タクロリカプセル（タクロリムス水和物）

成人服用量

腎移植における拒絶反応の抑制 通常、初期にはタクロリムスとして成人に1回0.10~0.15mg/kgを1日2回経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨最低血中薬物濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 肝移植における拒絶反応の抑制 通常、初期にはタクロリムスとして成人に1回0.05~0.10mg/kgを1日2回経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨最低血中薬物濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 腎移植、肝移植における一般的な留意事項 前述の初期用量はあくまで指針として用いる。本剤の投与は、主に各患者の血中濃度測定とともに、拒絶反応および忍容性の臨床的評価に基づいて行う（以下の「推奨最低血中薬物濃度」参照）。拒絶反応による臨床症状が明らかな場合は、免疫抑制療法計画の変更を考慮する。 腎移植、肝移植における推奨最低血中薬物濃度 (whole blood trough level) 投与量を最適化するためのタクロリムス全血中濃度 (whole blood level) のモニタリングには、semi-automated microparticle enzyme immunoassay (MEIA)を含む複数の免疫測定法 (immuno assay)が利用可能である。公表された文献中の血中濃度と実際の臨床で測定した血中濃度を比較する際は、採用された測定法について十分に理解した上で行わなければならない。近年、臨床現場では免疫測定法を用いて全血中濃度をモニタリングしている。 タクロリムスの最低血中薬物濃度は継続的にモニタリングする必要がある。本剤を経口投与する場合、タクロリムスの最低血中薬物濃度は、次回投与の直前（前回投与後約12時間）に測定する。 血中濃度の測定頻度は臨床上の必要性に応じる。タクロリムスはクリアランスが低いため、投与量の調整後、血中薬物濃度に変化が現れるまでに数日かかることがある。 移植後初期にはおよそ週2回、維持期間中は定期的にモニタリングする。投与量の調整、免疫抑制療法の変更、およびタクロリムス全血中濃度に影響を及ぼす可能性のある薬剤との併用投与時には、最低血中薬物濃度をモニタリングする必要がある（「相互作用」参照）。 臨床試験の解析結果によると、大多数の患者ではタクロリムスの最低血中薬物濃度が20ng/mL未満に維持された場合、良好な結果が得られた。 血中濃度を解釈する際には、患者の臨床状態を考慮する。 推奨最低血中薬物濃度: 臨床現場における移植後初期の最低血中薬物濃度は、肝移植患者で5~20ng/mL、腎移植患者で10~20ng/mLであった。その後、維持期間中の最低血中薬物濃度は、肝移植および腎移植患者で5-15ng/mLであった。 骨髄移植: 骨髄移植後の組織移植片拒絶反応および移植片対宿主病(graft versus-host disease)の予防 通常、移植1日前からタクロリムスとして1回0.06mg/kgを1日2回経口投与する。移植初期にはタクロリムスとして1回0.06mg/kgを1日2回経口投与し、その後徐々に減量する。また、移植片対宿主病の発現後に本剤の投与を開始する場合は、通常、タクロリムスとして1回0.15mg/kgを1日2回経口投与する。また、症状に応じて適宜増減する。また、本剤は経口投与時の吸収が一定せず、患者ごとに個人差があるため、血中濃度が高い場合の副作用、および血中濃度が低い場合の拒絶反応ならびに移植片対宿主病の発現を防ぐため、患者の状態に応じて血中濃度を測定し、最低血中薬物濃度 (trough level)を参考に投与量を調整する。特に移植直後または投与開始直後は、頻繁に血中濃度を測定する。また、最低血中薬物濃度が20ng/mLを超える期間が長い場合は副作用が再発しやすいため注意する。 慢性関節リウマチ 通常、成人にはタクロリムスとして3mgを1日1回、夕食後に経口投与する。副作用が発現した患者では、定期的なモニタリングが必要である。 高齢者には通常1.5mgを1日1回、夕食後に経口投与し、症状に応じて3mgまで増量できる。 ループス腎炎 通常、成人にはタクロリムスとして3mgを1日1回、夕食後に経口投与する。 臨床試験では、投与開始後12 週時点で効果が不十分であり、安全性に問題がないと判断された場合、本剤4 mg/日を4 週間投与して安全性を確認した後、5 mg/日まで増量した。副作用が認められた場合は、患者の状態を考慮し、0.5 mgまたは1 mgずつ適宜減量した。 また、ループス腎炎に対して十分な効果が得られた場合は、その効果を維持できる用量まで本剤を減量した。 重症筋無力症 成人にはタクロリムスとして3mgを1日1回、食後に経口投与する。

小児服用量

腎移植における拒絶反応の抑制：小児には1回0.15mg/kgを1日2回経口投与 肝移植における拒絶反応の抑制：小児には1回0.15mg/kgを1日2回経口投与

この薬は免疫機能を抑制し、移植患者や特定の疾患患者の免疫反応を調整するために使用されます。 しかし、この薬を使用すると、感染にかかるリスクが高まり、まれにリンパ腫などの悪性腫瘍が発生する可能性があります。 この薬は腎機能に影響を与える可能性があるため、腎障害のある患者は特に注意が必要で、血液検査と腎機能検査を頻繁に受ける必要があります。 また、この薬は高カリウム血症のような電解質の不均衡を引き起こす可能性があるため、血中のカリウム濃度を定期的に確認する必要があります。 神経系の副作用としては、頭痛、震えけいれん、精神状態の変化などが現れる可能性があるため、症状が発生した場合はすぐに医療従事者に報告する必要があります。 この薬は他の免疫抑制剤との併用時に過度な免疫抑制が起こる可能性があるため、医師の指示に従う必要があります。 妊娠中は胎児に影響を及ぼす可能性があるため、妊娠可能性のある女性は治療前に必ず医師に相談する必要があります。 また、この薬は母乳に分泌されるため、授乳中は使用しない方が安全です。 子供や高齢者に対しては慎重に投与する必要があり、特に子供の場合には安全性と効果が十分に確認されていません。 薬物を服用する際には、定期的な血中濃度測定と臨床検査を通じて適切な用量調整と副作用の監視が必要です。 過剰摂取した場合には腎臓や膵臓機能障害、高血圧、神経系の異常が現れる可能性があるため、すぐに緊急処置を受ける必要があります。 この薬は食事と関係なく一定の間隔で服用することが推奨され、薬物服用時にはグレープフルーツジュースの摂取を避け、医師の指示なしに他の薬物と併用しない必要があります。 最後に、この薬を服用する際は感染予防のために衛生管理に気を付け、異常症状が現れた場合はすぐに医療従事者と相談する必要があります。

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この薬は空気や湿気に敏感である可能性があるため、密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の常温を維持することが望ましいです。このようにすることで、薬の効果と安全性を長期間維持できます。

外形

白色の粉末が入った白色の硬カプセル

包装単位

100カプセル(10カプセル/PTP × 10)