瑟蒂罗贝尔片1.0毫克(依维莫司)

成人剂量

成人：肾脏和心脏移植患者应在移植后尽可能早地开始服用本品，初始剂量为每次0.75mg、每日2次（每日总量1.5mg）。肝移植患者应在移植后约4周开始服用本品，初始剂量为每次1.0mg、每日2次（每日总量2.0mg）。 本品每日剂量应始终保持一致，随餐或空腹服用，并分为每日2次给药；应与微乳剂型环孢素或他克莫司联合使用。 可根据接受本品治疗患者的血药浓度、耐受性、个体反应、合并用药变化及临床情况调整剂量。剂量调整间隔可为4-5日。 肾移植患者服用依维莫司3.0mg/day时，与1.5mg/day剂量相比，其疗效优势尚未确立；接受依维莫司3.0mg/day治疗的患者较接受1.5mg/day及MMF治疗的患者耐受性差。 心脏移植患者中，依维莫司3.0mg/day剂量组较1.5mg/day剂量组具有疗效优势，但接受依维莫司3.0mg/day治疗的患者较接受1.5mg/day及硫唑嘌呤治疗的患者耐受性差（参见使用注意事项）。 老年患者（65岁以上）：65岁以上患者的临床经验有限，但在65-70岁以上患者中，依维莫司的药代动力学与健康成人患者相比无明显差异。 肾功能损害患者：无需调整剂量。 肝功能损害患者：应密切监测肝功能损害患者全血中的依维莫司谷浓度。轻度肝功能损害患者（Child-Pugh Class A）的剂量应减至正常剂量的约2/3。中度肝功能损害患者（Child-Pugh B）的剂量应减至正常剂量的约1/2，重度肝功能损害患者（Child-Pugh C）的剂量应减至正常剂量的约1/3。之后应通过治疗药物监测调整剂量。 <肝功能损害患者用药时本品剂量的减量> 肝功能正常 / 轻度肝功能损害（Child-Pugh A） / 中度肝功能损害（Child-Pugh B） / 重度肝功能损害（Child-Pugh C） 肾脏和心脏移植：每日2次，每次0.75 mg / 每日2次，每次0.5 mg / 每日2次，每次0.5 mg / 每日2次，每次0.25 mg 肝移植：每日2次，每次1 mg / 每日2次，每次0.75 mg / 每日2次，每次0.5 mg / 每日2次，每次0.5 mg 治疗药物监测：全血依维莫司谷浓度（trough concentration）为3.0ng/ml以上的患者，在肾脏、心脏和肝移植中经活检证实的急性排斥反应发生率均低于全血谷浓度低于3.0ng/ml的患者。建议治疗范围上限为8ng/ml；对超过12ng/ml的浓度尚未进行研究。 本品的最佳剂量调整应根据既往剂量变更后4-5日测得的血药谷浓度（trough concentration）进行。环孢素与依维莫司存在相互作用，因此当环孢素暴露量显著降低时（例如，血药谷浓度<50ng/ml），依维莫司浓度可能降低。 肾移植时环孢素的推荐剂量：本品不应与环孢素全剂量长期合用。根据试验A2309的经验，应在移植后立即开始降低环孢素暴露量，并遵循以下建议的全血谷浓度范围。 <肾移植时建议的环孢素目标血药谷浓度范围> 环孢素目标血药谷浓度C0(ng/ml) 1个月：本品治疗组100-200 2-3个月：本品治疗组75-150 4-5个月：本品治疗组50-100 6-12个月：本品治疗组25-50 降低环孢素剂量前，应确认稳态时全血依维莫司谷浓度为3ng/ml以上。肾移植患者在12个月后使用本品并合用谷浓度为25-50ng/ml的环孢素的相关数据有限。 心脏移植时环孢素的推荐剂量：为改善肾功能，应降低维持期心脏移植患者的环孢素剂量。肾功能损害进一步进展或计算的肌酐清除率（creatinine clearance）低于60ml/min时，应调整给药剂量。心脏移植患者的环孢素剂量可依据环孢素血药谷浓度确定。 临床试验中，与硫唑嘌呤组相比，本品3.0mg/day组自给药后1个月起、本品1.5mg/day组自给药后3个月起，在3、6、9、18、24个月时血清肌酐水平显著升高。本品与环孢素全剂量合用时，应定期密切监测所有患者的肾功能；对于血清肌酐浓度升高的患者，应考虑降低环孢素剂量。 心脏移植患者在最初3个月环孢素血药谷浓度低于175ng/ml、6个月时低于135ng/ml、6个月后低于100ng/ml的情况下使用本品的相关数据有限。降低环孢素剂量前，应确认稳态时全血依维莫司谷浓度为3ng/ml以上。 肝移植时他克莫司的推荐剂量：与本品开始合用他克莫司约3周后，应使他克莫司血药谷浓度达到3-5ng/ml。尚无本品与他克莫司全剂量合用的对照临床试验。

儿童剂量

18岁以下儿童：本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确立。

本药通过抑制免疫功能来帮助防止身体排斥移植的器官。 但如果不与其他免疫抑制剂如钙调素抑制剂一起使用，急性排斥反应可能会增加，因此需注意。 本药经历了与多种免疫抑制剂的联合使用，但对于某些组合尚未充分研究。 特别是与一种称为抗胸腺细胞免疫球蛋白的药物共同使用可能大大提高感染风险，因此应小心。 由于免疫抑制，感染细菌、病毒、真菌等各种机会性感染的风险增加，可能出现严重感染或脓毒症。 服用本药期间，可能建议进行必要的抗生素治疗以预防感染。 此外，本药在肝脏中被特定酶（CYP3A4）代谢，因此与强烈抑制或激活该酶的药物一起服用时，药物浓度可能会显著变化，需注意。 服用本药的患者可能会增加淋巴瘤或皮肤癌等恶性肿瘤的风险，因此应保护皮肤免受紫外线照射，并定期进行检查。 可能出现血管性水肿这一副作用，尤其是在与高血压药物ACE抑制剂一起使用时更为频繁。 本药与钙调素抑制剂共同使用时，肾功能恶化的风险增加，需定期进行肾功能检查，并在必要时调整钙调素抑制剂的剂量。 可能会出现蛋白尿，因此通过尿液检查持续确认蛋白排泄量十分重要。 移植后的前30天内，肾脏血管中可能出现血栓的风险，因此需注意。 手术部位的伤口愈合可能延迟，可能出现伤口感染、切口疝等并发症，因此需重视伤口护理。 血液疾病、肺病、间质性肺病等严重副作用偶尔被报告，因此如出现症状应立即咨询医务人员。 本药不应适用于特定成分过敏或乳糖不耐受的患者。 服用期间应定期检测血糖、血脂、血液检查，以及肝肾功能，如有不适应立即告知。 妊娠或哺乳期妇女最好不服用本药，并在服用期间应采用有效的避孕措施。 过量服用时没有特效解毒剂，因此需根据症状接受支持治疗。 本药为丸剂须整体服用，不得拆分或粉碎。

急性排斥反应，严重感染，脓毒症，BK病毒相关肾病，JC病毒相关进行性多灶性白质脑病，人类肺孢子虫肺炎，大细胞病毒感染，血管水肿，肾功能障碍，蛋白尿，肾动脉和静脉血栓形成，创伤感染，伤口破裂，切口疝，浆液肿，体液潴留，淋巴囊肿，心包积液，胸膜积液，血栓性微血管疾病，间质性肺疾病，非感染性肺炎，贫血，红细胞减少症，白细胞减少症，血小板减少症，泛血细胞减少症，血栓性微血管病，男性性腺功能减退，高脂血症，新发糖尿病，低钾血症，失眠，焦虑，头痛，心包积液，心动过速，高血压，静脉血栓栓塞，鼻出血，淋巴瘘，组织血栓形成，胸膜积液，咳嗽，呼吸困难，腹泻，恶心，呕吐，腹痛，口咽痛，胰腺炎，胃炎，口腔溃疡，非感染性肝炎，黄疸，痤疮，皮疹，肌肉疼痛，关节痛，蛋白尿，肾小管坏死，阳痿，疼痛，发热，外周水肿，愈合不良，切口疝气，肝酶异常，白细胞破坏血管炎，肺泡蛋白储积症，红斑皮肤病，卵巢囊肿，便秘，瘙痒，消化不良，骨质疏松，急性肾盂肾炎，骨密度减少，头晕，胸痛，口腔炎，荨麻疹，外周动脉闭塞性疾病，肢体疼痛，月经过多，颤抖，流涕，血中甲状腺激素增高，胸部不适，肝脂肪变性，感觉异常，感觉减退，蛛膜下腔出血，急性肾盂肾炎，耳部感染，肌肉钙化，肌肉无力，毛囊炎，膀胱炎，频尿，口臭，肾坏死，全身性红斑狼疮，脓疱，肛门脓肿，血中肌酐增高，移植排斥，肺炎，尿路感染，急性肾盂肾炎，胃肠炎，流感，支气管肺炎，移植失效，感染性肠炎，蛛膜下腔出血，骨坏死，痉挛，气道感染，脑梗塞，股骨颈骨折，心悸，头痛，发热，贫血，上消化道出血，肾小管功能障碍，肾坏死，压缩性骨折，胃炎，咽炎，一氧化碳中毒，浆液肿，出血，出血时间延长，艰难梭状芽胞杆菌肠炎，肺孢子虫肺炎，金黄色葡萄球菌伤口感染，少尿，下消化道出血，肛门脓肿，喉炎，吸入性肺炎

本药应存放在密闭容器中，确保不进空气和湿气。此外，应避免阳光直射，存放在30度以下的阴凉处以确保效果。

外观

白色至黄色的圆形药片

包装单位

60片（10片/PTP X 6）