鲁基维克薄膜包衣片100毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 1) 成人 - 对于费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 - 对于费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者，推荐剂量为600mg，每日1次。 3) 在以下情况下，如未出现严重不良反应以及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑慢性期成人患者由400mg增加至600mg，或加速期及急变期（blast crisis）成人患者由600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 (1) 疾病进展（任何时候） (2) 治疗至少3个月后仍未能获得满意的血液学反应 (3) 治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 (4) 丧失既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应 2. 胃肠道间质瘤（GIST） - 对于Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 - 对于Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤切除术后接受本品辅助治疗的成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 本品作为辅助治疗的最佳疗程尚未确定。在一项针对GIST复发高风险患者、比较本品治疗1年和3年的临床试验中，建议本品的治疗疗程为3年。 3. 对于以下与伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的疾病，既往治疗药物或治疗方案失败，或没有明确获益的临床治疗方法： - 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐剂量为400mg，每日1次。 - 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐剂量为100mg，每日1次。可增加至400mg，每日1次。 - 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：800mg，每日1次（每次400mg，每日2次） 4. 其他 1) 为尽量降低胃肠道不适风险，应按处方剂量随餐并用大量水送服。400mg或600mg剂量每日服用1次，800mg剂量为每次400mg、每日服用2次。 3) 对于无法吞咽薄膜衣片的患者，可将药片悬浮于水或苹果汁中。将所需数量的药片放入适量饮料中并搅拌。（100mg片剂约用50mL液体）。片剂完全崩解后，应立即服用混悬液。 4) 治疗应持续至有疾病进展证据或出现不可接受的毒性为止。 5) 高剂量时不良反应发生率可能增加，因此应密切监测增加剂量的患者。 6) 本品主要经肝脏代谢。轻度、中度、重度肝功能异常患者的最低推荐剂量为400mg，每日1次。如患者不能耐受，可降低剂量。 * 肝功能异常分类 肝功能检查 轻度 总胆红素: = 1.5 ULN AST: > ULN（若总胆红素高于ULN，AST可正常或低于ULN） 中度 总胆红素: > 1.5-3.0 ULN AST: 无关 重度 总胆红素: > 3-10 ULN AST: 无关 - ULN：正常值上限 - AST：天冬氨酸氨基转移酶 7) 本品及其代谢物经肾脏排泄的量极少。肾功能异常患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为400mg，每日1次。但对肾功能异常患者给药时须谨慎。如患者不能耐受，可降低剂量；如患者能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 8) 未专门针对老年患者开展本品的药代动力学试验，但在参加临床试验的约20%的65岁以上患者中，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需特别调整推荐剂量。 5. 剂量调整 1) 发生非血液学不良反应时 使用本品发生严重非血液学不良反应时，应暂停治疗直至症状消退。之后根据不良反应症状的初始严重程度，适当重新开始治疗。 当胆红素值升高至正常值上限（IULN：机构正常值上限）的3倍以上，或肝转氨酶升高至正常值上限（IULN）的5倍以上时，应暂停用药，直至胆红素值降至正常值上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常值上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量可由400mg减至300mg，或由600mg减至400mg，或由800mg减至600mg， 2) 发生血液学不良反应时 对于严重中性粒细胞减少症及血小板减少症，建议按下表降低剂量或中断治疗。 表1 中性粒细胞减少症及血小板减少症的剂量调整 高嗜酸性粒细胞综合征和 慢性嗜酸性粒细胞白血病 （起始剂量100mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）重新开始本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤 （起始剂量400mg） 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病 （剂量400mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原起始剂量400mg重新开始本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量300mg重新开始治疗。 加速期或急变期 慢性髓性白血病 （起始剂量600mg） ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少症是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少症与白血病无关，则将本品剂量降低至400mg。 3. 如果血细胞减少症持续2周，则进一步降低至300mg。 4. 如果血细胞减少症持续4周且仍与白血病无关，则暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以300mg剂量重新开始治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤 （起始剂量800mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以600mg重新开始本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量400mg重新开始治疗。 ANC = absolute neutrophil count（绝对中性粒细胞计数） 1) 治疗至少1个月后发生

儿童服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 2) 儿童 - 对于费城染色体阳性的慢性期、加速期和急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为按体表面积计1日340mg/m2（1日总剂量不超过600mg）。可每日1次给药，也可分早、晚每日2次给药。 4. 其他 2) 儿童患者可每日1次服用本品，或选择将每日剂量分为早、晚2次服用。 5. 剂量调整 1) 出现非血液学不良反应时 当胆红素水平超过正常上限（IULN：机构正常值上限）的3倍，或肝转氨酶升高超过正常上限（IULN）的5倍时，应暂停用药，直至胆红素水平降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。儿童剂量可从340mg/m2减至260mg/m2，或从260mg/m2减至200mg/m2。 2) 出现血液学不良反应时 儿童慢性期慢性髓性白血病 （起始剂量 340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 恢复原先剂量治疗（即发生严重不良反应前的剂量）。 3. 如果ANC再次降至 < 1.0 × 109/L和/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，重复第1步，并以降低后的剂量260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病 （起始剂量 340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/L和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关（骨髓穿刺或活检）。 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量减至260mg/m2。 3. 如果血细胞减少持续2周，可进一步减至200mg/m2。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药不应用于对本药或其他成分有过敏反应的患者。 怀孕期间或可能怀孕的女性不应服用本药，哺乳期女性也不宜服用本药。 新诊断的特定类型的慢性骨髓性白血病患者，以及某些胃肠道基质肿瘤患者等应谨慎使用本药。 肝或肾功能受损的患者在服用本药时需特别注意。 有心脏病或心力衰竭、肾功能不全病史的患者在服用本药期间需密切观察心脏和肾脏状态，当出现异常症状时应立即进行诊断和治疗。 对嗜酸细胞增多症患者而言，服用本药后偶尔可能出现心源性休克或左心室功能异常，因此需保持警惕。 接受甲状腺切除术并服用甲状腺激素补充剂的患者应定期检查甲状腺功能。 因在青春前期儿童患者中发现生长迟滞，需定期观察儿童患者的生长。 在服用本药之前纠正脱水并在尿酸水平升高时进行治疗，可能有助于预防肿瘤溶解综合征。 乙型肝炎携带者在服用本药之前必须进行乙型肝炎检测，并在治疗过程中密切监测肝脏状态，必要时应咨询肝病专家。 在服用本药期间可能出现中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、骨骼肌系统疼痛、腹泻、皮疹、疲劳、腹痛等副作用。 当出现严重副作用时可能需要调整剂量或中止治疗，因此如有异常症状，请立即咨询医护人员。

中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻，皮疹，疲劳，腹痛，骨髓抑制，胃肠道及肿瘤内出血，肝毒性，急性肾功能衰竭，低磷血症，严重呼吸系统不良反应，肿瘤溶解综合症，儿童生长迟缓，甲状腺功能减退症，肿瘤溶解综合症，乙型肝炎复活，心源性休克，左心室功能异常

本药对空气和湿气敏感，因此必须储存在密闭容器中。应在室温下储存，温度应保持在1度至30度之间。这样储存可以使药效保持更长时间。

外观

深黄色至棕色的圆形膜衣片

包装单位

60片（10片/PTP×6）