阿基加片100/500毫克

成人剂量

本品的推荐剂量为尼拉帕利 200mg / 醋酸阿比特龙 1000mg（100mg/500mg片剂 2片），尽可能每天在同一时间给药，每日 1 次。本品必须空腹服用。本品应在餐后至少 2 小时服用，服药后至少 1 小时内不得进食。本品应与水一同整片吞服，不得咀嚼、掰开或压碎（参见使用注意事项 14. 专业人员信息 1) 药代动力学信息 (1) 吸收）。 泼尼松龙的剂量 本品应与泼尼松龙每日 10mg 联用。 将本品与泼尼松龙联合治疗伴有 BRCA 基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌患者时，应确认患者为 BRCA 基因突变阳性。临床试验中使用的诊断方法参见“使用注意事项第 5 项：一般注意事项”。 漏服 如果漏服本品或泼尼松龙，应在当天尽快服用，从次日开始恢复原定给药方案。不得为了弥补漏服剂量而额外服药。 治疗持续时间 应持续治疗，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 剂量调整 ⋅ 非血液学不良反应 发生 3 级或以上非血液学不良反应的患者，应暂停治疗并采取适当的医学处理（参见使用注意事项）。毒性症状缓解至 1 级或恢复至基线水平之前，不得重新开始本品治疗。 ⋅ 血液学不良反应 发生 3 级或以上或无法耐受的血液学毒性的患者，应暂停本品给药并考虑支持治疗，而非永久停药。如果血液学毒性在暂停给药后 28 天内未恢复至可接受水平，则永久停用本品。血小板减少症和中性粒细胞减少症的剂量调整建议见表 1。 表 1. 血小板减少症和中性粒细胞减少症的剂量调整建议 1级 无需调整，可考虑每周监测。 2级 至少每周监测，并考虑暂停本品给药，直至恢复至 1 级或基线水平。1 建议恢复本品给药后 28 天内每周监测。 3级或以上 考虑暂停本品给药，直至血小板和中性粒细胞恢复至 1 级或基线水平1（至少每周监测）。之后可重新开始本品治疗，或在必要时使用 2 片低剂量片剂（50mg/500mg）。 建议恢复给药后 28 天内每周监测血细胞计数。 第 2 次发生 3 级或以上 暂停本品给药，至少每周监测，直至血小板和/或中性粒细胞恢复至 1 级。恢复给药时应从 2 片低剂量片剂（50mg/500mg）开始。建议恢复本品治疗后 28 天内每周监测。如果患者已经在服用本品低剂量片剂（50mg/500mg），应考虑停止治疗。 第 3 次发生 3 级或以上 永久停用本品。 1 在暂停本品治疗期间，医务人员可考虑并给予醋酸阿比特龙以及泼尼松或泼尼松龙，以维持醋酸阿比特龙的每日剂量（参见醋酸阿比特龙说明书）。 只有当血小板减少症和中性粒细胞减少症所致毒性改善至 1 级或恢复至基线水平时，方可重新开始本品给药。必要时，可使用本品的低剂量 50mg/500mg（2片）恢复治疗。最常见的不良反应参见使用注意事项第 4 项“不良反应”。 对于 3 级或以上贫血，应暂停本品并给予支持治疗，直至恢复至 2 级或以下。若贫血持续存在，可根据临床判断考虑减量（50mg/500mg片剂 2片）。 表2. 贫血的剂量调整建议 1级 无需调整，可考虑每周监测 1 次。 2级 如果基线贫血为 1 级或以下，应至少每周监测 1 次，持续 28 天。 3级或以上 暂停本品给药1，并给予支持治疗，同时至少每周监测 1 次，直至恢复至 2 级或以下。若贫血持续存在，可根据临床判断考虑减量（50mg/500mg片剂 2片）。 第 2 次发生 3 级或以上 暂停本品给药，并给予支持治疗，同时至少每周监测 1 次，直至恢复至 2 级或以下。恢复给药时应从 2 片低剂量片剂（50mg/500mg片剂）开始。 建议恢复本品治疗后 28 天内每周监测。 如果患者已经在服用本品低剂量片剂（50mg/500mg），应考虑停止治疗。 第 3 次发生 3 级或以上 根据临床判断考虑停止本品治疗。 1 在暂停本品治疗期间，医务人员可考虑并给予醋酸阿比特龙以及泼尼松或泼尼松龙，以维持醋酸阿比特龙的每日剂量（参见醋酸阿比特龙说明书）。 建议监测 治疗开始前应进行全血细胞计数；第一个月每周监测，接下来的 2 个月每 2 周监测一次，此后第 1 年每月监测一次，之后在治疗期间每 2 个月监测一次，以观察血液学指标是否出现具有临床意义的变化（参见使用注意事项）。 治疗开始前应测定血清氨基转移酶和总胆红素；治疗的前 3 个月每 2 周测定一次，此后第 1 年每月测定一次，之后在治疗期间每 2 个月测定一次。治疗期间第 1 年应每月监测血清钾，此后每 2 个月监测一次（参见使用注意事项）。 前 2 个月应每周监测血压，第 1 年每月监测，此后在治疗期间每 2 个月监测一次。 肝功能损害 中度至重度肝功能损害患者不得使用本品（参见 14. 专业人员信息 – 1) 药代动力学信息 – (5) 特殊人群）。 肝毒性 发生 3 级或以上肝毒性（丙氨酸氨基转移酶[ALT]或天冬氨酸氨基转移酶[AST]升高至正常值上限[ULN]的 5 倍或以上），或总胆红素超过 ULN 的 3 倍的患者，应暂停本品治疗并密切监测肝功能（参见使用注意事项）。 患者在使用本品期间发生重度肝毒性（ALT 或 AST 达到 ULN 的 20 倍）时，应永久停药。 在不存在胆管阻塞或其他导致同步升高的原因时，ALT 超过 ULN 的 3 倍且总胆红素超过 ULN 的 2 倍的患者，应永久停用本品（参见使用注意事项）。 肾功能损害 轻度至中度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未在重度肾功能损害患者中研究本品，因此不建议此类患者使用本品。（参见 14. 专业人员信息 – 1) 药代动力学信息 – (5) 特殊人群）。

此药可能导致骨髓形成异常综合症或急性骨髓性白血病等严重血液癌症，因此如果怀疑有血液学毒性，必须及时咨询专业医生。 对本药成分或添加剂过敏的患者、怀孕或哺乳期的女性、中度或重度肝功能下降的患者以及患有乳糖不耐症的患者不应使用此药。 不推荐与镭-223氯化物合用。 有高血压、低钾血症、体液潴留及心血管疾病的患者在服用此药时需谨慎；同时，重度肾功能障碍患者也需谨慎使用。 此药常见的副作用包括贫血、便秘、高血压、恶心、疲劳、血小板减少等，因此治疗期间需仔细观察症状。 尤其是贫血、血小板减少及中性粒细胞减少等血液相关不良反应较为常见，因此需要定期进行血液检查。 严重高血压患者在治疗前需控制血压，并在治疗期间定期检查血压。 心功能较弱的患者可能会出现心力衰竭或心律失常等心血管不良反应，因此需要仔细观察。 肝功能异常也可能发生，因此在治疗前和治疗过程中应定期进行肝功能检查，一旦肝功能严重恶化则需停止治疗。 因感染风险可能增加，若出现感染症状，应立即告知医疗人员。 由于有发生肺栓塞等血栓性疾病的风险，若出现相关症状，则需迅速进行评估和治疗。 此药应在餐后至少2小时后服用，并且服用后至少1小时内不应进食。 由于与其他药物有多种相互作用，正在接受其他药物治疗的患者务必咨询医疗人员。 孕妇或可能怀孕的女性、哺乳期妇女不应接触或服用此药，并在治疗中及治疗后的一段时间内必须有效避孕。 儿童的安全性和有效性尚未得到确认，老年患者则不需要单独调整剂量。 如过量服用，则没有特别的解毒剂，需根据症状接受适当的治疗。驾驶或操作机器时需谨慎。 此药应储存于儿童无法接触的地方，并保持在原包装中以维持药品的质量。

• 贫血
• 便秘
• 高血压
• 恶心
• 疲劳
• 血小板减少症
• 无力症
• 腰背痛
• 食欲减退
• 呕吐

此药应保存在密封容器中，避免接触空气或湿气，最佳存放在室温1度至30度之间。 这样储存可以更好地保持药物的效力。

外观

橙色椭圆形膜衣片

包装单位

56片/盒[28片/PTP x 2]