新山地明口服液(环孢素)

成人剂量

1. 器官移植 1) 初始剂量：手术前12小时，每日按体重每kg给予10 ∼ 15 mg，分2次服用 2) 维持剂量：术后1 ∼ 2周内与初始剂量相同，然后逐渐减量，直至达到每日按体重每kg给予2 ∼ 6 mg，分2次服用。 根据血药浓度减量。本品每日总剂量始终分2次服用。 3) 联合用药方案：与皮质类固醇联合治疗，或采用三联、四联免疫抑制治疗时，可使用较低剂量（例如，口服初始剂量：按体重每kg给予3 ∼ 6 mg，分2次服用）。 2. 骨髓移植 1) 首次给药应在手术前一天进行，尽可能采用静脉注射（参见注射剂用法用量）。 2) 手术前一天，每日按体重每kg给予12.5 ~ 15mg，分2次服用。维持剂量为每日按体重每kg约12.5mg，移植后给药3 ~ 6个月（最好为6个月），之后逐渐减量，直至1年时减至0（zero）剂量。 3) 吸收不良性胃肠道障碍患者可能需要较高的口服剂量或静脉注射。本品每日总剂量必须分2次服用。 4) 停用本品后可能发生GVHD，但通常重新给药后会有良好反应。治疗慢性轻度GVHD时，给予低剂量。 3. 肾病综合征 1) 为诱导缓解，建议成人每日给予5 mg/kg，分2次服用。但肾功能低于限值的患者，初始剂量不得超过每日2.5 mg/kg（血清肌酐最高值：成人 >200 μmol/L）。 2) 对本品反应不充分的患者（主要为类固醇耐药者），应与低剂量口服类固醇联合使用；若3个月后仍未见改善，则停用本品。 3) 根据安全性（主要为血清肌酐）及疗效（蛋白尿）进行个体化剂量调整。 4) 但成人剂量不得超过5mg/kg/ day，并应逐渐减量，以最低有效剂量作为维持剂量。 4. 从原有环孢素口服制剂转换为微乳化制剂 1) 从原有环孢素口服制剂转换为本品时，药物暴露量可能增加，因此应遵守以下事项：最初应按与原制剂相同的剂量给予本品。转换后最初4 ~ 7天应监测全血谷浓度；转换后最初2个月应监测血清肌酐或血压等临床安全性参数。如血药浓度超出治疗范围，或任何安全性参数出现异常，应相应调整剂量。 2) 从原有环孢素口服制剂转换为其他环孢素口服制剂时，应在医生监督下进行，并谨慎处理。转换为新制剂后，应进行监测，以确保达到转换前水平的环孢素血药浓度。 5. 用药注意事项 1) 本品每日总剂量始终分2次服用。 ☉ 安全性信息 - 肾功能监测 本品可能导致肾功能障碍，因此给药前应确认可靠的血肌酐值，该值应至少由2次测量结果获得。血肌酐和血压在最初4周内应每周测量，此后每月测量；剂量增加时应更频繁地测量。 使用本品期间，如果血肌酐值超过基线值的30%，应将本品剂量减少25 ~ 50%。如果肌酐值超过基线值的20 ~ 30%，应通过重复测量排除暂时性的非肾性升高（non-renal increase）。 如果血压显著高于基线值，应开始适当的降压治疗；若无法恢复正常，应减少本品剂量或停药。 基线肾功能不正常的患者，初始剂量应为2.5mg/kg，并应谨慎监测。 血清肌酐值 >200μmol/L的成人患者不得使用本品。由于肾病综合征本身包括肾功能衰竭，因此难以发现本品引起的肾功能变化。这也是关于本品引起肾脏结构变化的报告较少的原因。因此，对于接受本品治疗超过1年的类固醇依赖性微小病变肾病（minimal change nephropathy）患者，应考虑进行肾活检。 - 重度肝功能损害患者需要密切监测血清肌酐，必要时调整剂量。

儿童剂量

3. 肾病综合征 1) 为诱导缓解，建议儿童每日按6 mg/kg给药，分2次服用。但肾功能低于临界值的患者，初始剂量不得超过每日2.5 mg/kg（血清肌酐最高值：儿童 >140 μmol/L）。 4) 但儿童每日剂量不得超过6mg/kg/day，并应逐渐减量，以最低有效量作为维持剂量。 血清肌酐值>140μmol/L的儿童不得使用本品。 使用标准剂量的1岁以上儿童未报告相关问题，但本品用于婴儿的经验极少。一些儿童研究显示，与成人相比，儿童可能需要更多本品，且对每公斤体重较高剂量的耐受性更好。

本药对某些特定疾病的患者应避免使用。例如，患有肾疾病、牛皮癣、特应性皮炎、类风湿性关节炎、葡萄膜炎、形成性骨髓患者的某些状态应避免使用本药。此外，具有50%以上肾功能障碍的患者、尿酸增高或高钾血症患者、18岁以下的类风湿关节炎患者、孕妇及哺乳期妇女也应避免使用本药。与特定药物合并使用时，也建议不使用本药。 老年人和婴儿在使用本药时应更加谨慎，并密切观察不良反应的发生可能性。 本药可能引起肾功能障碍、震颤、多毛症、高血压、消化道症状等多种不良反应。一般不良反应根据剂量的不同而出现，如果症状严重，可以通过减少剂量来缓解。特别是在移植患者中，不良反应的发生频率更高且更为严重。 由于免疫抑制作用，感染风险可能增加，因此可能会发生病毒、细菌、真菌和寄生虫感染。此外，恶性肿瘤或淋巴瘤的发生风险也会增加，因此长期使用时需谨慎。 本药可能影响血液、肝脏、肾脏、神经系统、皮肤、肌肉骨骼等多个器官，因此需要定期检查。 使用期间要定期监测血压、血脂、肾脏及肝功能，并在必要时进行剂量调整。 由于与其他药物的相互作用较多，因此如有并用药物情况，需要咨询医生或药剂师。特别需要注意增加肾毒性或影响本药血药浓度的药物。 怀孕或哺乳的女性不应使用本药，若有怀孕计划，亦应避免使用。 若过量服用，可能会导致肾功能障碍，应立即就医以获得适当治疗。 存放时应放在儿童无法接触的地方，存于指定温度，开封后应在两个月内使用。 本药在驾驶或操作机械时应谨慎，如出现异常症状应限制活动。

肾损伤，震颤，多毛症，高血压，腹泻，食欲减退，恶心，呕吐，类似过敏反应，感染，白细胞减少，贫血，血小板减少，肾小管型溶血性贫血，溶血性尿毒症综合症，高脂血症，高血糖，高尿酸血症，高钾血症，低镁血症，偏头痛，头痛，反复性痉挛，感觉异常，痉挛，混乱，定向力障碍，反应性下降，焦虑，失眠，视觉障碍，皮质视觉丧失，昏迷，不完全性麻痹，小脑性运动失调，运动性多发性神经病，视神经乳头水肿，视神经盘水肿，潮红，上腹部不适，牙龈增生，腹痛，消化性溃疡，胰腺炎，肝毒性，肝功能异常，多毛症，痤疮，皮疹，过敏性皮疹，肌肉痉挛，肌肉痛，肌肉力量下降，肌病，月经障碍，女性型乳腺，疲劳，发热，水肿，体重增加，淋巴瘤，鼻出血，淋巴腺病，血液凝固疾病，牙龈炎，牙痛，胃炎，打嗝，胃溃疡，腹胀，直肠出血，口腔炎，牙龈出血，舌炎，唾液腺肿大，口干，吞咽困难，食道炎，胃肠炎，腹部胀气，上消化道出血，便秘，肠炎，心肌梗死，胸痛，心力衰竭，肢体缺血，胆汁淤积，肝炎，肝衰竭，黄疸，血清肌酐升高，血清BUN升高，肾盂炎，排尿困难，尿频，多尿，血尿，NPN升高，尿道感染，急性胰腺炎，脱发，皮肤溃疡，异常色素沉着，血管性水肿，皮肤炎，皮肤干燥，湿疹，指甲疾病，荨麻疹，头发断裂，角化症，瘙痒，触电感，全身性痉挛，混乱，嗜睡，昏睡，头晕，麻木，焦虑，抑郁，性欲下降，性欲增加，注意力困难，神经敏感，脑疾病，视觉及运动障碍，部分意识丧失，可逆性后白质脑病综合症，高血压性脑病，方向感丧失，运动麻痹，失眠，多发性神经病，头痛，运动失调，情感失禁，锥体外症状，意识障碍，细胞水肿，发热，肺炎，脓毒症，脓肿，软组织炎，毛囊炎，巨细胞病毒感染，创伤及皮肤感染，肾脓肿，念珠菌症，扁桃体炎，尿路感染，单纯疱疹，带状疱疹，血栓性微血管病，血栓性血小板减少性紫癜，视觉障碍，听力损失，耳鸣，白内障，结膜炎，眼痛，味觉障碍，前庭疾病，鼻窦炎，支气管炎，咳嗽，呼吸困难，咽炎，鼻炎，上呼吸道感染，支气管痉挛，关节痛，僵硬，骨折，滑囊炎，下肢疼痛，肌肉损害，乏力，虚弱，潮红，流感样症状，出汗增加，面部潮红，亢奋，四肢灼热感，阴道分泌物，子宫出血，乳腺痛，糖尿病，低血糖，高中性脂肪血症，高胆固醇，体液潴留，痛风，月经困难，无月经，肌肉痉挛，出血，恶性肿瘤，淋巴增生性疾病，脑疾病，视觉和运动功能异常，知觉能力降低，横纹肌溶解症，虚弱，肌酸激酶升高，血清肌红蛋白升高，胆汁淤积，黄疸，肝炎，肝衰竭，黑便，尿白蛋白增多，阴道出血，全血细胞减少症，中性粒细胞减少症，无粒细胞症，播散性血管内凝血

本药可能对空气或湿气敏感，因此需存放在密闭容器中。最佳存放温度为15至30摄氏度的室温。这样可以保持药物的效果更长时间。

外观

本药为淡黄色至淡黄褐色的清液，带有油或酒精的气味的微乳化口服液

包装单位

50毫升/瓶