捷恪卫片10毫克(磷酸芦可替尼)

成人服用量

本药应由有抗肿瘤药物给药经验的医生开始给药。 本药口服，服用时不受进食影响。若患者漏服，不应额外补服本药，应按处方服用下一次剂量。 只要获益/风险比仍为正，骨髓纤维化和真性红细胞增多症患者可继续接受本药治疗。但是，如果治疗6个月后脾脏大小仍未减小或症状未改善，应停止使用本药。 移植物抗宿主病患者治疗后出现应答时，可在停用皮质类固醇后考虑逐渐减量本药。建议每2个月将本药剂量减少50%。若在本药逐渐减量期间或减量后移植物抗宿主病的体征或症状复发，应考虑重新增加剂量。 1. 监测指南 血细胞计数测定：开始使用本药前必须测定全血细胞计数（CBC）。此外，在剂量稳定前，每2周 ∼ 4周监测一次全血细胞计数；此后根据临床需要进行监测。 2. 推荐起始剂量 骨髓纤维化：本药的推荐起始剂量依据血小板计数确定。 血小板计数 推荐起始剂量 50,000∼100,000/mm3 10mg，每日2次 100,000∼200,000/mm3 15mg，每日2次 >200,000/mm3 20mg，每日2次 真性红细胞增多症和移植物抗宿主病：10mg，每日2次 3. 剂量调整 根据安全性和有效性调整剂量。 ○ 骨髓纤维化和真性红细胞增多症 若认为疗效不足且血细胞计数适宜，可每次增加最多5mg，每日2次；本药最大剂量为25mg，每日2次。 开始治疗后的前4周应维持起始剂量，此后增加剂量的间隔不得短于2周。 血小板计数低于50,000/mm3或绝对中性粒细胞计数低于500/mm3时，应中断治疗。用于治疗真性红细胞增多症时，若血红蛋白低于8 g/dL，应中断治疗。血细胞计数恢复至上述数值或更高后，以5 mg每日2次重新开始给药，并仔细监测血细胞计数，逐渐增加剂量。 骨髓纤维化患者的血小板计数如降至下表所示水平，应考虑降低剂量，以避免因血小板减少症而中断给药。 表1. 骨髓纤维化患者血小板减少时的推荐给药剂量 血小板减少时的给药剂量 血小板计数 25 mg，每日2次 20 mg，每日2次 15 mg，每日2次 10 mg，每日2次 5mg，每日2次 新剂量 新剂量 新剂量 新剂量 新剂量 ≥100,000/mm3且<125,000/mm3：20 mg，每日2次，15 mg，每日2次，15 mg，每日2次，10 mg，每日2次，5 mg，每日2次 ≥75,000/mm3且<100,000/mm3：10 mg，每日2次，10 mg，每日2次，10 mg，每日2次，10 mg，每日2次，5 mg，每日2次 ≥50,000/mm3且<75,000/mm3：5 mg，每日2次，5 mg，每日2次，5 mg，每日2次，5 mg，每日2次，5 mg，每日2次 <50,000/mm3：暂时停药，暂时停药，暂时停药，暂时停药，暂时停药 用于治疗真性红细胞增多症时，若血红蛋白降至12 g/dL以下，应考虑降低剂量；若血红蛋白低于10 g/dL，建议减量。 表2. 真性红细胞增多症患者血红蛋白和血小板计数降低时的推荐给药剂量 血红蛋白 / 血小板计数 推荐给药剂量 血红蛋白≥12 g/dL且血小板计数≥100,000/mm3：无需调整剂量 血红蛋白≥10 g/dL且<12 g/dL，且血小板计数≥75,000/mm3且<100,000/mm3：考虑减量，以避免因贫血和血小板减少症而中断给药 血红蛋白≥8 g/dL且<10 g/dL，或血小板计数≥50,000/mm3且<75,000/mm3： - 减至5mg，每日2次 - 已接受5mg，每日2次治疗的患者，减至5mg，每日1次 血红蛋白<8 g/dL或血小板计数<50,000/mm3：中断给药 ○ 移植物抗宿主病 移植物抗宿主病患者在接受包括生长因子、抗感染治疗和输血在内的标准支持治疗后，若出现血小板减少症、中性粒细胞减少症或总胆红素升高，可能需要减量并暂时中断给药。建议将剂量降低一个级别（由10 mg每日2次减至5mg每日2次，或由5mg每日2次减至5mg每日1次）。不能耐受本药5mg每日1次剂量的患者应停止给药。推荐剂量的详细信息见下表。 表3. 移植物抗宿主病患者出现血小板减少症、中性粒细胞减少症或总胆红素升高时的推荐给药剂量 实验室检查参数 推荐给药剂量 血小板计数<20,000/mm3 将本药剂量降低一个级别。若7 日内血小板计数达到≥20,000/mm3，可增加至初始剂量级别；否则维持减量后的剂量。 血小板计数<15,000/mm3 暂停本药给药，直至血小板计数达到≥20,000/mm3，然后以低一个级别的剂量重新开始给药。 绝对中性粒细胞计数（ANC）≥500/mm3且<750/mm3 将本药剂量降低一个级别。ANC超过1,000/mm3时，以初始剂量重新开始给药。 绝对中性粒细胞计数（ANC）<500/mm3 暂停本药给药，直至ANC超过500/mm3，然后以低一个级别的剂量重新开始给药。ANC超过1,000/mm3时，可按初始剂量重新开始给药。 无肝脏受累的移植物抗宿主病患者总胆红素升高 >3.0 x ULN且≤5.0 x ULN：维持本药的低一个级别剂量，直至总胆红素≤3.0 x ULN。 >5.0 x ULN且≤10.0 x ULN：暂停本药给药，最长14 日，直至总胆红素≤3.0 x ULN。若总胆红素降至≤3.0 x ULN，可按当前剂量重新开始给药。14 日后若仍未降至≤3.0 x ULN，则以低一个级别的剂量重新开始给药。 >10.0 x ULN：暂停本药给药，直至总胆红素≤3.0 x ULN，然后以低一个级别的剂量重新开始给药。 有肝脏受累的移植物抗宿主病患者总胆红素升高 >3.0 x ULN：维持本药的低一个级别剂量，直至总胆红素≤3.0 x ULN。 与强效CYP3A4抑制剂或氟康唑合用时的剂量调整 骨髓纤维化和真性红细胞增多症患者合用强效CYP3A4抑制剂时，或骨髓纤维化、真性红细胞增多症及移植物抗宿主病患者合用氟康唑等同时中度抑制CYP2C9和CYP3A4酶的药物时，本药每日总剂量应减少约50%；通过减少每日2次给药的剂量进行调整；若无法每日2次给药，则改为相应的每日1次剂量并减少给药频率。本药与氟康唑合用时，氟康唑每日剂量不得超过200mg。 本药与强效CYP3A4抑制剂或同时中度抑制CYP2C9和CYP3A4酶的药物合用时，应更频繁地监测血液学参数以及本药相关不良反应的临床体征或症状。 本药与轻度或中度CYP3A4抑制剂合用时无需调整剂量。 肾功能损害患者 中度肾功能损害（肌酐清除率≥30 mL/min且<50 mL/min）或重度肾功能损害（肌酐清除率<30 mL/min）患者骨髓纤维化的推荐起始剂量为10mg，每日2次。中度或重度肾功能损害患者真性红细胞增多症和移植物抗宿主病的推荐起始剂量为5mg，每日2次。治疗期间应仔细监测安全性和有效性，可能需要进一步调整剂量。 关于需要血液透析的终末期肾病（ESRD）患者骨髓纤维化最佳剂量的资料有限。现有可供参考的患者结果显示，推荐起始剂量为：血小板计数为100,000∼200,000/mm3的患者单次给药15mg，血小板计数超过200,000/mm3的患者单次给药20mg；仅在透析日透析后给药，且每日给药不得超过1次。应仔细监测安全性和有效性并据此调整剂量。尚无本药用于接受腹膜透析或持续静脉血液滤过患者的资料。 需要血液透析的ESRD患者真性红细胞增多症和移植物抗宿主病的推荐起始剂量为单次给药10mg；仅在透析日透析后给药，并仔细监测安全性和有效性。 肝功能损害患者 肝功能损害患者骨髓纤维化的推荐起始剂量应降低至10mg，每日2次；真性红细胞增多症的推荐起始剂量应降低至5mg，每日2次。之后应仔细监测安全性和有效性，并据此调整剂量。 对于伴有肝功能损害（包括肝脏受累）的移植物抗宿主病患者，不建议调整起始剂量。 移植物抗宿主病伴肝脏受累且总胆红素水平超过3 x ULN的患者，应更频繁地监测毒性和血液学指标，并可考虑将剂量降低一个级别。 老年患者 老年患者无需调整剂量。

儿童服用量

对于年龄≥12岁的移植物抗宿主病儿童患者，本品的剂量与成人相同。 尚未确立本品在年龄<12岁患者中的安全性和有效性。

本药可能会减少血液中血小板、红细胞和中性粒细胞的数量。在使用前务必检查血细胞数量，如血小板数过低或中性粒细胞数量非常少时，应停止使用。 本药含有乳糖，故不应用于乳糖不耐受或特定遗传代谢异常的患者。 在用药过程中，贫血、血小板减少症、中性粒细胞减少症等与血液相关的不良反应可能会常见，从而可能导致疲劳、淤血、头晕、感染等症状。 因肝功能异常可能导致ALT和AST水平升高，因此需要定期进行肝功能检查。 感染风险可能会增加，因此如出现感染症状，应立即告知医疗人员并接受适当治疗。特别需要注意结核或带状疱疹等感染性疾病。 如突然停止本药，骨髓纤维化症状可能复发，因此，停药时应根据医师的指示逐步减少剂量。 可能增加皮肤癌的风险，因此建议定期检查皮肤状况。 本药可能会提高血液中脂质水平，因此需要定期检查胆固醇和甘油三酯的水平，并在必要时进行治疗。 对心血管疾病有风险的老年人、吸烟者或有心血管风险因素的患者，在使用本药前后需仔细观察心血管症状。 可能增加血栓形成的风险，如出现血栓形成症状应立即评估和治疗。 孕期不建议使用本药，育龄女性在使用本药期间应采取有效的避孕措施。 哺乳期间，由于本药可能通过母乳传递，需考虑停止哺乳或停止用药。 本药可能与其他药物相互作用，尤其是与CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时可能需要调整剂量。 过量服用时没有解毒剂，可能会出现骨髓抑制等严重不良反应，因此应立即寻求医疗人员的帮助。 本药应存放于儿童无法接触的地方，并应避免转移至其他容器。

• 血小板减少症
• 贫血
• 中性粒细胞减少症
• 淤血
• 头晕
• 尿路感染
• ALT 升高
• AST 升高
• 高甘油三酯血症
• 体重增加

本药可能对空气和湿气敏感，因此应存放在密闭容器中。建议在1至25摄氏度的室温下保存。这样可保持药物的效果。

外观

呈白色至米色的圆形片剂

包装单位

56片（14片/PTP包装 * 4）