安伯瑞片90毫克(布格替尼)

成人服用量

前7天口服90 mg，每日1次； 如果前7天耐受性良好，将剂量增加至180 mg，每日1次。 持续使用本品，直至疾病进展或出现无法控制的毒性。 如果因非不良反应原因停用本品14天以上，在增加至此前剂量前，应先以90 mg每日1次治疗7天，重新开始治疗。 本品可随餐或空腹服用。不得压碎或咀嚼片剂，应整片吞服。 如果漏服本品或服药后呕吐，不得补服额外剂量，应在计划的下次给药时间服用相应剂量。 表 1：推荐的剂量调整级别 90 mg 每日1次：第1次减量为60 mg每日1次；第2次减量为永久停药；第3次减量不适用 180 mg 每日1次：第1次减量为120 mg每日1次；第2次减量为90 mg每日1次；第3次减量为60 mg每日1次 因不良反应减量后，不得增加本品剂量。如果患者不能耐受60 mg每日1次的剂量，应永久停药。 表 2总结了为控制不良反应而调整本品剂量的相关建议。 间质性肺病（ILD，Interstitial Lung Disease）/肺炎，1级：如果在开始治疗后的前7天内出现新的肺部症状，应暂停本品，待恢复至基线状态后以相同剂量重新开始治疗；如怀疑ILD/肺炎，不得将剂量增加至180 mg。如果在开始治疗后的前7天之后出现新的肺部症状，应暂停本品，待恢复至基线状态后以相同剂量重新开始治疗。如果ILD/肺炎复发，应永久停用本品。 间质性肺病（ILD，Interstitial Lung Disease）/肺炎，2级：如果在开始治疗后的前7天内出现新的肺部症状，应暂停本品直至恢复至基线状态。按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗；如怀疑ILD/肺炎，不得增加剂量。如果在开始治疗后的前7天之后出现新的肺部症状，应暂停本品直至恢复至基线状态。如怀疑ILD/肺炎，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗；否则，以相同剂量重新开始治疗。如果ILD/肺炎复发，应永久停用本品。 间质性肺病（ILD，Interstitial Lung Disease）/肺炎，3级或4级：永久停用本品。 高血压，3级高血压（SBP ≥ 160 mmHg或DBP ≥ 100 mmHg，需要医学干预、使用2种或以上降压药，或需要比既往更强化的治疗）：暂停本品，待高血压恢复至1级（SBP<140 mmHg且DBP<90 mmHg）或以下后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。若复发，暂停本品，待高血压恢复至1级或以下后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗，或永久停药。 高血压，4级高血压（导致危及生命的后果，需要紧急干预）：暂停本品，待高血压恢复至1级（SBP<140 mmHg且DBP<90 mmHg）或以下后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗，或永久停药。若4级高血压复发，应永久停用本品。 心动过缓（心率<60bpm），症状性心动过缓：暂停本品，直至心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上。如果确认合并用药是心动过缓的原因，且已停用该合并用药或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，以相同剂量重新开始本品治疗。如果未确认导致心动过缓的合并用药，或未停用导致心动过缓的合并用药或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。 心动过缓（心率<60bpm），导致危及生命的后果，需要紧急干预：如果未确认导致心动过缓的合并用药，应永久停用本品。如果已确认导致心动过缓的合并用药，并已停用该药物或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗，并根据临床需要频繁监测。若复发，应永久停用本品。 视觉障碍，2级或3级：暂停本品，待恢复至1级或基线状态后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。 视觉障碍，4级：永久停用本品。 肌酸磷酸激酶（CPK）升高，伴有2级或以上肌痛或肌无力的3级或4级CPK升高（>5.0 × ULN）：暂停本品，待CPK升高恢复至1级（≤2.5×ULN）或以下或恢复至基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。若伴有2级或以上肌痛或肌无力的3级或4级CPK升高复发，暂停本品，待CPK升高恢复至1级（≤ 2.5 × ULN）或以下或恢复至基线状态后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。 脂肪酶或淀粉酶升高，3级脂肪酶或淀粉酶升高（>2.0 × ULN）：暂停本品，待恢复至1级（≤1.5×ULN）或以下或恢复至基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。 脂肪酶或淀粉酶升高，4级脂肪酶或淀粉酶升高（>5.0 x ULN）或3级升高复发：暂停本品，待恢复至1级（≤1.5×ULN）或以下或恢复至基线状态后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。 高血糖症，3级（>250 mg/dL或>13.9 mmol/L）或以上：若经过最佳医学处理后高血糖症仍未得到适当控制，应暂停本品直至得到适当控制，并考虑按照表 1进一步减量，或永久停用本品。 肝毒性，ALT或AST升高至3级或以上（>5 x ULN），同时总胆红素升高至1级或以下（≤2 x ULN）：暂停本品，待ALT或AST恢复至基线状态或1级或以下（≤3 × ULN）后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗。 肝毒性，ALT或AST升高至2级或以上（>3 x ULN），同时总胆红素升高至2级或以上（>2 x ULN）（无胆汁淤积或溶血）：永久停用本品。 其他不良反应，3级：暂停本品，待恢复至基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。若复发，暂停本品，待恢复至基线状态后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗，或停药。 其他不良反应，4级：首次发生：暂停本品，待恢复至基线状态后，按照表 1以低一个剂量级别重新开始治疗，或永久停药。若复发，应永久停用本品。 轻度肝功能损害（Child‑Pugh Class A）或中度肝功能损害（Child‑Pugh Class B）患者无需调整本品剂量。重度肝功能损害（Child‑Pugh Class C）患者建议前7天以减量后的60 mg每日1次开始治疗，之后以120 mg每日1次给药。 轻度或中度肾功能损害（估算肾小球滤过率（eGFR）≥ 30 mL/min）患者无需调整本品剂量。重度肾功能损害（eGFR < 30 mL/min）患者建议前7天以减量后的60 mg每日1次开始治疗，之后以90 mg每日1次给药。重度肾功能损害患者在最初1周内应密切监测是否出现或加重可能提示间质性肺病/肺炎的新发呼吸道症状（例如呼吸困难、咳嗽等）。 本品治疗期间应避免合用强效CYP3A抑制剂。如果无法避免合用强效CYP3A抑制剂，应将本品每日1次的剂量降低约50%（180 mg → 90 mg或90 mg → 60 mg）。停用强效CYP3A抑制剂后，应恢复本品治疗，并采用合用强效CYP3A抑制剂前可耐受的剂量。 本品治疗期间应避免合用中效CYP3A抑制剂。如果无法避免合用中效CYP3A抑制剂，应将本品剂量降低约40%（例如，180 mg → 120 mg，120 mg → 90 mg或90mg → 60mg）。停用中效CYP3A抑制剂后，应恢复本品治疗，并采用合用中效CYP3A抑制剂前可耐受的剂量。

本药可能会引起肺部严重不良反应，因此在给药后首周内如出现呼吸困难或咳嗽等症状，应立即就医。 对本药过敏或有特定遗传性乳糖不耐症的患者应避免使用本药。 在服用本药期间需定期检查肝功能、血糖、血压、心率、视力等多项身体状态，如出现异常症状应立即咨询医生。 因可能出现高血压，需频繁监测血压并在必要时服用降压药。 心率可能会减慢，故在合用诱发心动过缓的药物时须密切观察心率。 可能会发生视觉障碍，如眼部异常应立即就医检查眼科。 如出现肌肉痛或乏力，应检查肌肉酶水平并根据需要调整药物剂量。 胰腺酶水平可能升高，因此需定期进行血液检查，严重者可暂时中止给药。 可能会发生肝功能异常，因此在治疗初期及治疗过程中需定期检查肝功能。 血糖可能会升高，为了控制血糖应定期检查血糖，并在必要时接受降糖治疗。 暴露于阳光下可能会导致皮肤敏感反应，因此出门时务必使用帽子和防晒霜。 本药可能与其他药物发生相互作用，若正在服用其他药物请务必告知医师或药师。 生育年龄的女性和男性在服用本药期间及服用后需采取有效的避孕措施，妊娠期间不得使用本药。 哺乳期女性在服用本药期间及服用后需避免母乳喂养。 18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确认，因此不适用。 65岁及以上老年人可在无特别剂量调整的情况下使用，但应谨慎观察其状态。 肝或肾功能严重减退者使用本药体内浓度可能升高，需加倍小心。

• 间质性肺疾病
• 肺炎
• 呼吸困难
• 咳嗽
• AST 增加
• CPK 增加
• 高血糖症
• 淀粉酶增加
• 高胰岛素血症
• 腹泻

本药应密闭保存，避免暴露于空气或湿气。存放温度应保持在1到30度之间的室温，这样可以有效保持药物的效力和安全性。

外观

白色或米色的椭圆形薄膜包衣片

包装单位

7片/瓶, 30片/瓶, 28片（7片/PTP×4）, 7片（7片/PTP×1）