ラパミュン錠2ミリグラム(シロリムス)

成人服用量

本剤は1日1回経口投与する。本剤への曝露量のばらつきを最小限にするため、本剤は食事とともに、または空腹時に一貫して投与する。本剤は砕いたり、噛んだり、切ったりして服用しないこと。 1. 腎移植患者における一般的な用法・用量 本剤の初回投与は、移植後できるだけ早く行うこと。本剤は、シクロスポリン経口液剤および／またはシクロスポリンカプセル剤の投与4時間後に投与することが推奨される。 本剤を投与されるすべての患者について、治療薬物モニタリングが推奨される。 本剤は半減期が長いため、非定常状態（non-steady-state）での濃度に基づいて本剤の用量を頻繁に設定すると、過量投与または用量不足を招く可能性がある。本剤の維持用量を調整した後は、血中濃度モニタリングに基づいて用量を再調整する前に、少なくとも7~14日間はその維持用量を維持すること。 ほとんどの患者では、用量調整に以下の式を使用できる：新しい本剤の用量 = 現在の用量 X (目標血中濃度 / 現在の血中濃度) 本剤のトラフ血中濃度を大幅に上昇させる場合は、新しい維持用量に加えて負荷用量も考慮すること。：本剤の負荷用量 = 3 X (新しい維持用量 - 現在の維持用量) 本剤の1日最大用量は40mgを超えてはならない。負荷用量の投与により予定される1日用量が40mgを超える場合は、負荷用量を2日間に分けて投与すること。本剤のトラフ濃度は、負荷用量投与後少なくとも3-4日にモニタリングすること。 免疫学的リスクが低度または中等度の患者を対象とした臨床試験の結果、本剤2mgの服用はシロリムス内用液2mgの投与と臨床的に同等であることが示されているため、内用液と錠剤を切り替えて投与することが可能である。ただし、2mgを超える高用量投与時に内用液と錠剤が臨床的に同等であるかどうかは不明である。 2. 免疫学的リスクが低度または中等度の腎移植患者 本剤とシクロスポリンの併用療法：本剤は、初期にシクロスポリンおよび副腎皮質ステロイドと併用投与することが推奨される。新規腎移植レシピエントには、維持用量の3倍量の負荷用量を投与すること。腎移植患者には、初回負荷用量として6mg/日、維持用量として2mg/日が推奨される。治療薬物モニタリングにより、シロリムス濃度を目標範囲内に維持する。 シクロスポリンの投与中止後の本剤投与：初めてシクロスポリンの投与を中止する患者は、本剤とシクロスポリンを併用投与している状態であること。シクロスポリンの投与中止は、移植後2~4か月が推奨される。移植後2-4か月に、シクロスポリンの投与を4-8週間かけて徐々に中止し、移植後最初の1年間、本剤のトラフ血中濃度が16-24ng/mL (クロマトグラフィー法)以内となるように本剤の用量を調整すること。その後、本剤の目標血中濃度は12-20 ng/mL (クロマトグラフィー法)とする。シクロスポリンは本剤の代謝および輸送を阻害するため、シクロスポリンの投与中止時に本剤の用量を増量しなければ、本剤の濃度は低下する。シクロスポリンを投与しない場合、薬物動態学的相互作用がなくなること（約2倍の増量が必要）および免疫抑制に対する要求が増加すること（約2倍の増量が必要）から、本剤の用量を約4倍に増量する必要がある。 3. 免疫学的リスクが高い腎移植患者 免疫学的リスクが高い患者には、移植後12か月間、シクロスポリンおよび副腎皮質ステロイドとの併用療法が推奨される。免疫学的リスクが高い患者にこの併用療法を1年を超えて投与した場合の安全性および有効性は検討されていない。したがって、患者の臨床状態に基づき、移植後最初の12か月以降の免疫抑制療法の変更を検討すること。 本剤とシクロスポリンを併用する患者には、移植当日に15mgの負荷用量を投与すること。2日目からは5mgの維持用量を投与すること。投与5-7日目にトラフ濃度を測定し、本剤のトラフ血中濃度が10-15ng/mL (クロマトグラフィー法)以内となるよう、その後の本剤の用量を調整すること。シクロスポリンの初回用量は7mg/kg/dayを分割投与し、目標全血トラフ濃度に達するまで用量を継続して調整すること。目標全血トラフ濃度は、14日目までは200-300ng/mL、15日目から26週までは150-200ng/mL、27週から52週までは100-150ng/mLである。プレドニゾロンは少なくとも5mg/dayを投与すること。抗体導入療法を使用することができる。 4. リンパ脈管筋腫症患者における用法・用量 リンパ脈管筋腫症患者における本剤の初回用量は1日2 mgである。本剤の全血トラフ濃度は10-20日目に測定し、用量調整により濃度を5-15 ng/mLの範囲内に維持すること。 ほとんどの患者では、用量調整に以下の式を使用できる： 新しい本剤の用量=現在の用量X(目標血中濃度/現在の血中濃度)。 本剤は半減期が長いため、非定常状態（non-steady-state）での濃度に基づいて本剤の用量を頻繁に設定すると、過量投与または用量不足を招く可能性がある。本剤の維持用量を調整した後は、血中濃度モニタリングに基づいて用量を再調整する前に、少なくとも7-14日間は当該用量を維持すること。 安定した用量が設定された後は、少なくとも3か月に1回、治療薬物モニタリングを実施すること。 5. 用量調整 肝機能障害患者では、軽度から中等度の肝機能障害患者には、正常な肝機能の患者の約2/3量を維持用量として投与することが推奨される。重度の肝機能障害患者には、正常な肝機能の患者の約1/2量を維持用量として投与することが推奨される。負荷用量を変更する必要はない。 腎機能障害患者では、用量調整は不要である。 6. 治療薬物モニタリング（使用上の注意の4. 一般的注意、12)「クロマトグラフィー法および免疫学的測定法で報告された本剤のトラフ濃度の差」を参照） 本剤の用量調整は、治療薬物モニタリングのみに基づいて行ってはならない。臨床症状／徴候、組織検査、臨床検査値にも注意を払うこと。 本剤による血中濃度調節療法を受けている患者では、本剤の全血トラフ濃度をモニタリングすること。特に、薬物代謝が変化する可能性のある患者、肝機能障害患者、強力なCYP3A4および／またはP-glycoprotein(P-gp)誘導薬および阻害薬を併用している患者、および／またはシクロスポリンの用量が大きく変動する場合や投与を中止する場合には、モニタリングが必要である。

小児服用量

体重40kg未満の13歳以上の患者では、体表面積に基づいて初回負荷用量を3mg/m2/日、維持用量を1mg/m2/日まで調節する。 本剤による血中濃度モニタリングを受けている体重40kg未満の13歳以上の患者では、本剤の全血中トラフ濃度をモニタリングする必要がある。

この薬は免疫系を抑制する薬であり、感染症にかかる危険が高まる可能性があります。 特にリンパ腫のような悪性腫瘍が発生する可能性があるため注意が必要です。 肝臓や肺の移植患者にはこの薬の安全性と効果が確立されていないため推奨されません。 肝移植後に初めて使用する患者にはこの薬と他の免疫抑制剤を併用すると死亡率と移植失敗のリスクが増加する可能性があります。 この薬を服用する間は感染症の徴候に注意が必要であり、感染の疑いがある場合はすぐに医療従事者と相談してください。 血中濃度を調節するために特定の薬剤との併用時には注意が必要であり、一部の抗真菌薬や抗生物質と一緒に服用することは推奨されません。 乳糖不耐症がある場合やこの薬の成分にアレルギーがある場合は使用してはいけません。 投与中は定期的に血液検査と肝機能検査を受ける必要があり、高脂血症、高血糖、腎機能低下などの異常反応が現れることがあります。 この薬は傷の治癒を遅らせる可能性があるため、手術後には特に注意が必要です。 妊娠中または妊娠を計画している女性はこの薬を服用する前に必ず医師と相談し、効果的な避妊法を使用する必要があります。 授乳中の場合はこの薬が母乳中に排出される可能性があるため、授乳を中止するか薬物の服用を中止するのが良いでしょう。 過量投与の場合には特別な解毒剤がないため、すぐに医療機関で治療を受ける必要があります。 この薬は必ず医師の処方と指示に従って服用し、定期的なモニタリングと医療従事者の管理の下で使用する必要があります。

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この薬は空気や光にさらされないように密閉された容器に保管する必要があります。また、直射日光を避け、室温で20度から25度の間で保管することが推奨されます。

外形

三角形の黄色～淡黄色の糖衣錠

包装単位

100錠 (10錠/ブリスター x 10)