艾克鲁西格片45毫克(盐酸普纳替尼)

成人服用量

新诊断的 Ph+ ALL：本品的推荐起始剂量为30mg，每日1次；如果在诱导治疗结束时达到微小残留病灶（MRD）阴性（≤0.01% BCR::ABL1/ABL1）完全缓解（CR），则减至15 mg，每日1次口服。与化疗联合用药，持续使用本品，直至反应消失或出现无法耐受的毒性，最多20个周期（每个周期为28天）。 慢性期-CML（CP-CML）：推荐起始剂量为45mg，每日1次口服；达到≤1% BCR::ABL1IS后，减至15 mg，每日1次口服。反应消失的患者，可将本品剂量重新增加至既往耐受的剂量，即30mg或45mg，每日1次口服。以重新增加后的剂量持续使用本品，直至反应消失或出现无法耐受的毒性。如果截至3个月仍未出现血液学反应，应考虑停用本品。 加速期-CML（AP-CML）、急变期-CML（BP-CML）及 Ph+ ALL：本品的最佳剂量尚未确定。本品的推荐起始剂量为45mg，每日1次。对于达到主要细胞遗传学反应的加速期 CML 患者，应考虑降低本品剂量。持续使用本品，直至反应消失或出现无法耐受的毒性。如果截至3个月仍无反应，应考虑停用本品。 本品可与食物同服或空腹服用。应整片吞服，不得压碎、掰碎、切开或咀嚼药片。如果漏服，应跳过该剂量，并于次日按常规预定时间服用处方剂量。 不良反应的剂量调整： 动脉闭塞事件（AOE）：心血管或脑血管——1级：暂停本品直至缓解，然后以相同剂量恢复用药。2级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。若复发，停用本品。3或4级：停用本品。 动脉闭塞事件（AOE）：外周血管及其他，或静脉血栓栓塞事件（VTE）——1级：暂停本品直至缓解，然后以相同剂量恢复用药。2级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以相同剂量恢复用药。若复发，暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。3级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。若复发，停用本品。4级：停用本品。 心力衰竭——2或3级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。若复发，停用本品。4级：停用本品。 肝毒性——AST 或 ALT 超过 ULN 的3倍：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。AST 或 ALT 至少超过 ULN 的3倍，同时胆红素超过 ULN 的2倍且碱性磷酸酶低于 ULN 的2倍：停用本品。 胰腺炎及脂肪酶升高——血清脂肪酶为 ULN 的1 - 1.5倍：考虑暂停本品直至缓解，然后以相同剂量恢复用药。血清脂肪酶为 ULN 的1.5 - 2倍，或无症状且为 ULN 的2 - 5倍，或存在影像学表现的无症状胰腺炎：暂停本品直至恢复至0级或1级（低于 ULN 的1.5倍），然后以低一个剂量等级恢复用药。有症状且血清脂肪酶为 ULN 的2 - 5倍、有症状的3级胰腺炎，或无症状且血清脂肪酶超过 ULN 的5倍：暂停本品直至症状完全缓解且脂肪酶升高恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。无症状胰腺炎且血清脂肪酶超过 ULN 的5倍：停用本品。 骨髓抑制——ANC 低于1 x 109/L或血小板低于50 x 109/L：暂停本品直至 ANC 至少达到1.5 x 109/L且血小板至少达到75 x 109/L，然后以相同剂量恢复用药。若复发，暂停本品直至缓解，然后以低一个剂量等级恢复用药。 其他非血液学不良反应——1级：暂停本品直至缓解，然后以相同剂量恢复用药。2级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以相同剂量恢复用药。若复发，暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。3或4级：暂停本品直至恢复至0级或1级，然后以低一个剂量等级恢复用药。若复发，停用本品。 CTCAE v5.0标准：1级轻度，2级中度，3级重度，4级危及生命 剂量减量——AP-CML、BP-CML、CP-CML及接受单药治疗的 Ph+ ALL 患者的剂量：第一次减量：30mg，每日1次口服；第二次减量：15mg，每日1次口服；后续减量：无法耐受15mg，每日1次口服的患者应永久停用本品。 新诊断的 Ph+ ALL 患者的剂量：第一次减量：15mg，每日1次口服；无法耐受15mg，每日1次口服的患者应永久停用本品。 与强效 CYP3A 抑制剂合用时：应避免本品与强效 CYP3A 抑制剂合用。如果无法避免合用强效 CYP3A 抑制剂，应按以下方式降低本品剂量：停用强效 CYP3A 抑制剂，持续时间为其消除半衰期的3 – 5倍；停用后，在开始使用强效 CYP3A 抑制剂前，将本品恢复至既往耐受的剂量。本品当前剂量为45mg，每日1次口服：与强效 CYP3A 抑制剂合用时，本品的推荐剂量为30mg，每日1次口服。本品当前剂量为30mg，每日1次口服：与强效 CYP3A 抑制剂合用时，本品的推荐剂量为15mg，每日1次口服。本品当前剂量为15mg，每日1次口服：应避免本品与强效 CYP3A 抑制剂合用。 肝功能损害患者的剂量调整：对于 CP-CML、AP-CML、BP-CML及接受单药治疗的 Ph+ ALL 患者，既往存在肝功能损害（Child-Pugh A、B或C）时，应将本品起始剂量从45mg，每日1次口服，减至30 mg，每日1次口服。对于新诊断的 Ph+ ALL 患者，轻度肝功能损害（Child-Pugh A）患者使用本品时不建议调整剂量。中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B或C）患者应接受密切监测；发生不良反应时，应调整本品剂量。

本药为用于血液癌症治疗的药物，服用时可能发生与心血管疾病相关的严重副作用。特别是已报告动脉阻塞的案例，因此可能出现心肌梗塞或中风等严重问题，需特别注意。 此外，服用本药期间，血压可能升高，若高血压无法控制，则需中止用药或调整剂量。可能发生血栓导致血管堵塞的静脉血栓栓塞症，需观察症状。 心脏功能可能减弱，如出现心力衰竭症状应立即咨询医疗人员。对肝功能也有影响，可能出现肝毒性，因此需定期进行肝功能检查。 本药含有乳糖，乳糖不耐症患者应避免使用，孕妇可能对胎儿有害，应避免服用。此外，哺乳期女性也建议停喂。 服用本药期间需定期检查血液、心血管状态、肝功能、胰腺炎症状、神经系统异常、眼科问题、出血情况等，一旦出现异常症状应立即通报医疗人员。 应特别注意与其他药物的相互作用，特别是与抑制或诱导肝脏药物代谢的CYP3A酶共同使用时，药效可能发生变化，因此应咨询医生。 老年人或肝功能障碍患者发生副作用的风险更高，因此需更加慎重观察和调整剂量。用药前及用药期间应充分与医疗人员商讨，以确保安全使用。

• 动脉闭塞性事件
• 心肌梗死
• 周围动脉闭塞性疾病
• 心绞痛
• 脑血管意外
• 突发性死亡
• 静脉血栓栓塞事件
• 深静脉血栓症
• 表浅静脉血栓症
• 栓塞症

本药应保存在密封容器中，以免受到空气或湿气的影响。同时，应置于非过热或过冷的地方，建议在1度至30度之间的室温下储存。

外观

白色的双面凸圆形薄膜包衣片

包装单位

30片/瓶