雷帕鸣片2毫克(西罗莫司)

成人服用量

本品每日口服1次。为尽量减少本品暴露量的波动，应始终随餐服用或始终空腹服用。本品不得压碎、咀嚼或掰开服用。 1. 肾移植患者的一般用法 本品的初始剂量应在移植后尽快给予。建议在口服环孢素溶液和/或环孢素胶囊给药4小时后给予本品。 建议对所有接受本品治疗的患者进行治疗药物浓度监测。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁调整本品剂量，可能导致剂量过高或剂量不足。一旦本品维持剂量调整妥当，在通过血药浓度监测再次调整剂量之前，应至少维持该维持剂量7~14日。 大多数患者可使用以下公式调整剂量：本品新剂量 = 当前剂量 X（目标血药浓度 / 当前血药浓度） 若希望显著提高本品的谷浓度，除新的维持剂量外，还应考虑给予负荷剂量：本品负荷剂量 = 3 X（新的维持剂量 - 当前维持剂量） 本品每日最大剂量不得超过40mg。如果给予负荷剂量后，计划的每日剂量超过40mg，应将负荷剂量分2日给予。本品谷浓度应在给予负荷剂量后至少3-4日进行监测。 在免疫学风险低或中等的患者中进行的临床试验结果表明，服用2mg本品与给予2mg西罗莫司口服液在临床上等效，因此口服液与片剂可以互换使用。但尚不清楚在给予超过2mg的高剂量时，口服液与片剂在临床上是否等效。 2. 免疫学风险低或中等的肾移植患者 本品与环孢素联合治疗：建议本品初期与环孢素及皮质类固醇联合使用。对于新的肾移植受者，应给予相当于维持剂量3倍的负荷剂量。建议肾移植患者的初始负荷剂量为6mg/日，维持剂量为2mg/日。通过治疗药物浓度监测，使西罗莫司浓度维持在目标范围内。 停用环孢素后给予本品：首次停用环孢素的患者应处于本品与环孢素联合用药状态。建议在移植后2~4个月停用环孢素。移植后2-4个月，应在4-8周内逐渐停用环孢素，并调整本品剂量，使移植后第一年内本品的血液谷浓度维持在16-24ng/mL（色谱法）。此后，本品的目标血药浓度应为12-20 ng/mL（色谱法）。环孢素会抑制本品的代谢和转运，因此停用环孢素时若不增加本品剂量，本品浓度将会降低。停用环孢素后，由于不存在药代动力学相互作用（需要增加剂量约2倍），且免疫抑制需求增加（需要增加剂量约2倍），本品剂量需要增加至约4倍。 3. 免疫学风险高的肾移植患者 建议免疫学风险高的患者在移植后12个月内接受环孢素与皮质类固醇联合治疗。尚未研究免疫学风险高的患者接受此类联合治疗超过1年的安全性和有效性。因此，应根据患者的临床状况，考虑在移植后前12个月之后调整免疫抑制治疗方案。 接受本品与环孢素联合治疗的患者应在移植当日给予15mg负荷剂量。从第2日起给予5mg维持剂量。应在给药第5-7日测定谷浓度，并调整本品后续剂量，使本品血液谷浓度维持在10-15ng/mL（色谱法）范围内。环孢素的起始剂量应为7mg/kg/day，分次给药，并持续调整剂量，直至达到目标全血谷浓度。目标全血谷浓度为截至第14日200-300ng/mL，第15日至第26周150-200ng/mL，第27周至第52周100-150ng/mL。泼尼松龙的给药剂量应至少为5mg/day。可使用抗体诱导治疗。 4. 淋巴管平滑肌瘤病患者的用法 淋巴管平滑肌瘤病患者使用本品的初始剂量为2 mg/日。应在第10-20日测定本品全血谷浓度，并通过调整剂量使浓度维持在5-15 ng/mL范围内。 大多数患者可使用以下公式调整剂量： 本品新剂量=当前剂量X（目标血药浓度/当前血药浓度）。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁调整本品剂量，可能导致剂量过高或剂量不足。一旦本品维持剂量调整妥当，在通过血药浓度监测再次调整剂量之前，应至少维持该剂量7-14日。 确定稳定剂量后，应至少每3个月进行一次治疗药物浓度监测。 5. 剂量调整 肝功能损害患者：轻度至中度肝功能损害患者的维持剂量建议为肝功能正常患者剂量的约2/3。重度肝功能损害患者的维持剂量建议为肝功能正常患者剂量的约1/2。无需调整负荷剂量。 肾功能损害患者无需调整剂量。 6. 治疗药物浓度监测（参见使用注意事项中4. 一般注意事项，12）“色谱法与免疫学分析法报告的本品谷浓度差异”） 调整本品剂量时，不应仅依据治疗药物监测。还应注意临床症状/体征、活检结果及实验室检查指标。 接受本品血药浓度监测治疗的患者，应监测本品全血谷浓度。尤其是可能出现药物代谢改变的患者、肝功能损害患者、合并使用强效CYP3A4和/或P-糖蛋白（P-gp）诱导剂及抑制剂的患者，以及/或环孢素剂量发生较大变化或停用环孢素的患者，均需进行监测。

儿童服用量

体重低于40kg的13岁以上患者，应以体表面积为基础，将初始负荷剂量调整至3mg/m2/日，维持剂量调整至1mg/m2/日。 使用本品进行血药浓度监测治疗的患者中，13岁以上且体重低于40kg者，应监测本品全血谷浓度。

本药为免疫抑制药物，可能增加感染风险。 特别是可能导致淋巴瘤等恶性肿瘤的发生，因此需谨慎使用。 对于肝脏或肺移植患者，由于本药的安全性和有效性尚未确定，因此不推荐使用。 对于首次使用本药的肝移植患者，联合使用本药和其他免疫抑制剂时，可能增加死亡率和移植失败的风险。 在服用本药期间，需要注意感染症状，如果怀疑感染，应立即咨询医疗人员。 在与特定药物联合使用时，需要注意监测血药浓度，某些抗真菌药物和抗生素一起使用是不推荐的。 有乳糖不耐症或对本药成分过敏的患者不应使用。 在给药期间，应定期接受血液检查和肝功能检查，有可能出现高脂血症、高血糖、肾功能降低等不良反应。 本药可能会延迟伤口愈合，因此在手术后需特别注意。 怀孕或计划怀孕的女性在服用本药前，务必咨询医生，并应使用有效的避孕方法。 哺乳期的女性，应停止哺乳或停止使用本药，因为本药可能会排泄到母乳中。 如果过量服用，由于没有特效解毒剂，应立即接受医疗机构的治疗。 本药必须根据医生的处方和指示使用，同时应在定期监测和医疗人员的管理下使用。

对感染的敏感性增加，淋巴瘤，恶性肿瘤，皮肤淋巴瘤，机会性感染，败血症，致命性感染，肝动脉血栓形成，支气管吻合口泄漏，血小板减少症，贫血，白细胞减少症，溶血性尿毒症综合征，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血栓性血小板减少性紫癜，心动过速，心包积液，腹痛，便秘，腹泻，恶心，胰腺炎，口腔炎，腹水，愈合障碍，水肿，外周水肿，发热，疼痛，过敏性反应，血管性水肿，过敏性休克反应，过敏性反应，肺炎，真菌感染，病毒感染，细菌感染，单纯疱疹，尿路感染，肾盂肾炎，巨细胞病毒感染，带状疱疹，分枝杆菌感染，埃布斯坦-巴尔病毒感染，肝功能检查异常，血清肌酐升高，血清乳酸脱氢酶升高，低钾血症，低磷血症，高脂血症，高胆固醇血症，高血糖，高甘油三酯血症，体液潴留，糖尿病，关节痛，骨坏死，鳞状细胞癌，基底细胞癌，恶性黑色素瘤，移植后淋巴细胞增生病，神经内分泌癌，头痛，可逆性枕部脑病综合征，蛋白尿，肾综合征，局部节段性肾小管硬化，月经异常，卵巢囊肿，肺栓塞，间质性肺炎，胸膜积液，鼻出血，肺出血，肺泡蛋白症，皮疹，痤疮，脱落性皮肤炎，过敏性血管炎，高血压，静脉血栓症，淋巴水肿，虚弱，腹部膨胀，寒战，感冒症状，疝气，倦怠，心房颤动，充血性心力衰竭，出血，过血量症，低血压，心悸，外周血管障碍，直立性低血压，晕厥，血管扩张，消化不良，呕吐，食欲不振，吞咽困难，打嗝，食管炎，胃膨胀，牙龈增生，肠梗阻，口腔念珠菌病，库欣综合征，斑点性出血，白细胞增多症，淋巴结病，红细胞增多症，高钾血症，体重增加，酸中毒，BUN升高，肌酸磷酸激酶升高，脱水，高钙血症，低钙血症，高磷血症，低血糖，低镁血症，低钠血症，体重减少，关节病，腿抽筋，肌肉疼痛，骨质疏松，强直，震颤，焦虑，混乱，抑郁症，头晕，情绪不稳定，肌肉过度紧张，感觉减退，肌肉张力减低，失眠，神经病，感觉异常，嗜睡，呼吸困难，哮喘，肺不张，咳嗽增加，低氧血症，肺水肿，真菌皮炎，多毛症，瘙痒，皮肤增厚，皮肤溃疡，出汗，视力异常，白内障，听力下降， tinnitus，排尿困难，血尿，水肿肾病，勃起功能障碍，肾痛，肾小管坏死，夜尿，尿量减少，脓尿，睾丸障碍，毒素肾病，频尿，尿失禁，尿潴留，多尿症，手术局部反应，口腔炎，鼻咽炎，胸痛，上呼吸道感染，头晕，肌肉疼痛，高胆固醇血症，肌酐升高，带状疱疹，肺炎，尿路感染，高血糖，上呼吸道感染，鼻咽炎，胃炎，氮血症，移植排斥，骨折，粒细胞减少症，脓肿，胆管炎，膀胱炎，膀胱输尿管返流，腹水，副甲状腺亢进，接触性皮炎，病毒感染，呼吸困难，血浆渗透质浓度增加，心绞痛加重，胆管炎，肾动脉栓塞，蛀牙

本药应保存在密闭容器中，以避免空气或光照的影响。此外，应避免直射光线，并建议在室温20至25摄氏度之间存放。

外观

三角形的黄色～淡黄色糖衣片

包装单位

100片 (10片/泡罩 x 10)