博舒利夫片500毫克(一水合泊那替尼)

成人服用量

1. 推荐剂量 本品每日1次随餐口服。应整片吞服，不得压碎或切开。持续给予本品治疗，直至疾病进展或出现无法耐受的治疗不良反应。 如果漏服本品超过12小时，患者应跳过该剂量，并于次日按处方服用剂量。 1) 新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病（CP Ph+ CML） 本品的推荐剂量为博舒替尼400 mg，每日1次，随餐口服。 2) 对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性慢性髓性白血病（CP, AP, BP Ph+ CML） 本品的推荐剂量为博舒替尼500 mg，每日1次，随餐口服。 2. 剂量递增 在成人费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）患者的临床试验中，对于未获得或未能维持血液学、细胞遗传学或分子学反应，且在推荐起始剂量下未发生3级及以上不良反应的患者，可每次增加100 mg，每日1次，最高可增至600 mg，每日1次。 3. 非血液学不良反应的剂量调整 1) 肝氨基转移酶升高：如果肝氨基转移酶升高超过正常值上限的5倍，应暂时停药，直至恢复至不超过正常值上限的2.5倍，之后以400 mg每日1次恢复给药。如果恢复需要4周以上，则停药。如果同时出现氨基转移酶升高至正常值上限的3倍以上、胆红素升高至正常值上限的2倍以上，以及碱性磷酸酶升高至正常值上限的2倍以下（Hy’s law病例），则停药。 2) 腹泻：对于按NCI CTCAE*标准为3-4级的腹泻（与给药前/基线相比，每日排便次数增加7次或以上），应暂时停用本品，直至恢复至1级或以下。可按400 mg每日1次恢复给予本品。 (* 美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准) 3) 对于临床显著的中度或重度非血液学毒性，应暂时停药，直至毒性消退，然后考虑以每日1次、剂量降低100 mg的方案恢复给药。如临床适宜，可考虑再次递增至起始剂量。曾对患者使用低于300 mg/day的剂量，但其有效性尚未确立。 4. 骨髓抑制的剂量调整 重度或持续性中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整见下表1。 [表1] 中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整 绝对中性粒细胞计数（ANC）低于1000x106/L 或 血小板 低于50,000x106/L 暂时停用本品，直至ANC达到1,000×106/L或以上且血小板达到50,000×106/L或以上。 如果在2周内恢复，则以相同剂量恢复给药。如果血细胞计数降低状态持续超过2周，则在恢复后将剂量降低100 mg并恢复给药。 如果血细胞减少症复发，则进一步降低剂量100 mg并恢复给药。 曾对患者使用低于300 mg/day的剂量，但其有效性尚未确立。 5. 肾功能损害患者的剂量调整 血清肌酐水平超过正常值上限1.5倍的患者被排除在慢性髓性白血病临床试验之外。研究期间观察到中度和重度肾功能损害患者的暴露量（AUC）增加。 1) 新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML） 中度肾功能损害患者（肌酐清除率[CLcr] 30-50mL/min，采用Cockcroft-Gault（C-G）公式估算）的本品推荐剂量为300mg每日1次，随餐服用。 重度肾功能损害患者（采用C-G公式估算的CLCr < 30mL/min）的本品推荐剂量为200mg每日1次，随餐服用。 对于未发生重度或持续性中度不良反应且未达到适当血液学、细胞遗传学或分子学反应的患者，可考虑将中度肾功能损害患者的剂量增至400mg每日1次（随餐服用），将重度肾功能损害患者的剂量增至300mg每日1次。 2) 对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML） 中度肾功能损害患者（采用C-G公式估算的CLCr 30~50mL/min）的本品推荐剂量为400mg每日1次。 重度肾功能损害患者（采用C-G公式估算的CLCr < 30mL/min）的本品推荐剂量为300mg每日1次。 对于未发生重度或持续性中度不良反应且未达到适当血液学、细胞遗传学或分子学反应的患者，可考虑将中度肾功能损害患者的剂量增至500mg每日1次，将重度肾功能损害患者的剂量增至400mg每日1次。

该药物不应用于过去对该药物有过敏反应的患者，特别是可能会发生严重过敏反应的过敏性休克。 此外，肝功能有问题的患者不应使用该药物。 对于轻度肝功能异常的患者，要谨慎用药，并在治疗的前三个月内每月进行肝功能检查，以仔细确认肝脏健康状态。 肾功能下降的患者或有肾问题风险的患者在使用该药物前应仔细监测肾功能，并在服用的同时谨慎使用其他可能影响肾脏的药物。 曾感染乙型肝炎病毒的患者在治疗前必须进行检测，如确认感染，需咨询专家后进行治疗，并在治疗过程中持续观察病毒是否激活。 出血风险较高的患者在与抑制血小板功能或干扰凝血的药物同时服用时需加以注意。 有心脏病史或心力衰竭风险的患者在使用该药物时特别注意，电解质异常，如低钾血症或低镁血症，应在治疗前进行纠正。 有胃肠道疾病或最近经历严重胃肠道不适的患者在使用该药物时应小心评估。 该药物可能会出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛等胃肠道副作用，因此必须密切观察患者的状况，并在必要时进行适当的治疗。 由于可能会减少血细胞数，因此在最初的一个月内需每周进行血液检查，之后则定期检查血细胞数量。 可能出现肝功能异常，因此在治疗初期要频繁检查肝酶水平，以密切关注肝脏状况。 可能会出现心力衰竭或心肌缺血等心血管系统的副作用，若有心脏相关症状应立即告知医务人员。 可能发生液体潴留，可能出现心包炎、胸膜积液、肺水肿和周围水肿等症状，因此需认真监测液体状态。 可能出现肾功能下降，在治疗前和治疗过程中需定期评估肾功能，并在必要时考虑调整剂量。 孕妇应避免使用该药物，因为可能会对胎儿造成伤害，育龄女性在治疗期间及治疗后至少两周应采取有效的避孕措施。 哺乳期女性在服药期间及用药后的至少两周内应避免哺乳。 该药物尚未在儿童中确立安全性和有效性，因此不应用于18岁以下患者。 虽然未报告老年人有特别的安全性差异，但一些老年人可能对药物更敏感，因此需加以注意。 如有过量服用，应立即到医疗机构接受适当的支持治疗，虽然由于该药物过量引起严重不良反应的情况较少，但仍需小心。 该药物可能与其他药物相互作用，因此在与抑制或诱导肝脏药物分解酶CYP3A的药物一起服用时需加以注意，并且与某些制酸剂联合使用时可能会降低药物效果，因此需调整用药间隔。 在使用该药时可能出现严重的皮肤反应，因此如皮肤有异样应立即告知医务人员。 该药物应存放在儿童接触不到的地方，存放在原容器中，应注意不接触破损或破碎的片剂。

腹泻，皮疹，恶心，腹痛，呕吐，疲劳，肝功能障碍，呼吸道感染，发热，头痛，肌酐升高，血红蛋白减少，淋巴细胞减少，血小板减少，ALT升高，钙减少，白细胞减少，绝对中性粒细胞减少，AST升高，葡萄糖升高，磷减少，尿酸盐升高，碱性磷酸酶升高，脂肪酶升高，肌酸激酶升高，淀粉酶升高，肺炎，冠状动脉疾病，胃肠炎，急性心力衰竭，肾衰竭，血小板减少症，中性粒细胞减少症，瘙痒，水肿，便秘，胸膜积液，呼吸困难，食欲减退，高血压，发热性中性粒细胞减少症，心肌缺血，心包积液，心力衰竭，心包炎，耳鸣，甲状腺功能减退，甲状腺功能亢进，胃炎，胰腺炎，胃肠道出血，疼痛，药物过敏，过敏性休克，支气管炎，心电图QT延长，脱水，肌肉疼痛，味觉异常，急性肾损伤，肾功能障碍，肾衰竭，肺动脉高压，急性肺水肿，呼吸衰竭，间质性肺疾病，多形红斑，血栓性微血管病，史蒂文斯-约翰逊综合症

该药物必须存放在密闭容器中，以免受空气或湿气影响。此外，应在室温1度至30度的安全范围内存放，而不是在过热或过冷的地方。

外观

红色双面凸起的椭圆形薄膜涂层片

包装单位

28片/盒[14片/泡罩x2]