英立达片1毫克(阿昔替尼)

成人服用量

1. 晚期肾细胞癌的一线治疗： 本品的推荐剂量为5 mg每日2次（间隔12小时），不受进食影响；每3周联合静脉滴注帕博利珠单抗200 mg，滴注时间为30分钟，持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 本品与帕博利珠单抗联合使用时，可考虑在本品5 mg起始剂量的基础上每隔至少6周增加剂量。帕博利珠单抗的推荐剂量请参阅帕博利珠单抗说明书。 2. 晚期肾细胞癌的二线治疗： 本品单药治疗时，推荐起始剂量为5 mg每日2次口服。 本品不受进食影响，约每12小时服用一次。 3. 给药注意事项： 本品应与水一同整片吞服。患者服用本品后若发生呕吐或漏服，不应补服额外剂量。下一次应按原定服药时间服用处方剂量。 4. 剂量调整： 建议根据每位患者的安全性和耐受性增加或降低剂量。 治疗期间，若患者至少连续2周未出现超过2级的不良反应（依据不良事件通用术语标准 [CTCAE]），且血压维持正常、未服用降压药，可增加剂量。若建议在5 mg每日2次的基础上增加剂量，可增至7 mg每日2次；按照相同标准，还可进一步增至最高10 mg每日2次。 治疗期间，为控制某些不良反应，可能需要暂时或永久停用本品和/或降低剂量。通常，发生CTCAE 3级不良反应时，应将本品剂量降低一个剂量级；发生4级不良反应时，应暂时停用本品，直至不良反应恢复至2级或以下，然后以低一个剂量级的剂量重新开始治疗。若5 mg每日2次时需要降低剂量，建议减至3 mg每日2次。若还需进一步降低剂量，可减至2 mg每日2次。 5. 与强效CYP3A4/5抑制剂合用： 应避免与强效CYP3A4/5抑制剂（如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑）合用。建议选择无CYP3A4/5抑制作用或抑制作用最小的替代合并用药。尚未研究接受强效CYP3A4/5抑制剂治疗的患者如何调整本品剂量；但若必须合用强效CYP3A4/5抑制剂，建议将本品剂量降低约一半。预计该剂量调整可使阿昔替尼的AUC（血浆浓度-时间曲线下面积）达到未合用抑制剂时的范围。此后可根据每位患者的安全性和耐受性增加或降低剂量。停用强效CYP3A4/5抑制剂后，应将本品剂量恢复至合用抑制剂之前的剂量（经过抑制剂半衰期的3-5倍时间后）。[参见使用注意事项中“5. 相互作用”]。 6. 肝功能损害： 轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者无需调整本品起始剂量。根据药代动力学数据，对于基线时存在中度肝功能损害（Child-Pugh B级）的患者，建议将本品起始剂量降低约一半。此后可根据每位患者的安全性和耐受性增加或降低剂量。尚未对重度肝功能损害（Child-Pugh C级）患者进行本品评估[参见使用注意事项中“4. 一般注意事项 11)”]。 7. 肝毒性： 对于联合使用本品和帕博利珠单抗的患者， • 若ALT或AST升高至正常值上限的3倍及以上但低于10倍，且总胆红素未升高至正常值上限的2倍及以上，应暂停本品和帕博利珠单抗治疗，直至此类不良反应恢复至0 - 1级。考虑采用皮质类固醇治疗。恢复后，可考虑重新给予其中一种药物，或依次重新给予两种药物。若重新给予本品，应考虑按照推荐的剂量调整指南降低剂量。 • 若ALT或AST升高至正常值上限的10倍及以上，或升高至正常值上限的3倍以上且同时总胆红素升高至正常值上限的2倍及以上，应永久停用本品和帕博利珠单抗，并考虑采用皮质类固醇治疗。 帕博利珠单抗的进一步剂量调整请参阅帕博利珠单抗说明书。

该药物在怀孕期间使用可能对胎儿造成伤害，因此育龄女性应避免怀孕。 对该药物或其成分有严重过敏反应的患者应避免使用。 与其它免疫治疗药物一起使用时，可能会出现严重副作用，需谨慎使用。 在治疗期间，应定期检查肝功能、血压、心脏状况、甲状腺功能和肾功能。 有高血压、心力衰竭、血栓形成等心血管疾病病史的患者在服用本药物前必须咨询医生。 该药物可能引起腹泻、疲劳、食欲减退、声音障碍、皮疹等多种副作用，出现异常症状时应立即报告。 可能会发生肝功能异常，因此如果肝功能指标升高，应停药或调整剂量。 如出现严重出血、胃肠穿孔、神经系统异常症状，应立即告知医疗人员。 本药物通过CYP3A4酶代谢，因此在与某些药物或葡萄柚汁一起使用时，可能会改变血药浓度，需注意。 如计划手术，应在手术前至少2天停止服用本药物，待伤口恢复情况确认后再重新给药。 孕妇或哺乳期女性在服用本药物前必须咨询医生，哺乳期间应决定是否停止哺乳或停药。 尚未确认其对儿童的安全性，因此不建议给予生长中的儿童。 如果过量服用，由于没有特定的解毒剂，应根据症状接受支持性治疗。 本药物应存放在儿童无法接触的地方，并放回原容器保存。

致命性的异常反应包括心脏骤停、肺栓塞、心力衰竭、原因不明的死亡、重症肌无力、心肌炎、佛尔尼耶坏死、浆细胞型骨髓瘤、胸腔积液、肺炎、呼吸衰竭、肝毒性、腹泻、急性肾损伤、脱水、肺炎、腹泻、疲劳、无力、高血压、甲状腺功能减退症、食欲减少、手-脚底红斑感觉异常、恶心、口腔炎、粘膜炎症、语言障碍、皮疹、咳嗽、便秘、高血糖症、ALT升高、AST升高、肌酐升高、低钠血症、高钾血症、低白蛋白血症、高钙血症、低磷血症、ALP升高、低钙血症、血中胆红素升高、活化部分凝血活酶时间延长、淋巴细胞减少症、贫血、血小板减少症、红细胞增多症、心力衰竭、甲状腺功能减退、甲状腺亢进、食欲降低、脱水、高钾血症、高钙血症、头痛、味觉异常、眩晕、可逆性枕部白质脑病综合症、耳鸣、出血、静脉血栓栓塞事件、动脉血栓栓塞事件、高血压危象、呼吸困难、呕吐、腹痛、口腔炎、消化不良、上腹部疼痛、痔疮、舌痛、胃肠穿孔及瘘管、高胆红素血症、手-脚的红斑性感觉异常综合症、皮肤干燥、红斑、瘙痒、脱发、关节痛、四肢痛、肌肉痛、蛋白尿、疲劳、粘膜炎症、体重下降、鼻炎、牙龈炎、肺炎、水肿、胸部不适、胸痛、周围水肿、痤疮、水泡、褥疮溃疡、手部皮炎、手脚角质皮肤病、手脚底脓疱症、排尿困难、慢性肾病、吞咽困难、直肠疼痛、牙痛、肺动脉血栓症、脑梗塞、周围神经病、周围感觉神经病、会阴疼痛、痛风、血红蛋白减少、高血糖症、脂肪酶升高、淀粉酶升高、高钠血症、低血糖症、低钠血症、低磷血症、血红蛋白升高、高钙血症

本药物应储存在密闭容器中，以防止受潮和污染。此外，应在15°C至30°C的室温下保存，以保持药效。

外观

红色椭圆形膜衣片

包装单位

28片（14/泡罩X2），56片（14/泡罩X4）