インライタ錠1ミリグラム（エクシチニブ）

成人服用量

1. 進行性腎細胞癌の一次治療: 本剤の推奨用量は、食事に関係なく5 mgを1日2回（12時間間隔）投与し、3週間ごとにペムブロリズマブ200 mgを30分かけて静脈内点滴投与する併用療法であり、疾患の進行または許容できない毒性が発現するまで投与する。 本剤とペムブロリズマブを併用する場合、本剤の開始用量5 mgからの増量は、6週間以上の間隔をあけて検討することができる。ペムブロリズマブの推奨用量については、ペムブロリズマブの添付文書を参照すること。 2. 進行性腎細胞癌の二次治療: 本剤を単独療法として使用する場合、推奨開始用量は5 mgを1日2回経口投与する。 本剤は食事に関係なく、約12時間間隔で服用する。 3. 投与時の注意事項: 本剤は水とともに、そのまま飲み込むこと。患者が本剤の服用後に嘔吐した場合、または服用を忘れた場合は、追加の用量を服用してはならない。次回の処方用量は、通常の服用時刻に服用すること。 4. 用量調節: 患者ごとの安全性および忍容性に基づき、投与量の増量または減量が推奨される。 治療期間中、少なくとも連続2週間にわたりグレード2を超える有害事象（有害事象共通用語規準 Common Toxicity Criteria for Adverse Events [CTCAE]による）がなく、正常血圧を維持し、降圧薬を服用していない患者では、用量を増量することができる。5 mgを1日2回投与している患者で増量が推奨される場合、7 mgを1日2回投与に増量することができ、同じ基準に基づき、最大10 mgを1日2回投与までさらに増量することができる。 治療期間中、一部の有害事象を管理するため、本剤による治療の一時的または永続的な中止、および/または用量減量が必要となる場合がある。一般に、CTCAEグレード3の有害事象が発現した場合、本剤を1段階低い用量に減量し、グレード4の有害事象が発現した場合は、有害事象がグレード2以下に回復するまで本剤による治療を一時中断した後、1段階低い用量で再開する。5 mgを1日2回投与している患者で減量が必要な場合は、3 mgを1日2回投与への減量が推奨される。さらに減量が必要な場合は、2 mgを1日2回投与まで減量することができる。 5. 強力なCYP3A4/5阻害剤との併用投与: 強力なCYP3A4/5阻害剤（例、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、アタザナビル、インジナビル、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシンおよびボリコナゾール）との併用投与は避けること。CYP3A4/5阻害作用のない、またはその作用が最小限の代替併用薬を選択することが推奨される。強力なCYP3A4/5阻害剤を投与されている患者における本剤の用量調節は検討されていないが、強力なCYP3A4/5阻害剤との併用投与が必要な場合は、本剤の用量を約半分に減量することが推奨される。この減量により、阻害剤を併用しない場合の範囲となるよう、アキシチニブのAUC（血漿中濃度-時間曲線下面積）が調節されると予測される。その後の用量は、患者ごとの安全性および忍容性に基づいて増量または減量することができる。強力なCYP3A4/5阻害剤の併用投与を中止した場合は、阻害剤併用前の本剤の投与量に戻すこと（阻害剤の半減期の3-5倍の時間が経過した後）。[使用上の注意「5. 相互作用」参照]。 6. 肝機能障害: 軽度の肝機能障害（Child-Pugh class A）の患者では、本剤の開始用量を調節する必要はない。薬物動態データに基づき、ベースライン時に中等度の肝機能障害（Child-Pugh class B）がある患者では、本剤の開始用量を約半分に減量することが推奨される。その後の用量は、患者ごとの安全性および忍容性に基づいて増量または減量することができる。本剤は重度の肝機能障害（Child-Pugh class C）の患者では評価されていない[使用上の注意「4. 重要な基本的注意 11)項」参照]。 7. 肝毒性: 本剤とペムブロリズマブを併用投与する患者では、 • 総ビリルビンが基準値上限の2倍以上に上昇せず、ALTまたはASTが基準値上限の3倍以上10倍未満に上昇した場合、これらの有害事象がグレード0 - 1に回復するまで、本剤およびペムブロリズマブの投与をいずれも保留する。副腎皮質ステロイド療法を検討する。回復後は、いずれか一方の薬剤の再投与、または2剤の順次再投与を検討する。本剤を再投与する場合は、推奨される用量調節指針に従った減量を検討する。 • ALTまたはASTが基準値上限の10倍以上に上昇した場合、または基準値上限の3倍を超えて上昇し、かつ総ビリルビンが基準値上限の2倍以上に上昇した場合は、本剤およびペムブロリズマブをいずれも永久に中止し、副腎皮質ステロイド療法を検討する。 ペムブロリズマブの追加の用量調節については、ペムブロリズマブの添付文書を参照すること。

この薬は妊娠中に服用すると胎児に害を及ぼす可能性があるため、妊娠可能な女性は妊娠を避けるべきです。 この薬やその成分に重度のアレルギーがある患者は服用しないべきです。 この薬と他の免疫療法薬を併用する場合、重篤な副作用が発生する可能性があるため、注意が必要です。 投与中は肝機能、血圧、心臓の状態、甲状腺機能、腎機能などを定期的に検査する必要があります。 高血圧や心不全、血栓症などの心血管疾患の既往がある患者は、この薬の服用前に必ず医師に相談してください。 この薬は下痢、疲労、食欲減少、発声障害、皮膚発疹など様々な副作用が発生する可能性があるため、異常があればすぐに報告してください。 肝機能異常が発生する可能性があるため、肝数値が上昇した場合には治療を中止したり、用量を調節したりすることがあります。 重篤な出血や消化管穿孔、神経系の異常症状が現れた場合には、すぐに医療スタッフに知らせなければなりません。 この薬はCYP3A4酵素によって代謝されるため、特定の薬物やグレープフルーツジュースと併用すると血中濃度が変化する可能性があるため注意が必要です。 手術が予定されている場合、少なくとも2日前からこの薬の服用を中止し、傷の回復状態を確認した後に再投与する必要があります。 妊婦や授乳中の方はこの薬を服用する前に必ず医師に相談して、授乳中であれば授乳を中止するか、薬を中止するかを決定すべきです。 小児の安全性は確認されておらず、成長中の子供には投与しないことが推奨されます。 過量服用時には特別な解毒剤がないため、症状に応じて支持療法を受ける必要があります。 この薬は子供の手の届かない場所に保管し、元の容器に入れて保管する必要があります。

致命的な副反応として心停止、肺塞栓症、心不全、原因不明の死亡、重度筋無力症、心筋炎、フルニエ壊死、形質細胞性骨髄腫、胸水、肺炎、呼吸不全、肝毒性、下痢、急性腎障害、脱水、肺炎、下痢、疲労、無力症、高血圧、甲状腺機能低下症、食欲減少、手足底紅斑感覚異常症、悪心、口内炎、粘膜炎症、発声障害、発疹、咳、便秘、高血糖症、ALT増加、AST増加、クレアチニン増加、低ナトリウム血症、高カリウム血症、低アルブミン血症、高カルシウム血症、低リン酸血症、ALP増加、低カルシウム血症、血中ビリルビン増加、活性化部分トロンボプラスチン時間延長、リンパ球減少症、貧血、血小板減少症、赤血球増加症、心不全、甲状腺機能低下、甲状腺機能亢進症、食欲減退、脱水、高カリウム血症、高カルシウム血症、頭痛、味覚異常、めまい、可逆性後頭部白質脳症候群、耳鳴り、出血、静脈血栓塞栓事件、動脈血栓塞栓事件、高血圧性危機、呼吸困難、嘔吐、腹痛、口内炎、消化不良、上腹部痛、痔核、舌痛、消化管穿孔および瘻孔、高ビリルビン血症、手足の紅斑性感覚異常症候群、皮膚乾燥、紅斑、掻痒感、脱毛、関節痛、四肢痛、筋肉痛、蛋白尿、疲労、粘膜炎症、体重減少、鼻炎、歯肉炎、肺炎、浮腫、胸部不快感、胸痛、末梢浮腫、ニキビ、水疱、褥瘡潰瘍、手皮膚炎、手足角質皮膚症、手足底膿疱症、排尿困難、慢性腎疾患、嚥下困難、直腸痛、歯痛、肺動脈血栓症、脳梗塞、末梢神経病、末梢感覚神経病、会陰痛、痛風、ヘモグロビン減少、高血糖症、リパーゼ増加、アミラーゼ増加、高ナトリウム血症、低血糖症、低ナトリウム血症、低リン酸血症、ヘモグロビン増加、高カルシウム血症

この薬は空気や湿気から保護するために密閉された容器に保管する必要があります。また、薬は15度から30度の室温で保管することが推奨されます。こうして保管することで、薬の効果を維持できます。

外形

赤色の楕円形のフィルムコーティング錠

包装単位

28錠（14/ブリスター×2）、56錠（14/ブリスター×4）