プルザクラーカプセル5ミリグラム（プルキンチニブ）

成人服用量

1. 推奨用法・用量 本剤は28日を1サイクルとして投与する。1日1回5mgを21日間連続して経口投与し、その後7日間休薬する。本剤は、病勢が進行するか、患者に許容できない毒性が発現するまで服用する。 本剤は食事の有無にかかわらず、毎日決まった時間に水とともに服用する。本剤は丸ごと飲み込むこと。噛んだり、溶かしたり、カプセルを開けたりして服用してはならない。 本剤の服用を忘れ、予定時刻から12時間未満の場合は、直ちに忘れた分を服用し、次回は予定された時刻に定められた用量を服用する。12時間以上経過している場合は、忘れた分を服用せず、次回は予定された時刻に定められた用量を服用する。服用後に嘔吐した場合は、追加の用量を服用せず、翌日に定められた用量を服用する。 2. 用量調節 個々の安全性および忍容性に応じて、本剤を休薬、減量、または投与中止することができる。 副作用が発現した場合は、当該副作用がグレード1またはベースラインまで回復するまで本剤を休薬し、表1に従って段階的に用量を調節する。1日1回3mgに減量しても副作用が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 表1 推奨用量調節段階 減量段階 用法・用量 1回目の減量 1日1回4mg（1mgカプセル4個に相当） 2回目の減量 1日1回3mg（1mgカプセル3個に相当） 副作用に応じた推奨用量調節を表2に示す。 表2. 副作用による本剤の用量調節 副作用 重症度1 用量調節 高血圧 グレード3 • 降圧治療を開始または調整したにもかかわらず、グレード3の高血圧が持続する場合は、投与を休薬する。 • 高血圧がグレード1またはベースラインまで回復した場合は、表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量してもグレード3の高血圧が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 グレード4 本剤の投与を永久に中止する。 出血 グレード2 • 出血が完全に消失するか、グレード1まで回復するまで投与を休薬する。 • 表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量してもグレード2の出血が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 グレード3以上 本剤の投与を永久に中止する。 蛋白尿 ≥2g/24時間 • 蛋白尿が完全に回復するか、1g/24時間（グレード1）未満になるまで投与を休薬する。 • 表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量しても2g/24時間を超える状態が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 ネフローゼ症候群がある場合は、本剤の投与を永久に中止する。 肝機能検査値異常 グレード2またはグレード3の肝機能検査値異常 • グレード1またはベースラインまで回復するまで投与を休薬する。 • 表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量してもグレード2またはグレード3の肝機能検査値異常が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 アラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）またはアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ（AST）がグレード2以上（> 3 x ULN）に上昇し、胆汁うっ滞がなく、かつ総ビリルビン値が > 2 x ULNに上昇している場合；グレード4の肝機能検査値異常 本剤の投与を永久に中止する。 手掌・足底発赤知覚不全症候群（PPES） グレード2 • 支持療法を行う。 • PPESがグレード1またはベースラインまで回復するまで投与を休薬する。 • 同じ用量で投与を再開する。 グレード3 • 支持療法を行う。 • PPESがグレード1またはベースラインまで回復するまで投与を休薬する。 • 表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量してもグレード3のPPESが持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 その他の副作用 グレード3 • グレード1またはベースラインまで回復するまで投与を休薬する。 • 表1に従って減量した用量で投与を再開する。 1日1回3mgに減量してもグレード3のその他の副作用が持続する場合は、本剤の投与を永久に中止する。 グレード4 本剤の投与を中止する。 毒性がグレード1またはベースラインまで回復し、治療による潜在的な有益性がリスクを上回る場合は、表1に従って減量した用量で投与を再開することを検討する。 1米国国立がん研究所の有害事象共通用語規準、バージョン5.0（NCI CTCAE v5）に基づく

この薬は主成分または添加物にアレルギーのある患者には使用してはいけません。 高血圧がある場合や出血リスクが高い患者、重度の肝障害または末期の腎障害を有する患者にはこの薬を慎重に使用する必要があります。 感染リスクが高い患者や血栓塞栓症の既往歴がある患者、消化管穿孔リスクがある患者、妊娠中または妊娠可能な女性にも注意が必要です。 この薬は特定の色素成分にアレルギーの既往歴がある場合にも慎重に使用しなければなりません。 投与時に高血圧、出血、消化管穿孔、蛋白尿、皮膚の異常反応、神経系の異常など様々な副反応が発生する可能性があるため、定期的な検査が必要です。 特に高血圧はこの薬の投与初期によく発生するため、適切な治療と用量調整が必要です。 出血は消化管出血が最も多く、重度の出血が発生した場合には直ちに治療を中止しなければなりません。 消化管穿孔が疑われる症状が現れた場合には直ちに薬剤の投与を中止し、医師の診療を受ける必要があります。 蛋白尿は薬物投与前および投与中に尿検査を通じてモニタリングする必要があり、重度の場合には投与を中止することができます。 皮膚に手のひら-足のひら紅斑感覚異常症候群が現れることがあり、症状が悪化する場合には用量調整または投与中止が必要です。 稀に可逆性後脳症候群が発生する可能性があるため、頭痛、発作、意識の変化などが見られた場合には直ちに医師の診療を受ける必要があります。 傷の治癒に影響を与える可能性があるため、手術前後一定期間この薬を中止する必要があります。 最近血栓塞栓症の既往歴がある場合や脳卒中の既往歴がある患者にはこの薬を使用しないことが推奨されます。 他の薬剤との相互作用がある可能性があるため、特にCYP3A誘導剤とは併用を避けるべきです。 妊娠可能な女性はこの薬の服用中および服用後最低2週間は有効な避妊を行う必要があり、妊娠中の使用は胎児に危険を及ぼす可能性があるため避けるべきです。 授乳中の女性はこの薬の服用中および服用後最低2週間は母乳を与えるのを中止する必要があります。 18歳未満の小児に対する安全性および効果は確認されていません。 65歳以上の高齢者や軽度から中等度の肝または腎機能障害のある患者は用量調整は必要ありませんが、重度の肝障害のある患者には使用しないことが推奨されます。 この薬は湿気から保護して元の容器に保管し、子供の手の届かないところに置かなければなりません。 この薬の服用時には疲労感が現れることがあるため、運転や機械操作時には注意が必要です。

高血圧、食欲不振、蛋白尿、手のひら-足の裏の紅斑性感覚異常症候群、甲状腺機能低下症、発声障害、下痢、無力症、肺炎、上気道感染、細菌感染、血小板減少症、白血球減少症、好中球減少症、低カリウム血症、一過性後脳症候群、鼻出血、咽頭痛、口内炎、消化管出血、消化管穿孔、膵酵素増加、口腔痛、膵炎、アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、総ビリルビン増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、胆嚢炎、発疹、筋骨格不快感、関節痛、無力症、疲労、粘膜炎、傷の治癒障害、大動脈解離、高血圧クリーシス、致死的出血、致死的消化管穿孔、致死的感染、致死的肝機能検査異常

この薬は空気や湿気の影響を受けやすいため、必ず密閉容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の室温を維持することが望ましいです。このように保存すると、薬の効果を長期間維持できます。

外形

白色から微白色の粉末が入った上部赤色、下部白色の硬カプセル

包装単位

21カプセル/瓶