博瑞纳片25毫克(洛拉替尼)

成人服用量

本品的推荐剂量为100 mg，每日1次口服。 (1) 治疗持续时间 只要患者未出现无法耐受的毒性且临床获益持续存在，建议继续使用本品。 (2) 延迟或漏服 如果漏服本品，且距离下一次服药尚有4小时或以上，应在想起时立即服用；如果不足4小时，则不要服用。不得为弥补漏服的剂量而一次服用2次剂量。 (3) 剂量调整 根据个体患者的安全性和耐受性，可能需要暂停给药或降低剂量。本品剂量按以下方式降低。 • 第一次降低剂量：75 mg，每日1次口服 • 第二次降低剂量：50 mg，每日1次口服 如果患者无法耐受50 mg每日1次口服，则应永久停用本品。 发生毒性反应和房室（AV）传导阻滞患者的推荐剂量调整见表1。 [表1] 本品针对不良反应的推荐剂量调整 不良反应a 本品剂量 高胆固醇血症或高甘油三酯血症 轻度高胆固醇血症 （胆固醇高于正常值上限（ULN）且不超过300 mg/dL，或高于ULN且不超过7.75 mmol/L） 或 中度高胆固醇血症 （胆固醇在301 mg/dL至400 mg/dL之间，或在7.76 mmol/L至10.34 mmol/L之间） 或 轻度高甘油三酯血症 （甘油三酯在150 mg/dL至300 mg/dL之间，或在1.71 mmol/L至3.42 mmol/L之间） 或 中度高甘油三酯血症 （甘油三酯在301 mg/dL至500 mg/dL之间，或在3.43 mmol/L至5.7 mmol/L之间） 根据各自的处方信息开始或调整降脂治疗b。继续以相同剂量使用本品。 重度高胆固醇血症 （胆固醇在401 mg/dL至500 mg/dL之间，或在10.35 mmol/L至12.92 mmol/L之间） 或 重度高甘油三酯血症 （甘油三酯在501 mg/dL至1,000 mg/dL之间，或在5.71 mmol/L至11.4 mmol/L之间） 开始降脂治疗b。如果目前正在接受降脂治疗，则根据各自的处方信息增加降脂治疗b的剂量，或改用新的降脂治疗b。不中断本品治疗，继续以相同剂量使用。 危及生命的高胆固醇血症 （胆固醇超过500 mg/dL或12.92 mmol/L） 或 危及生命的高甘油三酯血症 （甘油三酯超过1,000 mg/dL或11.4 mmol/L） 开始降脂治疗b，或根据各自的处方信息增加降脂治疗b的剂量，或改用新的降脂治疗b。暂停本品治疗，直至高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症恢复至中度或轻度。 在根据各自的处方信息将降脂治疗b调整至最大程度的同时，尝试以相同剂量继续使用本品。 尽管已根据各自的处方信息将降脂治疗b调整至最大程度，若重度高胆固醇血症和/或高甘油三酯血症复发，则将本品剂量降低1级。 中枢神经系统（CNS）影响c 2级：中度 或 3级：重度 暂停给药，直至毒性降至1级或以下。之后，以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 4级：危及生命/需要紧急干预 永久停用本品。 脂肪酶（脂质分解酶）/淀粉酶升高 3级：重度 或 4级：危及生命/需要紧急干预 暂停本品治疗，直至脂肪酶或淀粉酶恢复至基线水平。之后，以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 间质性肺病（ILD）/肺炎 1级：轻度 或 2级：中度 暂停本品治疗，直至症状恢复至基线水平，并考虑开始给予皮质类固醇。以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 如果间质性肺病/肺炎复发，或暂停本品治疗并给予类固醇治疗6周后仍未恢复，则永久停用本品。 3级：重度 或 4级：危及生命/需要紧急干预 永久停用本品。 PR间期延长/房室（AV）传导阻滞 1度AV传导阻滞：无症状 不中断治疗，继续以相同剂量使用本品。 考虑合并用药的影响，并评估和纠正可能延长PR间期的电解质失衡。密切监测可能与AV传导阻滞相关的心电图（ECG）/症状。 1度AV传导阻滞：有症状 暂时停用本品。 考虑合并用药的影响，并评估和纠正可能延长PR间期的电解质失衡。密切监测可能与AV传导阻滞相关的ECG/症状。症状消退后，以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 2度AV传导阻滞：无症状 暂时停用本品。 考虑合并用药的影响，并评估和纠正可能延长PR间期的电解质失衡。密切监测可能与AV传导阻滞相关的ECG/症状。如果后续ECG未显示2度AV传导阻滞，则以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 2度AV传导阻滞：有症状 暂时停用本品。 考虑合并用药的影响，并评估和纠正可能延长PR间期的电解质失衡。转诊进行心脏观察和监测。如果有症状的AV传导阻滞持续存在，考虑植入起搏器。如果症状和2度AV传导阻滞消退，或逆转为无症状的1度AV传导阻滞，则以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 完全性AV传导阻滞 暂时停用本品。 考虑合并用药的影响，并评估和纠正可能延长PR间期的电解质失衡。转诊进行心脏观察和监测。对于与AV传导阻滞相关的重度症状，可使用起搏器。如果AV传导阻滞未消退，可考虑永久植入起搏器。 如果植入起搏器，则以全剂量重新开始使用本品。如果未植入起搏器，则在症状消退且PR间期降至200 msec以下时，以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 高血压 3级（收缩压（SBP）≥160 mmHg或舒张压（DBP）≥100 mmHg；需要医学干预；使用两种或以上降压药，或采用比既往治疗更强化的方案） 暂时停用本品，直至高血压恢复至1级或以下（SBP低于140 mmHg，DBP低于90 mmHg），之后以相同剂量重新开始使用本品。 如果3级高血压复发，则暂时停用本品，直至恢复至1级或以下，并以降低后的剂量重新开始服用。 如果通过最佳医学管理仍无法充分控制高血压，则永久停用本品。 4级（危及生命的后果，需要紧急干预） 暂时停用本品，直至恢复至1级或以下，之后以降低后的剂量重新开始服用，或永久停用本品。 如果4级高血压复发，则永久停用本品。 高血糖 3级 或 4级（尽管采用最佳降糖治疗，血糖仍持续超过250 mg/dL） 暂时停用本品，直至高血糖得到充分控制，之后以进一步降低1级后的剂量重新开始使用本品。 如果通过最佳医学管理仍无法充分控制高血糖，则永久停用本品。 其他不良反应 1级：轻度 或 2级：中度 根据临床情况，可不调整剂量或将剂量降低1级。 3级及以上：重度 暂停本品治疗，直至症状缓解至2级或以下，或恢复至基线水平。之后，以降低1级后的剂量重新开始使用本品。 a. 分级依据NCI CTCAE标准。 b. 降脂治疗可包括：HMG CoA还原酶抑制剂、烟酸、纤维酸衍生物或ω-3脂肪酸乙酯。 c CNS影响包括精神病性影响，以及认知、情绪、精神状态或言语方面的变化。 (4) 强效细胞色素P-450（CYP）3A4/5抑制剂 本品与强效CYP3A4/5抑制剂及葡萄柚汁合用可能会增加本品的血浆浓度。应考虑改用抑制CYP3A4/5可能性较低的合并用药。如果必须合用强效CYP3A4/5抑制剂，则应将本品起始剂量（100 mg，每日1次）降低至75 mg，每日1次。停用强效CYP3A4/5抑制剂时，应在经过相当于该强效CYP3A4/5抑制剂3-5个半衰期的洗脱期后，以开始使用该强效CYP3A4/5抑制剂之前的剂量重新开始使用本品。 (5) 氟康唑的剂量调整 避免本品与氟康唑合用。如果无法避免合用，则将本品起始剂量从100 mg每日1次口服降低至75 mg每日1次口服。 3. 特殊人群 (1) 肾功能损害 轻度或中度肾功能损害患者[估算肾小球滤过率（eGFR）：≥30 mL/min]无需调整剂量。重度肾功能损害患者（eGFR：<30 mL/min）建议降低剂量（起始剂量为75 mg，每日1次口服）。 (2) 肝功能损害 轻度肝功能损害患者无需调整剂量。尚无本品用于中度或重度肝功能损害患者的资料。因此，不建议中度至重度肝功能损害患者使用本品。 4. 给药方法 本品为口服用药。 应鼓励患者每天在同一时间服用本品，可与食物同服或空腹服用。应整片吞服（吞咽前不得咀嚼、压碎或掰开）。不得服用破碎、有裂纹或不完整的药片。

本药可能导致肺部严重问题，因此若出现呼吸急促、咳嗽、发热等症状，应立即到医院检查。 对本药或成分过敏的人员不得使用，且禁止与某些强效药物同用。 对乳糖有问题的患者应避免服用本药，服用前必须与医生咨询。 服用期间可能会导致胆固醇和甘油三酯值显著升高，因此需定期进行血液检查。 可能对中枢神经系统产生影响，如记忆力减退、情绪变化、语言障碍等，如有异常症状应告知。 可能出现心脏相关问题，需定期进行心电图检查，如心脏出现异常须调整剂量。 血压可能升高，因此在服用前和服用过程中需频繁检查血压，同时可能出现高血糖，应进行血糖检查。 本药与多种药物存在相互作用，因此如正在服用其他药物，必须告知医生，特别是与某些抗生素或在肝脏代谢的药物同用时需谨慎。 怀孕期间或计划怀孕的女性应避免服用本药，男性在服用期间及之后的一段时间内必须采取有效避孕措施。 本药在儿童中的安全性尚未确认，关于老年患者的信息也有限，因此应谨慎使用。 若发生过量，暂无特效解毒剂，应立即到医院治疗，并应将药物存放在儿童接触不到的地方。

• 间质性肺疾病
• 肺炎
• 高胆固醇血症
• 高三酰甘油血症
• 水肿
• 周围神经病
• 体重增加
• 认知影响
• 疲劳
• 关节痛

本药可能因空气或湿气而变质，因此应存放在密闭容器中。存放温度应保持在摄氏1度至30度之间的室温，这样可以安全保持药物的效果。

外观

淡粉色圆形薄膜涂层片

包装单位

90片/箱[10片/泡罩 X 9]