他克罗利胶囊(他克莫司水合物)

成人服用量

肾移植中排斥反应的抑制 通常，初始剂量为成人每次口服他克莫司0.10~0.15mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。维持剂量参考“推荐谷浓度”，根据症状适当增减。 肝移植中排斥反应的抑制 通常，初始剂量为成人每次口服他克莫司0.05~0.10mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。维持剂量参考“推荐谷浓度”，根据症状适当增减。 肾移植、肝移植的一般注意事项 上述初始剂量仅供参考。本品给药主要应基于对各患者血药浓度的测定，以及对排斥反应和耐受性的临床评估（参见下文“推荐谷浓度”）。如出现明确的排斥反应临床症状，应考虑调整免疫抑制治疗方案。 肾移植、肝移植的推荐谷浓度（全血谷浓度） 为优化给药剂量，可采用多种免疫分析方法（immuno assay）监测他克莫司全血浓度（whole blood level），包括半自动微粒子酶免疫分析法（MEIA）。将已发表文献中的血药浓度与临床实际测得的血药浓度进行比较时，必须充分了解所采用的分析方法。近年来，临床上使用免疫分析方法监测全血浓度。 应持续监测他克莫司谷浓度。口服本品时，应在下一次给药前即刻（前次给药后约12小时）测定他克莫司谷浓度。 血药浓度的测定频率应根据临床需要确定。由于他克莫司清除率低，调整给药剂量后，血药浓度可能需要数日才会发生变化。 移植后初期约每周监测2次，维持期则定期监测。调整剂量、改变免疫抑制治疗，以及与可能影响他克莫司全血浓度的药物合用时，应监测谷浓度（参见“相互作用”）。 临床试验分析结果显示，对于大多数患者，当他克莫司谷浓度维持在20ng/mL以下时，可获得成功的治疗结果。 解释血药浓度时，应考虑患者的临床状况。 推荐谷浓度：临床上，移植后初期的谷浓度为肝移植患者5~20ng/mL，肾移植患者10~20ng/mL。此后维持期，肝移植及肾移植患者的谷浓度为5-15ng/mL。 骨髓移植：预防骨髓移植后发生的组织移植排斥反应及移植物抗宿主病（graft versus-host disease） 通常，从移植前1日开始，每次口服他克莫司0.06mg/kg，每日2次。移植初期每次口服他克莫司0.06mg/kg，每日2次，之后逐渐减量。此外，如在移植物抗宿主病发生后开始使用本药，通常每次口服他克莫司0.15mg/kg，每日2次。还应根据症状适当增减剂量。此外，本制剂口服时吸收不稳定，且存在患者个体差异。为预防血药浓度过高时的不良反应，以及血药浓度过低时发生的排斥反应和移植物抗宿主病，应根据患者情况测定血药浓度，并参考谷浓度（trough level）调整剂量。尤其在移植后即刻或开始给药后，应频繁测定血药浓度。此外，谷浓度超过20ng/mL的时间较长时，不良反应容易复发，应予注意。 慢性类风湿关节炎 通常，成人每次口服他克莫司3mg，每日1次，于晚餐后服用。出现不良反应的患者需要定期监测。 老年患者通常每次口服1.5mg，每日1次，于晚餐后服用；可根据症状增至3mg。 狼疮性肾炎 通常，成人每次口服他克莫司3mg，每日1次，于晚餐后服用。 临床试验中，若开始给药后12周时疗效不足且认为安全性无问题，则给予本品4 mg/日，连续4周确认安全性后增至5 mg/日；如出现不良反应，则根据患者状况适当减量，每次减0.5 mg或1 mg。 此外，若狼疮性肾炎已获得充分疗效，则将本品减至能够维持疗效的剂量。 重症肌无力 成人每次口服他克莫司3mg，每日1次，餐后服用。

儿童服用量

预防肾移植排斥反应：儿童每次口服0.15mg/kg，每日2次 预防肝移植排斥反应：儿童每次口服0.15mg/kg，每日2次

该药通过抑制免疫功能来调节移植患者或特定疾病患者的免疫反应。然而，使用该药可能会增加感染的风险，并且有时可能会出现如淋巴瘤等恶性肿瘤。该药可能影响肾功能，因此肾功能障碍的患者必须特别小心，并需定期进行血液检查和肾功能检查。此外，该药可能引起高钾血症等电解质失衡，因此应定期检查血钾水平。神经系统副作用包括头痛、震颤、抽搐、精神状态变化等症状，出现这些症状应立即通知医务人员。该药与其他免疫抑制药物联用可能导致过度免疫抑制，因此应遵循医生的指示。由于该药可能对胎儿产生影响，怀孕可能的女性在治疗前务必咨询医生。此外，该药会通过乳汁分泌，因此在哺乳期间不宜使用。儿童和老人用药应谨慎，尤其对于儿童，安全性和有效性尚未完全确认。在服药期间，需要定期测量血药浓度和开展临床检查，以便适当调整剂量和监测副作用。如果发生过量，可能会出现肾脏和胰腺功能障碍、高血压、神经系统异常等，应立即进行急救。该药最好在与饮食无关的固定时间间隔服用，服药时应避免饮用葡萄柚汁，并且未经医生协商不得与其他药物联用。最后，在服用该药期间，应注重卫生以预防感染，并在出现异常症状时立即咨询医务人员。

感染，淋巴瘤，肾功能障碍，血清肌酐升高，高钾血症，尿素排出减少，高尿酸血症，进行性肾功能障碍，血液尿素增多，蛋白尿，震颤，头痛，运动功能变化，精神状态变化，感觉功能变化，抽搐，昏迷，精神错乱，后脑勺脑病综合症，发作，视力障碍，高血压，淋巴细胞增生性疾病，BK病毒肾病，JC病毒相关进行性多灶性白质脑病，CMV感染，移植排斥，胰岛素依赖性移植后糖尿病，高血糖，心肌障碍，心功能下降，心腔扩张，心室壁肥厚，心衰，室性心律不齐，心房性心律不齐，心肌梗死，心绞痛，心包积液，QT延长，尖端扭转型室性心动过速，急性肾衰竭，肾病综合征，血栓性微血管病，溶血性尿毒症综合征，血栓性血小板减少性紫癜，脉络丛减低，血小板减少性紫癜，纯红细胞无能症，无粒细胞症，溶血性贫血，肠梗阻，细菌感染，病毒感染，真菌感染，原虫感染，发热，淋巴结肿大，全身性抽搐，意识障碍，错乱，语言障碍，偏瘫，脑梗死，脑出血，间质性肺炎，糖尿病加重，胰腺炎，皮肤粘膜症候群，史蒂文斯-约翰逊综合征，呼吸困难，急性呼吸窘迫综合征，重症肌无力危机，血压升高，水肿，心动过速，心悸，血压下降，心动过缓，运动协调障碍，幻觉，感觉异常，焦虑，谵妄，失眠，麻木，眼颤，四肢僵硬，麻痹，嗜睡，意识混乱，局部感觉丧失，无所不知，抑郁，兴奋，胸痛，腹胀，肠运动障碍，食欲减退，腹泻，腹痛，胃溃疡，十二指肠溃疡，结肠炎，口腔炎，恶心，呕吐，黑便，出血，胃肠穿孔，淀粉酶升高，肝功能异常，黄疸，贫血，血小板数量增加或减少，白血球减少症，白血球增多症，淋巴细胞减少症，瘙痒，脱发，红斑，皮疹，肾小管坏死，肥厚型心肌病，男性乳房发育，血管扩张，磷酸盐血中浓度降低，胸腔积液，腹水，哮喘，体重减轻，潮红，全身乏力，月经过多，肌肉痛，关节痛，味觉异常，再生障碍性贫血，脑梗死，毒性表皮坏死松解症，青光眼，酮症，眼球震颤，躁狂症，脑膜炎，巨细胞，血栓性静脉炎，血栓形成，血管炎，咽喉异物感，疼痛，眼痛，潮红，出汗过多，口渴，体温变化，视神经病变，发热性中性粒细胞减少症，腹泻，高血压，恶心，头痛，失眠，感觉异常，眩晕，消化不良，胸痛，尿路感染，频尿，低磷血症，高脂血症，水肿，感染，四肢水肿，咳嗽增加，关节痛，皮疹，胸口灼痛，剑突不适，视网膜病，心脏骤停，腰痛，嘶哑，感冒，带状疱疹，自身抗体反应，软组织炎，血小板减少症，肺炎

该药可能对空气或湿气敏感，因此应保存在密封容器中。存储温度应保持在1度至30度之间的室温，能保持药物的效力和安全性较长时间。

外观

装有白色粉末的白色硬胶囊

包装单位

100粒胶囊(10粒/PTP × 10)