雷帕鸣片0.5毫克(西罗莫司)

成人服用量

本品每日口服1次。为尽量减少本品暴露量的波动，应始终随餐服用或始终空腹服用。本品不得压碎、咀嚼或掰开服用。 1. 肾移植患者的一般用法 本品的初始剂量应在移植后尽早给予。建议在服用环孢素口服溶液和/或环孢素胶囊4小时后服用本品。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁设定本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦调整好本品的维持剂量，在通过血药浓度监测重新调整剂量前，应至少维持该维持剂量7~14日。 大多数患者调整剂量时可使用以下公式：本品新剂量 = 当前剂量 X（目标血药浓度 / 当前血药浓度） 若希望显著提高本品谷浓度，除新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量：本品负荷剂量 = 3 X（新的维持剂量 - 当前维持剂量） 本品每日最大剂量不得超过40mg。如果给予负荷剂量后，计划的每日剂量超过40mg，应将负荷剂量分2日给予。本品谷浓度应在给予负荷剂量后至少3-4日进行监测。 针对免疫学风险低或中等的患者进行的临床试验结果证明，服用本品2mg在临床上等同于服用西罗莫司口服液2mg，因此可以互换使用口服液和片剂。但尚不清楚服用高于2mg的剂量时，口服液与片剂在临床上是否等效。 2. 免疫学风险低或中等的肾移植患者 本品与环孢素联合治疗：建议初期将本品与环孢素及皮质类固醇联合使用。新接受肾移植的患者应给予维持剂量3倍的负荷剂量。肾移植患者建议初始负荷剂量为6mg/日，维持剂量为2mg/日。通过治疗药物浓度监测使西罗莫司浓度维持在目标范围内。 停用环孢素后使用本品：首次停用环孢素的患者应处于本品与环孢素联合治疗状态。建议在移植后2~4个月停用环孢素。移植后2-4个月，应在4-8周内逐渐停用环孢素，并调整本品剂量，使移植后第一年内本品的血药谷浓度维持在16-24ng/mL（色谱法）。此后，本品的目标血药浓度应为12-20 ng/mL（色谱法）。环孢素会抑制本品的代谢和转运，因此停用环孢素后，若不增加本品剂量，本品浓度将会降低。不使用环孢素时，由于不存在药代动力学相互作用（需要增加约2倍剂量），且免疫抑制需求增加（需要增加约2倍剂量），因此本品剂量需要增加至约4倍。 3. 免疫学风险高的肾移植患者 建议免疫学风险高的患者在移植后12个月内接受本品与环孢素及皮质类固醇联合治疗。尚未研究免疫学风险高的患者接受此类联合治疗超过1年的安全性和有效性。因此，应根据患者的临床状况，考虑在移植后前12个月之后调整免疫抑制治疗方案。 接受本品与环孢素联合治疗的患者应在移植当日给予15mg负荷剂量。从第2日起给予5mg维持剂量。应在给药第5-7日测定谷浓度，并调整本品后续剂量，使本品血药谷浓度达到10-15ng/mL（色谱法）。环孢素起始剂量应为7mg/kg/day，分次给药，并持续调整剂量，直至达到目标全血谷浓度。目标全血谷浓度为：截至第14日200-300ng/mL，第15日至第26周150-200ng/mL，第27周至第52周100-150ng/mL。泼尼松龙应至少给予5mg/day。可使用抗体诱导治疗。 4. 淋巴管平滑肌瘤病患者的用法 淋巴管平滑肌瘤病患者使用本品的初始剂量为2 mg/日。应在第10-20日测定本品全血谷浓度，并通过调整剂量使浓度维持在5-15 ng/mL。 大多数患者调整剂量时可使用以下公式： 本品新剂量=当前剂量X（目标血药浓度/当前血药浓度）。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁设定本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦调整好本品的维持剂量，在通过血药浓度监测重新调整剂量前，应至少维持该剂量7-14日。 设定稳定剂量后，应至少每3个月进行一次治疗药物浓度监测。 5. 剂量调整 肝功能不全患者：轻度至中度肝功能不全患者建议使用正常肝功能患者维持剂量的约2/3。重度肝功能不全患者建议使用正常肝功能患者维持剂量的约1/2。无需调整负荷剂量。 肾功能不全患者无需调整剂量。

儿童服用量

对于体重低于40kg的13岁以上患者，应以体表面积为基础调整剂量：初始负荷剂量为3mg/m2/日，维持剂量最高为1mg/m2/日。

本药可能抑制免疫功能，使感染风险增加，因此出现感染症状时，需立即咨询医务人员。 首次接受肝脏或肺移植的患者不建议使用本药，尤其在肝移植患者中，与其他免疫抑制剂联合使用时可能导致严重副作用。 本药不应用于特定的遗传代谢障碍患者，例如乳糖不耐症或乳糖酶缺乏症患者。 用药期间需定期进行血液检测和肾功能检测，并需警惕高脂血症、高血糖、蛋白尿等异常情况的发生。 本药可能增加皮肤癌或淋巴瘤等恶性肿瘤的发生风险，因此应注意防晒和保护皮肤。 药物相互作用较多，与特定的抗真菌药、抗生素、钙通道阻滞剂联合使用时需谨慎，尤其不推荐与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂同时服用。 怀孕期间可能对胎儿有害，因此有怀孕计划的女性务必咨询医务人员并使用有效的避孕措施。 在服用期间需避免接种活疫苗，并在预防感染需求的必要接种时与医务人员进行咨询后进行。 过量服用时可能需要一般的急救处理，并且本药不易通过血液透析清除，需注意。 在服用本药期间，务必遵守规定的用法和剂量，并在出现异常症状时立即告知医务人员。

对感染的敏感性增加，淋巴瘤，恶性肿瘤，皮肤淋巴瘤，机会性感染，脓毒症，致命性感染，肝动脉血栓症，由肝动脉血栓症导致的移植失败和死亡，支气管吻合口开放，血小板减少症，贫血，白细胞减少症，溶血性尿毒症综合症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血栓性血小板减少性紫癜，心动过速，心包积液，腹痛，便秘，腹泻，恶心，胰腺炎，口腔炎，腹水，愈合障碍，水肿，周围水肿，发热，疼痛，过敏反应，肺炎，真菌感染，病毒感染，细菌感染，单纯疱疹，尿路感染，肾盂肾炎，巨细胞病毒感染，带状疱疹，分枝杆菌感染，爱泼斯坦-巴尔病毒感染，肝功能检测异常，血清肌酐增加，血清乳酸脱氢酶增加，低钾血症，低磷血症，高脂血症，高血糖，高甘油三酯血症，体液潴留，糖尿病，关节痛，骨坏死，皮肤鳞状细胞癌，基底细胞癌，恶性黑色素瘤，移植后淋巴细胞增殖疾病，皮肤神经内分泌癌，头痛，可逆性后头部脑病综合症，蛋白尿，肾综合症，局部节段性肾小管硬化，月经不调，卵巢囊肿，肺栓塞，间质性肺炎，胸腔积液，鼻出血，肺出血，肺泡蛋白沉积症，皮疹，痤疮，脱屑性皮炎，过敏性血管炎，高血压，静脉血栓症，淋巴水肿，乏力，腹部膨胀，寒战，感冒症状，疝气，倦怠感，心房颤动，充血性心力衰竭，出血，体液过量，低血压，心悸，外周血管障碍，体位性低血压，晕厥，血管扩张，消化不良，呕吐，食欲不振，吞咽困难，打嗝，食道炎，胃扩张，牙龈增生，肠梗阻，口腔念珠菌病，库欣综合症，斑点出血，白细胞增多症，淋巴结病，红细胞增多症，高钾血症，体重增加，酸中毒，BUN增加，肌酸磷酸激酶增加，脱水，高钙血症，低钙血症，高磷血症，低血糖症，低镁血症，低钠血症，体重减少，关节症，腿部痉挛，肌肉疼痛，骨质疏松，强直，震颤，焦虑，混乱，抑郁，眩晕，情绪不稳定，过度肌肉紧张，感觉减退，肌肉张力降低，失眠，神经病，感觉异常，嗜睡，呼吸困难，哮喘，肺不张，咳嗽增加，低氧血症，肺水肿，真菌皮肤病，多毛症，瘙痒，皮肤肥厚，皮肤溃疡，出汗，视力异常，白内障，听力减退，耳鸣，排尿困难，血尿，多囊肾，勃起功能障碍，肾痛，肾小管坏死，夜尿，尿量减少，脓尿，睾丸障碍，毒素肾病，频尿，尿失禁，尿潴留，多尿症，手术局部反应，口腔炎，鼻咽炎，胸痛，上呼吸道感染，眩晕，肌肉疼痛，高胆固醇血症，肌酐升高，带状疱疹，肺炎，尿路感染，高血糖，氮血症，移植排斥，肠梗阻，感染敏感性增加，骨折，粒细胞减少症，脓肿，胆管炎，膀胱炎，膀胱输尿管反流，腹水，副甲状腺功能亢进，接触性皮炎，常见摆动病毒感染，呼吸困难，血浆渗透粒浓度增加，心绞痛加重，胆管炎，肾动脉闭塞，蛀牙

本药应存放在密闭容器中，以避免暴露于空气或光线下，建议存放于避免直射阳光的环境中，室温保持在20至25摄氏度之间。

外观

三角形的浅棕色糖衣片

包装单位

100片（10片/泡罩 X 10）