ルキベックスフィルムコーティング錠100ミリグラム（イマチニブメシル酸塩）

成人服用量

1. 慢性骨髄性白血病（CML） 1) 成人 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgの投与が推奨される。 - フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（blast crisis）慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgの投与が推奨される。 3) 以下の場合において、重篤な副作用および重篤な白血病に関連しない好中球減少症または血小板減少症がない場合、慢性期の成人患者では400mgから600mgへの増量、または移行期および急性期（blast crisis）の成人患者では600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を考慮できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 少なくとも治療3ヶ月後も、満足のいく血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療6-12ヶ月後に細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が消失した場合 2. 消化管間質腫瘍（GIST） - Kit（CD 117）陽性で切除不能および/または転移性の悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 - Kit（CD 117）陽性消化管間質腫瘍の切除術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者を対象に、本剤を1年間および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間として3年間が推奨された。 3. イマチニブ感受性チロシンキナーゼに関連し、既存の治療薬または治療法で効果が得られなかった、あるいは明確な有益性がある臨床的治療法がない以下の疾患： - 骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患：1日400mgの投与が推奨される。 - 好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病：1日100mgの投与が推奨される。1日400mgまで増量できる。 - 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（1回400mgを1日2回服用） 4. その他 1) 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限に抑えるため、食事と多量の水とともに服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 3) フィルムコーティング錠を嚥下できない患者は、水またはリンゴジュースに懸濁できる。必要な数の錠剤を適量の飲料に入れてかき混ぜる（100mg錠は液体約50mL）。錠剤が完全に崩壊した懸濁液は、直ちに服用する。 4) 疾患の進行を示す証拠が認められるか、許容できない毒性が生じるまで治療を継続する。 5) 高用量では副作用の発現率が増加する可能性があるため、用量を増量した患者を注意深くモニタリングする。 6) 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度、重度の肝機能障害患者に対する最小推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 * 肝機能障害の分類 肝機能検査 軽度 総ビリルビン：= 1.5 ULN AST：> ULN（総ビリルビンがULNを超える場合は正常またはULN以下となることがある） 中等度 総ビリルビン：> 1.5-3.0 ULN AST：問わない 重度 総ビリルビン：> 3-10 ULN AST：問わない - ULN：正常上限値 - AST：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ 7) 本剤およびその代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最小推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者への投与には注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性が認められるものの有効性が不十分な場合は用量を増量できる。 8) 高齢患者を対象とした本剤の薬物動態試験は特に実施されていないが、臨床試験に参加した65歳以上の患者約20%では、年齢に関連する有意な薬物動態学的差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 5. 用量調節 1) 非血液学的副作用が発現した場合 本剤の使用により重篤な非血液学的副作用が発現した場合は、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が正常上限値（IULN：Institutional Upper Limit of Normal）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が正常上限値（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgに、または600mgから400mgに、または800mgから600mgに減量し、 2) 血液学的副作用が発現した場合 重度の好中球減少症および血小板減少症に対する用量減少または治療中断は、以下の表のとおり推奨される。 表1 好中球減少症および血小板減少症に対する用量調節 好酸球増多症候群および 慢性好酸球性白血病 （投与開始用量100mg） ANC < 1.0 × 109/L および/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/L および血小板数 ≥ 75 × 109/L になるまで本剤による治療を中断する。 2. 以前の投与用量（重篤な副作用の発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍 （投与開始用量400mg） 好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病 （投与用量400mg） ANC < 1.0 × 109/L および/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/L になるまで本剤による治療を中断する。 2. 400mgの当初の開始用量で本剤による治療を再開する。 3. ANC< 1.0 × 109/L、および/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量300mgで治療を再開する。 移行期または急性期 慢性骨髄性白血病 （投与開始用量600mg） ANC < 0.5 × 109/L および/または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検） 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合は、本剤の用量を400mgに減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上になるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫 （投与開始用量800mg） ANC < 1.0 × 109/L および/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/L になるまで本剤による治療を中断する。 2. 600mgで本剤による治療を再開する。 3. ANC< 1.0 × 109/L、および/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量である400mgで治療を再開する。 ANC = absolute neutrophil count（絶対好中球数） 1) 少なくとも1ヶ月間の治療後に発現

小児服用量

1. 慢性骨髄性白血病（CML） 2) 小児 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2の用量が推奨される（1日総量は600mgを超えないこと）。1日1回、または朝夕の1日2回に分割して投与できる。 4. その他 2) 小児患者では、本剤を1日1回、または必要に応じて1日用量を朝夕の2回に分けて服用できる。 5. 用量調整 1) 非血液学的副作用が発現した場合 ビリルビン値が正常上限値（IULN：施設基準上限値）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が正常上限値（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中止する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 2) 血液学的副作用が発現した場合 小児慢性期慢性骨髄性白血病 （投与開始用量 340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中止する。 2. 元の用量（重度の副作用が発現する前の用量）で治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板数が< 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期、急性期慢性骨髄性白血病 （投与開始用量 340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/Lおよび／または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検） 2. 血球減少が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。 3. 血球減少が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。 4. 血球減少が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中止し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬はこの薬または他の成分にアレルギー反応を示した患者には使用してはいけません。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性はこの薬を服用してはいけません。また、授乳中の女性もこの薬を服用しないことが望ましいです。 新たに診断された特定のタイプの慢性骨髄性白血病患者および特定の消化管間質腫瘍患者などは、この薬を慎重に使用する必要があります。 肝または腎機能が低下している患者はこの薬を服用する際に特別な注意が必要です。 心疾患や心不全、腎不全の病歴がある患者はこの薬服用中に心臓と腎臓の状態を綿密に観察し、異常症状が見られた場合は直ちに診断と治療が必要です。 好酸球性症候群患者の場合、この薬投与後に心原性ショックや左心室機能異常が稀に発生する可能性があるため注意が必要です。 甲状腺摘出術を受け、甲状腺ホルモン補充剤を服用している患者は定期的に甲状腺機能を検査する必要があります。 思春期前の小児患者において成長遅延が報告されているため、小児患者の成長を継続的に観察する必要があります。 この薬を服用する前に脱水を是正し、尿酸値が高い場合には治療することで腫瘍崩壊症候群の予防に役立ちます。 B型肝炎キャリアはこの薬を服用する前に必ずB型肝炎検査を受け、治療中も肝状態を綿密にモニタリングし、必要に応じて肝炎専門医と相談する必要があります。 この薬を服用している間、好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、吐き気、嘔吐、筋肉けいれん、筋骨格系の痛み、下痢、発疹、疲労、腹痛などの副作用がよく見られる可能性があります。 重篤な副作用が発生した場合は用量調整や服用中止が必要となる可能性があるため、異常症状がある場合は直ちに医療従事者に相談する必要があります。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉痙攣、筋骨格系疼痛、下痢、発疹、疲労、腹痛、骨髄抑制、消化管及び腫瘍内出血、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重度呼吸器異常反応、腫瘍崩壊症候群、小児の成長遅延、甲状腺機能低下症、腫瘍崩壊症候群、B型肝炎再活性化、心原性ショック、左心室機能異常

この薬は空気と湿気に敏感なため、必ず密閉された容器に保管する必要があります。室温で保管しますが、温度は1度から30度の間を維持することが望ましいです。このように保存することで薬の効果を長く保つことができます。

外形

濃い黄色から褐色の円形フィルムコーティング錠

包装単位

60錠（10錠/PTP×6）