瑟替康片0.75毫克(依维莫司)

成人剂量

肾脏和心脏移植患者应在移植后尽可能早地开始初始剂量：每次0.75mg，每日2次口服（每日总剂量1.5mg）。 肝移植患者应在移植后约4周开始初始剂量：每次1.0mg，每日2次口服（每日总剂量2.0mg）。 本品每日剂量应始终保持一致，即每日2次分次给药，且始终随餐或空腹服用；应与微乳剂型环孢素或他克莫司合用。 可每隔4-5日调整剂量。 虽然65岁及以上患者的临床经验有限，但65-70岁以上患者与健康成年患者相比，依维莫司的药代动力学没有明显差异。 肾功能不全患者：无需调整剂量。 肝功能不全患者应密切监测依维莫司全血谷浓度。轻度肝功能不全患者（Child-Pugh Class A）的剂量应降至常规剂量的约2/3。中度肝功能不全患者（Child-Pugh B）的剂量应降至常规剂量的约1/2，重度肝功能不全患者（Child-Pugh C）的剂量应降至常规剂量的约1/3。之后应通过治疗药物监测调整剂量。 肝功能正常，肾脏和心脏移植：每次0.75 mg，每日2次 轻度肝功能不全（Child-Pugh A），肾脏和心脏移植：每次0.5 mg，每日2次 中度肝功能不全（Child-Pugh B），肾脏和心脏移植：每次0.5 mg，每日2次 重度肝功能不全（Child-Pugh C），肾脏和心脏移植：每次0.25 mg，每日2次 肝功能正常，肝移植：每次1 mg，每日2次 轻度肝功能不全（Child-Pugh A），肝移植：每次0.75 mg，每日2次 中度肝功能不全（Child-Pugh B），肝移植：每次0.5 mg，每日2次 重度肝功能不全（Child-Pugh C），肝移植：每次0.5 mg，每日2次 依维莫司全血谷浓度（trough concentration）达到3.0ng/ml以上的患者，与全血谷浓度低于3.0ng/ml的患者相比，在肾脏、心脏和肝脏移植中，经活检证实的急性排斥反应发生率均较低。建议治疗范围上限为8ng/ml；尚未对超过12ng/ml的浓度进行研究。 本品的最佳剂量调整应依据上次调整剂量后4-5日测得的血谷浓度（trough concentration）。 肾移植时建议的环孢素目标血谷浓度范围：1个月 100-200ng/ml，2-3个月 75-150ng/ml，4-5个月 50-100ng/ml，6-12个月 25-50ng/ml 降低环孢素剂量前，应确认依维莫司在稳态时的全血谷浓度达到3ng/ml以上。 肾移植患者在移植12个月后，使用本品并合用谷浓度为25-50ng/ml的环孢素的相关数据有限。 为改善肾功能，维持期心脏移植患者应降低环孢素剂量。 若肾功能进一步受损或计算的肌酐清除率（creatinine clearance）低于60ml/min，应调整给药剂量。 对于心脏移植患者，可根据环孢素血谷浓度确定环孢素剂量。 与阿扎硫嘌呤组相比，本品3.0mg/day给药组自给药后1个月起、本品1.5mg/day给药组自给药后3个月起，在3、6、9、18、24个月时血清肌酐水平显著升高。 心脏移植患者中，关于本品给药相关的数据有限：给药后前3个月环孢素血谷浓度低于175ng/ml、6个月时低于135ng/ml、6个月后低于100ng/ml的情况。 降低环孢素剂量前，应确认依维莫司在稳态时的全血谷浓度达到3ng/ml以上。 肝移植患者应降低他克莫司剂量，以尽量减少钙调神经磷酸酶抑制剂相关的肾毒性。开始本品与他克莫司合用约3周后，应使他克莫司血谷浓度达到3-5ng/ml。 与非黑人相比，黑人患者可能需要较高剂量。

儿童剂量

18岁以下儿童：本品在18岁以下儿童中的安全性和有效性尚未确立。

本药通过抑制免疫系统的作用，帮助防止移植器官的排斥反应。 但若不与钙调神经磷酸酶抑制剂联合使用，急性排斥反应的风险可能会增加。 与抗淋巴细胞免疫球蛋白联合使用时可能增加感染风险，应予以注意。 免疫力减弱，增加感染细菌、病毒、真菌等多种感染的风险。 也应警惕可能导致致命感染或肾功能减退的病毒感染风险。 若与强烈抑制或激活本药物分解的酶CYP3A4的药物联合使用，可导致血中浓度变化，需加以注意。 在使用本药期间，皮肤癌或淋巴瘤等恶性肿瘤发生的风险可能增加，建议定期进行皮肤检查。 可能出现血管水肿，需观察血管相关症状。 与环孢素联合使用时，肾功能障碍的风险增加，因此需要频繁检查肾功能。 可能出现蛋白尿，最好通过尿检进行确认。 移植后最初30天内，肾血栓形成的风险增加，应注意血栓症状。 伤口愈合可能延迟，因此术后需重视伤口护理。 可能发生血栓性微血管疾病等血液疾病，因此需通过血液检查监测状况。 可能发生肺炎或间质性肺病等肺部疾病，需关注呼吸道症状。 肝功能弱的患者需要调节药物浓度，且高脂血症或糖尿病可能恶化，因此需通过血液检查进行管理。 男性可能因本药物导致可逆性不孕，因此需咨询避孕和生殖健康问题。 本药对某些遗传性乳糖不耐受患者禁用，孕期因对胎儿的风险，建议不予投药。 虽然过量服用引起严重毒性的情况少见，但仍需当心不超过剂量。 服用时应整片吞服，不可压碎。 在服用本药时，可能与其他药物相互作用，务必与医务人员讨论。 此外，由于免疫抑制作用，疫苗的效果可能下降，建议避免活疫苗。

急性排斥反应、重症感染、脓毒症、BK病毒相关肾病、JC病毒相关进行性多灶性白质脑病、肺孢子菌肺炎、巨细胞病毒感染、血清肌酐升高、淋巴瘤、皮肤恶性肿瘤、血管水肿、蛋白尿、肾动脉及静脉血栓症、伤口感染、伤口裂开、切口疝、血清肿、体液潴留、淋巴囊肿、心包积液、胸腔积液、血栓性微血管病、间质性肺病、非感染性肺炎、感染、肺炎、上呼吸道感染、尿路感染、脓毒症、伤口感染、恶性肿瘤、皮肤肿瘤、淋巴瘤、贫血、白细胞减少症、血小板减少症、全血细胞减少症、血栓性微血管病、男性性腺功能减退症、高脂血症、新型糖尿病、低钾血症、失眠、焦虑、头痛、心包积液、心动过速、高血压、静脉血栓栓塞症、出血、淋巴流、组织血栓症、胸腔积液、咳嗽、呼吸困难、间质性肺病、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、口咽疼痛、胰腺炎、胃炎、口腔溃疡、非感染性肝炎、黄疸、痤疮、血管水肿、皮疹、肌肉疼痛、关节痛、蛋白尿、肾小管坏死、阳痿、疼痛、发热、外周水肿、愈合不良、切口疝、肝酶异常、白细胞破坏性血管炎、肺泡蛋白沉积症、红斑性皮肤病、卵巢囊肿、移植排斥、肺炎、急性肾盂肾炎、胃肠炎、流感、支气管肺炎、移植丢失、感染性肠炎、蛛网膜下腔出血、骨坏死、抽搐、气道感染、中风、股骨颈骨折、心悸、上消化道出血、肾小管功能障碍、肾坏死、压缩骨折、胃炎、咽炎、一氧化碳中毒、血清肿、出血、出血时间延长、抗梭状芽胞杆菌性痢疾、肺泡菌肺炎、葡萄球菌伤口感染、少尿、下消化道出血、肛门脓肿、喉炎、吸入性肺炎、瘙痒、消化不良、骨质疏松、骨量减少、头晕、胸痛、口腔炎、荨麻疹、外周动脉闭塞性疾病、肢体疼痛、月经过多、颤抖、流鼻涕、血中甲状腺激素增高、胸部不适、脂肪肝、感觉异常、感觉减退、蛛网膜下腔出血、急性肾盂肾炎、耳部感染、肌肉钙化、肌肉无力、毛囊炎、膀胱炎、尿频、口臭、肾坏死、全身性红斑狼疮、疖、肛门脓肿

本药应存放在通风良好的密封容器内，保持在30度以下的阴凉处。此外，避免直射阳光和潮湿环境。

外观

白色至黄色的圆形平坦片剂，一面雕刻有“CL”，另一面雕刻有“NVR”的倾斜边缘

包装单位

60片 (10片/PTP x 6)