伊马贝克片100毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 成人 推荐费城染色体阳性慢性期慢性髓性白血病患者每日1次，每次400mg。 推荐费城染色体阳性加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者每日1次，每次600mg。 在以下情况下，若无严重不良反应及严重的非白血病相关中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑将慢性期成人患者的剂量从400mg增加至600mg，或将加速期及急变期（blast crisis）成人患者的剂量从600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 疾病进展（任何时候） 至少治疗3个月后仍未能获得满意的血液学反应 治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应消失 2. 胃肠道间质瘤（GIST） 推荐Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者每日400mg。 推荐Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤切除术后接受本品辅助治疗的成人患者每日400mg。 本品作为辅助治疗的最佳疗程尚未确立。一项比较高复发风险GIST患者接受本品治疗1年和3年的临床试验，建议本品疗程为3年。 3. 对伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的以下疾病，且既往治疗药物或治疗方案失败，或无明确获益的临床治疗方法： 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐每日400mg。 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐每日100mg。可增加至每日400mg。 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：每日800mg（每次400mg，每日2次） 4. 其他 为尽量降低胃肠道不适的风险，应按处方剂量随餐并用大量水送服。400mg或600mg剂量每日服用1次，800mg剂量则每次服用400mg，每日2次。 对于无法吞咽薄膜衣片的患者，可将药片悬浮于水或苹果汁中。将所需数量的药片放入适量饮料中并搅拌。（100mg片剂约用50mL液体）。药片完全崩解后，应立即服用混悬液。 治疗应持续至有疾病进展证据或出现无法耐受的毒性为止。 由于高剂量时不良反应发生率可能增加，应密切监测增加剂量的患者。 本品主要经肝脏代谢，轻度、中度或重度肝功能异常患者的最低推荐剂量为每日400mg。若不能耐受，可降低剂量。 本品及其代谢物经肾脏排泄的量很少。肾功能异常患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为每日400mg。但对肾功能异常患者给药时应谨慎。若不能耐受，可降低剂量；若可耐受但疗效不足，可增加剂量。 尚未专门针对老年患者开展本品的药代动力学试验，但临床试验中约20%的患者年龄在65岁以上，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需特别调整推荐剂量。 5. 剂量调整 发生非血液学不良反应时 若使用本品后发生严重非血液学不良反应，应暂停治疗，直至症状消退。之后根据不良反应症状最初的严重程度，酌情恢复治疗。 若胆红素值升高至正常上限（IULN：Institutional Upper Limit of Normal）的3倍以上，或肝转氨酶升高至正常上限（IULN）的5倍以上，应暂停给药，直至胆红素值降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量可由400mg降至300mg，或由600mg降至400mg，或由800mg降至600mg。 发生血液学不良反应时 高嗜酸性粒细胞综合征和慢性嗜酸性粒细胞白血病（起始剂量100mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。按既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）恢复本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤（起始剂量400mg）；高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病（剂量400mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。按原起始剂量400mg恢复本品治疗。若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复第1步，并以降低后的剂量300mg恢复治疗。 加速期或急变期慢性髓性白血病（起始剂量600mg）：ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L。确认血细胞减少是否与白血病相关。（骨髓穿刺或活检）如果血细胞减少与白血病无关，则将本品剂量降低至400mg。如果血细胞减少持续2周，则进一步降低至300mg。如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L以上，然后以300mg剂量恢复治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤（起始剂量800mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。以600mg恢复本品治疗。若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复第1步，并以降低后的剂量400mg恢复治疗。 1) 至少治疗1个月后发生

儿童服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 儿童 对于费城染色体阳性的慢性期、加速期及急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日340mg/m2（每日总剂量不超过600mg）。可每日1次服用，或于早、晚分为每日2次服用。 其他 儿童患者可每日1次服用本品，也可选择将每日剂量分为早、晚2次服用。 剂量调整 之后可减少每日剂量并继续治疗。儿童剂量可由340mg/m2减至260mg/m2，或由260mg/m2减至200mg/m2。 儿童慢性期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2）：ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板 < 50 × 109/L。暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。恢复原先剂量治疗（即出现重度不良反应前的剂量）。若ANC再次降至 < 1.0 × 109/L及/或血小板计数降至 < 50 × 109/L，则重复上述步骤，并以减量后的剂量260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2）：ANC < 0.5 × 109/L及/或血小板 < 10 × 109/L。确认血细胞减少是否与白血病有关（骨髓穿刺或活检）。如果血细胞减少与白血病无关，则将本品剂量减至260mg/m2。如果血细胞减少持续2周，则进一步减至200mg/m2。如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则停用本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药不应用于对本药或其他成分过敏的患者。 与其他药物联合使用时可能有药物相互作用，因此需谨慎，特别是在与肝脏代谢的药物共同使用时，存在降低治疗效果的风险。 肝功能下降的患者在使用本药时需要密切观察，且需经常检查肝功能状态。 接受甲状腺手术后服用左甲状腺素的患者需定期检查甲状腺功能。 可能发生液体潴留或水肿，因此应定期测量体重，有心脏疾病的患者需要特别注意。 有心脏疾病或肾功能不全病史的患者应仔细监测心脏和肾脏状态，若出现异常症状应立即治疗。 由于有胃肠出血的风险，因此若出现胃肠症状应立即咨询医生，并考虑随时中止用药。 可能发生肿瘤溶解综合症，因此治疗前需纠正脱水状态并管理尿酸水平。 乙型肝炎病毒携带者在治疗前需进行检查，并在治疗中定期监测，因有再活化肝炎的风险，需咨询专家。 在治疗过程中需定期进行血液检查以确认血细胞计数，并定期检查肝脏和肾脏功能。 在儿童患者中已报告生长延迟，因此需密切观察其生长状态。 服用本药时可出现头晕、嗜睡、视力模糊等症状，在驾驶或机械操作时需特别注意。

中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻，皮疹，疲劳，腹痛，带状疱疹，单纯疱疹，鼻咽炎，肺炎，副鼻窦炎，膀胱炎，上呼吸道感染，流感，尿道感染，肠胃炎，脓毒血症，真菌感染，肿瘤出血，肿瘤坏死，温血细胞减少症，热性中性粒细胞减少症，高血小板症，淋巴细胞减少症，骨髓抑制，嗜酸性粒细胞增多症，淋巴结病，溶血性贫血，食欲不振，低钾血症，食欲增加，低磷血症，食欲减少，脱水，痛风，高钙尿症，高钙血症，血糖过高，低钠血症，高钾血症，低镁血症，失眠，抑郁，性欲减退，焦虑，混乱，头晕，麻痹，味觉异常，感觉减退，偏头痛，困倦，晕厥，周围神经病，记忆力异常，坐骨神经痛，下肢不适综合症，震颤，脑出血，嗜睡，颅内压升高，抽搐，视神经炎，眼睑水肿，尿量增加，结膜内出血，结膜炎，眼干，视力模糊，眼刺激，眼痛，眼窝水肿，巩膜出血，视网膜出血，眼睑炎，黄斑水肿，白内障，青光眼，乳头水肿，玻璃体出血，眩晕，耳鸣，听力丧失，心悸，心动过速，充血性心力衰竭，肺水肿，心力衰竭，心律失常，心房颤动，心脏骤停，心肌梗死，心绞痛，心包积液，潮红，出血，高血压，血肿，硬膜下血肿，末梢冷感，低血压，雷诺现象，呼吸困难，鼻出血，咳嗽，胸膜积液，咽喉痛，咽炎，胸膜疼痛，肺纤维化，肺高压，肺出血，腹胀，腹部膨胀，胃食管反流，便秘，口渴，胃炎，口腔炎，口腔溃疡，肠胃出血，打嗝，血便，食道炎，腹水，胃溃疡，呕血，唇炎，吞咽困难，胰腺炎，结肠炎，憩室炎，肠梗阻，炎症性肠病，肝酶升高，高胆红素血症，肝炎，黄疸，肝衰竭，肝坏死，眼周水肿，皮炎，湿疹，瘙痒，面部浮肿，皮肤干燥，红斑，脱发，夜间盗汗，光敏反应，脓疱性皮疹，挫伤，出汗增多，荨麻疹，血性出血，挫伤发生增加，贫毛症，皮肤色素减退，脱屑性皮炎，指甲断裂，毛囊炎，点状出血，银屑病，光过敏性皮疹，皮肤色素沉着过多，大水疱，急性热性中性粒细胞皮肤病，指甲褪色，血管神经性水肿，疱疹，红斑，白细胞破坏性血管炎，史蒂文斯-约翰逊综合征，急性全身性皮疹性脓疱症，关节痛，关节肿胀，关节及肌肉强直，肌无力，关节炎，无菌坏死，慢性肾衰竭，肾痛，血尿，急性肾衰竭，尿频，女性乳腺增生，勃起障碍，月经过多，月经不规律，性功能障碍，乳头痛，乳腺增大，阴囊水肿，虚弱，发热，全身水肿，寒战，僵硬，出血，胸痛，乏力，体重减轻，血液肌酐升高，血液肌酐磷酸化酶升高，血液乳酸脱氢酶升高，血液碱性磷酸酶升高，血液淀粉酶升高，乙型肝炎再激活，血栓性微血管病，脑水肿，玻璃体出血，心包炎，心脏压迫，血栓形成，栓塞，过敏性休克，急性呼吸衰竭，间质性肺病，结肠梗阻，小肠梗阻，肠胃穿孔，天疱疮，扁平苔藓，天疱疮，毒性表皮坏死，DRESS综合征，假性卟啉症，横纹肌溶解症，肌病，出血黄体，出血卵巢囊肿，维生素B12缺乏，肝脓肿，甲状腺功能减退，氮血症，指甲和脚趾障碍，眼充血，眼出血，支气管炎，肠易激综合症，口腔炎，唇疱疹，泪腺异常，眼球充血，药物不耐受，热感，粘膜炎，水疱，表皮剥离，皮肤病变，颈部肿块，神经痛，排尿障碍，恶心，呕吐，腹泻，皮疹，红斑，水肿，肿胀，疲劳，肌肉痉挛，血小板减少症，温血细胞减少症，腹痛，头痛，食欲减少，虚弱，肌肉痛，CPK升高，胆红素升高，胃肠道疼痛，发热，面部肿胀，转氨酶升高

本药应保存在密闭容器中，以保护其免受空气和湿气的影响。此外，为保持药效，建议在15至30度的室温下保存。

外观

深黄-棕色的圆形薄膜包衣片

包装单位

1盒 - 60片/盒[(10片/PTP)X6]