サーティカン錠0.75ミリグラム（エベロリムス）

成人用量

腎移植および心臓移植患者には、移植後できるだけ早期に初回用量として1回0.75mgを1日2回経口投与する（1日総量1.5mg）。 肝移植患者には、移植後約4週目に初回用量として1.0mgを1日2回（1日総量2.0mg）経口投与する。 本剤の1日用量は、食事とともに投与するか空腹時に投与するかを常に一貫させ、1日2回に分割して投与しなければならず、マイクロエマルジョン製剤のシクロスポリンまたはタクロリムスと併用投与する。 用量調節は4-5日間隔で行うことができる。 65歳以上の患者における臨床経験は限られているものの、65-70歳以上の患者におけるエベロリムスの薬物動態に、健康な成人患者と明らかな差はない。 腎機能障害患者：用量調節は必要ない。 肝機能障害患者では、エベロリムスの全血中トラフ濃度を注意深くモニタリングする必要がある。軽度の肝機能障害患者（Child-Pugh Class A）では、用量を通常用量の約2/3に減量する。中等度の肝機能障害患者（Child-Pugh B）に投与する場合は、通常用量の約1/2まで減量し、重度の肝機能障害患者（Child-Pugh C）に投与する場合は、通常用量の約1/3まで減量する。その後の用量は、治療薬物モニタリングに基づいて調節する。 肝機能正常、腎移植および心臓移植：1日2回0.75 mg 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）、腎移植および心臓移植：1日2回0.5 mg 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）、腎移植および心臓移植：1日2回0.5 mg 重度肝機能障害（Child-Pugh C）、腎移植および心臓移植：1日2回0.25 mg 肝機能正常、肝移植：1日2回1 mg 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）、肝移植：1日2回0.75 mg 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）、肝移植：1日2回0.5 mg 重度肝機能障害（Child-Pugh C）、肝移植：1日2回0.5 mg エベロリムスの全血中トラフ濃度（trough concentration）が3.0ng/ml以上の患者では、3.0ng/ml未満の血中トラフ濃度を示す患者と比較して、腎移植、心臓移植、肝移植のいずれにおいても、生検で確認された急性拒絶反応の発生率が低いことが確認されている。治療域の上限値は8ng/mlが推奨され、12ng/mlを超える濃度については検討されていない。 本剤の最適な用量調節は、前回の投与量変更から4-5日以降に得られた血中トラフ濃度（trough concentration）に基づいて行う。 腎移植時に推奨されるシクロスポリンの目標血中トラフ濃度範囲：1ヶ月 100-200ng/ml、2-3ヶ月 75-150ng/ml、4-5ヶ月 50-100ng/ml、6-12ヶ月 25-50ng/ml シクロスポリンの用量を減量する前に、定常状態におけるエベロリムスの全血中トラフ濃度が3ng/ml以上であることを確認する。 腎移植患者において、12ヶ月以降にトラフ濃度25-50ng/mlのシクロスポリンとともに本剤を投与したデータは限られている。 腎機能を改善するため、維持期にある心臓移植患者ではシクロスポリンの用量を減量する必要がある。 腎機能障害がさらに進行した場合、または計算上のクレアチニンクリアランス（creatinine clearance）が60ml/min未満の場合は、投与量を調節する。 心臓移植患者では、シクロスポリンの用量はシクロスポリンの血中トラフ濃度に基づいて設定できる。 本剤3.0mg/day投与群では投与後1ヶ月から、1.5mg/day投与群では投与後3ヶ月から、血清クレアチニン値がアザチオプリン投与群と比較して3、6、9、18、24ヶ月時点で有意に上昇した。 心臓移植患者において、最初の3ヶ月間はシクロスポリンの血中トラフ濃度が175ng/ml未満、6ヶ月時点では135ng/ml未満、6ヶ月以降は100ng/ml未満の場合の本剤投与に関するデータは限られている。 シクロスポリンの用量を減量する前に、定常状態におけるエベロリムスの全血中トラフ濃度が3ng/ml以上であることを確認する。 肝移植患者では、カルシニューリンに関連する腎毒性を最小限に抑えるため、タクロリムスの投与量を減量する必要がある。本剤とタクロリムスの併用投与開始から約3週間後を目安に、タクロリムスの血中トラフ濃度が3-5ng/mlに達するようにする。 黒人では、黒人以外の患者と比較して、より高用量が必要となる場合がある。

小児用量

18歳未満の小児：本剤は18歳未満の小児における安全性・有効性が確立されていない。

この薬は免疫系を抑制する作用があり、移植された臓器が拒絶反応を起こさないように手助けします。 しかし、カルシニューリン阻害剤と併用しない場合、急性拒絶反応のリスクが高くなる可能性があります。 チモグロブリンと併用する場合には感染のリスクが増加するため注意が必要です。 免疫力が低下することで、細菌、ウイルス、真菌などさまざまな感染症にかかるリスクが高まります。 致命的な感染症や腎機能低下を引き起こす可能性のあるウイルス感染のリスクがあるため、監視が必要です。 肝臓でこの薬を分解する酵素であるCYP3A4を強く抑制したり、活性化する薬剤と一緒に使用すると血中濃度が変化する可能性があるため注意が必要です。 この薬を使用する間、皮膚癌やリンパ腫などの悪性腫瘍が発生するリスクが高まる可能性があるため、定期的な皮膚検査が推奨されます。 血管浮腫が発生する可能性があるため、血管関連の症状も観察する必要があります。 シクロスポリンと併用する場合、腎機能障害のリスクが高まるため、腎機能を定期的に検査する必要があります。 蛋白尿が現れる可能性があるため、尿検査によって確認することが望ましいです。 移植後の初めの30日間は腎血栓症のリスクが高くなるため、血栓症の症状に注意する必要があります。 傷の治癒が遅れる可能性があるため、手術後の傷の管理に気を配る必要があります。 血栓性微小血管障害のような血液疾患が発生する可能性があるため、血液検査で状態をチェックする必要があります。 肺炎や間質性肺疾患などの肺疾患が発生する可能性があるため、呼吸器症状にも注意が必要です。 肝機能が弱い患者は薬物濃度の調整が必要であり、高脂血症や糖尿病が悪化する可能性があるため、血液検査を通じて管理する必要があります。 男性の場合、この薬が可逆性不妊を引き起こす可能性があるため、避妊と生殖健康について相談が必要です。 この薬は特定の遺伝的乳糖不耐症の患者には禁忌であり、妊娠中は胎児への危険性から投与しない方が良いです。 過量服用による深刻な毒性は稀ですが、服用量を超えないように注意する必要があります。 服用時には錠剤を丸ごと飲み込む必要があり、粉砕してはいけません。 この薬を服用している間、他の薬剤との相互作用の可能性が高いため、必ず医療従事者に相談する必要があります。 また、免疫抑制効果によりワクチンの効果が低下する可能性があるため、生ワクチンは避けることが望ましいです。

• 急性拒絶反応
• 重症感染
• 敗血症
• BKウイルス関連腎病
• JCウイルス関連進行性多発性白質脳症
• ヒト肺胞マイコプラズマ肺炎
• 巨細胞ウイルス感染
• 血清クレアチニン上昇
• リンパ腫
• 皮膚悪性腫瘍

この薬は空気の通りにくい密閉容器に保管し、30度以下の涼しい場所に置かなければなりません。また、直射日光を避け、湿気の多い場所を避けて保管することが重要です。

外形

白色から黄色の円形で平坦な形状を持ち、斜めの端があり、一方には「CL」、もう一方には「NVR」と刻印されている錠剤

包装単位

60錠（10錠/PTP x 6）