维扎达金注射剂(阿扎胞苷)

成人剂量

由于暴露量、剂量和给药方案不同，本品不得与口服阿扎胞苷互换使用。请确认药品的产品名称、剂量和给药途径。 1. 骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒-单核细胞白血病（CMML）及骨髓原始细胞为20~30%的急性髓系白血病 第一个治疗周期：无论治疗前血液学检查结果如何，所有患者推荐的初始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者应在使用本制剂前接受预防恶心和呕吐的治疗。 后续治疗周期：治疗周期应每隔4周重复一次。如果经过2个治疗周期后仍未出现疗效，且未观察到恶心或呕吐以外的其他毒性，可将剂量增加至100mg/m2。建议至少治疗4~6个周期；但达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者能够获益，即可继续治疗。必须监测患者的血液学缓解和肾毒性，并根据下文内容延迟给药或降低剂量。 2. 骨髓原始细胞超过30%、不适合接受造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁的成人细胞遗传学高危（poor cytogenetics）急性髓系白血病（AML） 第一个治疗周期：无论治疗前血液学检查结果如何，所有患者推荐的初始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者应在使用本制剂前接受预防恶心和呕吐的治疗。 后续治疗周期：治疗周期应每隔4周重复一次。建议至少治疗6个周期；但达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者能够获益，即可继续治疗。必须监测患者的血液学缓解和肾毒性，并根据下文内容延迟给药或降低剂量。 4. 根据血液学检查结果调整剂量 血液学毒性定义为在该治疗周期中观察到的最低值：血小板计数≤50.0 x 109/L和/或绝对中性粒细胞计数（absolute neutrophil count, ANC）≤1 x 109/L。 恢复定义为出现血液学毒性的细胞系计数升高至不低于最低值与治疗前数值之差的一半加上最低值（即，血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值])）。 1) MDS、CMML及骨髓原始细胞为20~30%的AML 对于开始第一个治疗周期前血液学检查结果为WBC≥3.0x109/L、ANC≥1.5x109/L且血小板 ≥75.0x109/L的患者，根据所有治疗周期中的最低值，按下表调整剂量。 最低值 ANC(x109/L) ＜0.5，Platelets(x109/L) ＜25.0：下一周期剂量为50% 最低值 ANC(x109/L) 0.5-1.5，Platelets(x109/L) 25.0-50.0：下一周期剂量为67% 最低值 ANC(x109/L) ＞1.5，Platelets(x109/L) ＞50.0：下一周期剂量为100% 对于开始第一个治疗周期前血液学检查结果为WBC<3.0x109/L、ANC<1.5x109/L或血小板 <75x109/L的患者，开始下一治疗周期时，如果分化有明确改善（成熟粒细胞百分比和ANC均高于治疗周期开始时），则应继续使用当前治疗剂量；否则，应根据最低值以及最低值时骨髓活检的细胞构成检查结果，按下表调整剂量。 WBC或血小板最低值 50-75，较治疗前数值下降% 30-60：最低值时骨髓活检细胞增生度 (%) 30-60时剂量100%，15-30时剂量50%，<15时剂量33% WBC或血小板最低值 ＞75，较治疗前数值下降% 30-60：最低值时骨髓活检细胞增生度 (%) 30-60时剂量75%，15-30时剂量50%，<15时剂量33% 出现上表所定义的最低值时，如果WBC和血小板计数较最低值上升>25%且仍在上升，则应在前一治疗周期开始后的第28天开始下一次治疗。如果至第28天最低值尚未上升25%以上，则应每7天重新测定一次。如果至第42天仍未上升25%以上，则应以计划剂量的50%治疗患者。 2) 骨髓原始细胞超过30%、不适合接受造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁的成人细胞遗传学高危（poor cytogenetics）AML 对于首次使用本品前血细胞计数基线未降低的患者（即白细胞（White Blood Cell, WBC）≥3.0 x 109/L、ANC≥1.5 x 109/L且血小板≥75.0 x 109/L）：如果使用本品后观察到血液学毒性，则应将下一治疗周期延迟至血小板和ANC恢复。若在14日内恢复，无需调整剂量。但是，若在14日内未恢复，则应按下表降低剂量。调整剂量后，治疗周期应恢复为原来的28日。 最低值 ANC (x 109/L) ≤ 1.0，血小板 (x 109/L) ≤ 50.0：若在14日内未恢复，下一周期剂量为50 % 最低值 ANC (x 109/L) > 1.0，血小板 (x 109/L) > 50.0：若在14日内未恢复，下一周期剂量为100 % *恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值]) 对于首次使用本品前血细胞计数基线已降低的患者（即WBC低于3.0 x 109/L，或ANC低于1.5 x 109/L，或血小板低于75.0 x 109/L）：使用本品后，与治疗前相比，WBC、ANC或血小板降低50 %或以下，或者降低超过50 %但细胞系分化有所改善时，不应延迟下一治疗周期，也无需调整剂量。 若WBC、ANC或血小板较治疗前降低超过50 %且细胞系分化未改善，则应将本品的下一治疗周期延迟至血小板和ANC恢复。若在14日内恢复，无需调整剂量。但是，若在14日内未恢复，则应检查骨髓细胞增生度（cellularity）。若骨髓细胞增生度超过50 %，则无需调整剂量。若骨髓细胞增生度为50 %或以下，则应延迟给药，并按下表降低剂量。 骨髓细胞增生度15-50 %：21日内恢复时，下一周期剂量为100 %；超过21日后恢复时，下一周期剂量为50 % 骨髓细胞增生度 < 15 %：21日内恢复时，下一周期剂量为100 %；超过21日后恢复时，下一周期剂量为33 % *恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值]) 调整剂量后，治疗周期应恢复为原来的28日。 5. 根据肾功能和血清电解质调整剂量：如果血清碳酸氢盐浓度因不明原因降低至20mEq/L或以下，则下一次治疗时必须将剂量降低50%。同样，如果BUN或血清肌酐出现不明原因升高，则应将下一治疗周期延迟至数值恢复正常或恢复至治疗前水平，并在下一治疗周期将剂量降低50%。 ※给药方法 皮下注射：每瓶本品加入4mL注射用水，配制成混浊悬液（25mg/mL）。剂量超过4mL时，应平均分装至2支注射器中，并交替注射于2个不同的注射部位（大腿、腹部、上臂）。新注射部位应至少距离之前的注射部位2.54厘米；如果注射部位有压痛、发红、瘀青或变硬，绝对不可在该处注射。 静脉注射：每瓶本品加入10mL注射用水，配制成澄清溶液（10mg/mL）后，取所需量加入装有50-100mL 0.9%氯化钠或乳酸林格氏注射液（Lactated Ringer’s Injection）的输液袋中，在10-40分钟内静脉注射。配制稀释液后应在1小时内完成给药。

该药在妊娠期间使用可能对胎儿造成严重伤害，因此孕妇不得服用。 育龄女性和男性应在治疗期间避免怀孕。 对于对阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者、进展性恶性肝肿瘤患者及哺乳期女性不应使用此药。 对肾或肝功能减退的患者，应谨慎使用此药，并在治疗前和治疗期间通过血液检查确认血细胞计数。 该药可能会引起恶心、呕吐、腹泻、贫血、血小板减少、白细胞减少、发热、注射部位皮疹等多种副作用。 特别是感染风险可能增加，如果有感染症状应立即告知医疗人员。 有心脏或肺疾病病史的患者在使用前应评估心肺状况，在使用过程中也需仔细观察。 该药可能会减少血细胞数量，因此需要定期进行血液检查，并在发现异常时可能需要调整剂量或中止使用。 可能出现皮肤反应或注射部位异常反应，因此若症状严重应及时与医疗人员咨询。 该药不推荐给孕妇或哺乳期女性使用，尤其是哺乳期女性应停母乳喂养。 儿童或老年人使用时需特别小心，老年人因肾功能减退而有更高的副作用风险。 使用期间若出现头晕或疲劳，应避免驾驶或操作机械。 如出现过量，应立即向医疗人员报告并获得适当治疗，此药没有特定的解毒剂。 配药时应注意药物不接触皮肤或粘膜，若接触应立即清洗干净。 配制的溶液需要在规定时间内使用，多余的溶液不得重复使用，需要废弃。 此药可能具有致癌性和突变性，因此长期使用时也需谨慎。 可能发生严重副作用，如肿瘤溶解综合征，因此治疗过程中应密切观察患者。

恶心，贫血，血小板减少症，呕吐，发热，白细胞减少症，腹泻，疲劳，注射部位红斑，便秘，中性粒细胞减少症，斑点出血，点状出血，僵硬，虚弱，低钾血症，热性中性粒细胞减少症，肺炎，脓毒症，中性粒细胞减少性脓毒症，过敏反应，脑出血，胃肠道出血，颅内出血，血清肌酐升高，肾小管酸中毒，肝性昏迷，肾衰竭，坏死性筋膜炎，血小板减少症，中性粒细胞减少症，白细胞减少症，热性中性粒细胞减少症，肺炎，发热，脓毒症，尿路感染，蜂窝组织炎，头晕，呼吸困难，便秘，恶心，腹泻，发热，注射部位红斑，热性中性粒细胞减少症，肺炎，脓毒症，鼻咽炎，气道感染，尿路感染，蜂窝组织炎，憩室炎，口腔真菌感染，副鼻窦炎，咽炎，鼻炎，单纯疱疹，皮肤感染，筋膜炎，热性中性粒细胞减少症，中性粒细胞减少症，白细胞减少症，血小板减少症，泛血细胞减少症，骨髓衰竭，过敏反应，厌食症，食欲下降，低钾血症，脱水，肿瘤溶解综合征，失眠，迷乱，焦虑，头晕，头痛，颅内出血，晕厥，嗜睡，无力，眼出血，结膜出血，心包积液，心包炎，低血压，高血压，体位性低血压，血肿，呼吸困难，鼻出血，胸膜积液，运动性呼吸困难，咽喉疼痛，间质性肺病，腹泻，呕吐，便秘，恶心，腹痛，胃肠道出血，痔疮出血，口腔炎，牙龈出血，瘙痒，皮疹，紫癜，脱发，荨麻疹，红斑，黄斑性皮疹，急性热性中性粒细胞皮肤病，坏死性脓皮症，关节痛，肌肉骨骼疼痛，肌肉痉挛，肌肉痛，肾衰竭，血尿，肾小管酸中毒，发热，疲劳，虚弱，胸痛，注射部位疼痛，淤青，血肿，硬化，皮疹，瘙痒，炎症，变色，结节，倦怠，寒战，导管部位出血，注射部位坏死，体重减轻，无粒细胞症，骨髓功能抑制，脾肿大，心房颤动，心力衰竭，充血性心力衰竭，心脏骤停，充血性心肌病，憩室炎，胃肠出血，黑便，肛周脓肿，导管部位出血，全身健康恶化，全身炎症反应综合征，胆囊炎，过敏性休克，脓肿四肢，细菌感染，软组织感染，酵母菌感染，注射部位感染，克雷伯菌脓毒症，咽链球菌感染，克雷伯氏肺炎，脓毒症，脓毒性休克，金黄色葡萄球菌血症，金黄色葡萄球菌感染，弓形虫病，脱水，骨痛加重，肌肉无力，颈部疼痛，皮肤白血病，脑出血，痉挛，颅内出血，眼球出血，腰痛，咳血，肺浸润，肺炎，呼吸道疾病，坏死性脓皮症，瘙痒性皮疹，皮肤硬化，胆囊切除，体位性低血压，间质性肺疾病，肿瘤溶解综合征，注射部位坏死，斯威特综合征，坏死性脓皮症，热性中性粒细胞减少症，中性粒细胞减少症，肺炎，真菌性肺炎，脓毒性休克，血便，结肠炎，回肠溃疡，口腔出血，呕吐，机械性肠梗阻，腹痛，上腹部痛，上消化道出血，腹泻，瘙痒症，药物皮疹，血小板增多症，骨关节炎，侧腹痛，腱炎，下颌关节症，骨坏死，结晶性关节病，骨质疏松，关节僵硬，关节肿胀，肌肉骨骼僵硬，滑囊炎，脊柱狭窄，旋转肩袖综合征，横纹肌溶解，感觉减退，知觉异常，周围神经病，感觉异常，颤抖，口吃，过度睡眠，脑梗塞，脑出血，脑血管狭窄，颈动脉狭窄，发作，神经根病，神经痛，面瘫，坐骨神经痛，痴呆，低磷血症，低钙血症，低镁血症，低血糖，高血糖，糖尿病，铁过量，痛风，血色素沉着症，糖耐量减退，肾上腺皮质功能不全，低醛固酮症，肝细胞癌，胆管癌

该药需存放在密封容器中，避免空气进入，并在1至30摄氏度的室温下保存是安全的。 如此保存可保持药效更长时间。

外观

呈白色或近白色的冷冻干燥粉末，装在无色透明的玻璃小瓶中供注射用

包装单位

1小瓶（200mg）/盒