ゼルザンズシロップ1mg/mL(トパシチニブクエン酸塩)

成人服用量

本剤は単独投与、またはメトトレキサート（MTX）との併用投与が可能である。 メトトレキサートとの併用時に用量調節は必要ない。 利用可能なデータによると、本剤の投与開始後18週以内に臨床的改善が認められた。この期間内に改善が認められない患者では、投与継続の可否を慎重に再検討すること。 患者に重篤な感染症が発現した場合は、感染症がコントロールされるまで本剤の投与を中止すること。 リンパ球減少、好中球減少および貧血などの用量関連臨床検査値異常を管理するため、一時的に本剤の投与を中断する必要がある場合がある。以下の表2、3および4に示すように、一時的な投与中断または永久的な投与中止は、臨床検査値異常の程度に基づいて決定する。 ALC 750以上：用量を維持 ALC 500-750：この範囲で減少が持続する場合（定期検査でこの範囲の値が2回連続した場合）、ALCが750を超えるまで用量を減量するか、投与を中断する。本剤5 mgを1日2回投与している患者では投与を中断する。ALCが750を超えたら、臨床的に適切な投与を再開する。 ALC 500未満：7日以内の再検査で検査値が確認された場合、投与を中断する。 ANC 1,000超：用量を維持。 ANC 500-1,000：この範囲で減少が持続する場合（定期検査でこの範囲の値が2回連続した場合）、ANCが1,000を超えるまで用量を減量するか、投与を中断する。本剤5 mgを1日2回投与している患者では投与を中断する。ANCが1,000を超えたら、臨床的に適切な投与を再開する。 ANC 500未満：7日以内の再検査で検査値が確認された場合、投与を中断する。 2 g/dL以下の低下かつ9.0 g/dL以上：用量を維持。 2 g/dL以上の低下または8.0 g/dL未満（再検査で確認された場合）：ヘモグロビン値が正常化するまで投与を一時中断する。 5 mg錠または体重に基づく同等量を1日2回投与されている患者のうち、強力なチトクロームP450（CYP）3A4阻害剤（例：ケトコナゾール）を投与されている患者、および中等度のCYP3A4阻害と強力なCYP2C19阻害の両方を引き起こす1つ以上の併用薬（例：フルコナゾール）を投与されている患者では、本剤の1日総用量を5 mgフィルムコーティング錠または体重に基づく同等量の1日1回投与に減量する。 軽度肝機能障害（Child Pugh A）：用量調節は必要ない。 中等度肝機能障害（Child Pugh B）：肝機能が正常な場合、5 mgまたは体重に基づく同等量の1日2回投与から、5 mgまたは体重に基づく同等量の1日1回投与に減量する。 重度肝機能障害（Child Pugh C）：重度肝機能障害患者には本剤を投与しない。 軽度腎機能障害（50 – 80 mL/min）：用量調節は必要ない。 中等度腎機能障害（30 – 49 mL/min）：用量調節は必要ない。 重度腎機能障害（< 30 mL/min、血液透析を受けている患者を含む）：腎機能が正常な場合、5 mgまたは体重に基づく同等量の1日2回投与から、5 mgまたは体重に基づく同等量の1日1回投与に減量する。重度腎機能障害患者は、血液透析後も減量した用量を維持する。 本剤は、包装に同梱された圧入式ボトルアダプターおよび経口投与用シリンジを用いて投与する。 本剤は食事に関係なく経口投与する。

小児服用量

2歳以上18歳未満、体重10 - < 20 kg：1日2回3.2 mg（経口液3.2 mL） 2歳以上18歳未満、体重20 - < 40 kg：1日2回4 mg（経口液4 mL） 2歳以上18歳未満、体重≥ 40 kg：1日2回5 mg（経口液5 mLまたはフィルムコーティング錠5 mg） トファシチニブ経口液5 mLを1日2回投与されている体重40 kg以上の患者は、トファシチニブ錠5 mgを1日2回投与に切り替えることができる。体重40kg未満の患者は、トファシチニブ経口液から錠剤に切り替えることはできない。 絶対リンパ球数（ALC）が750cells/mm3未満の小児患者では、本剤の投与を開始しないことが推奨される。 絶対好中球数（ANC）が1,200cells/mm3未満の小児患者では、投与を開始しないことが推奨される。 ヘモグロビンが10 g/dL未満の小児患者では、投与を開始しないことが推奨される。

この薬は重篤な感染のリスクが高いため、感染症状が現れた場合は直ちに使用を中止し、治療を行う必要があります。 活動性結核や潜伏結核がある場合、この薬を使用する前に結核治療を完了する必要があります。 50歳以上または心血管系の危険因子がある患者は、この薬の使用時に死亡率および心血管系の副反応リスクが増加する可能性があるため、注意が必要です。 悪性腫瘍、特にリンパ腫や肺癌の発生リスクが増加する可能性があるため、喫煙者や高齢者などはより慎重に使用すべきです。 血栓症発生のリスクがあるため、血栓症状が現れた場合は直ちにこの薬の投与を中止し、医療従事者に相談する必要があります。 この薬は重度の肝障害がある患者や血液中の特定の細胞数値が非常に低い患者、妊娠中の女性には使用すべきではありません。 感染が疑われるか免疫力が低下している患者、高齢者、糖尿病患者などはこの薬を慎重に使用する必要があります。 この薬はさまざまな感染、血液異常、肝機能異常、皮膚反応、消化器系の問題など多くの副作用を引き起こす可能性があるため、定期的な検査が必要です。 この薬は他の免疫抑制剤や生物学的製剤と併用してはいけません。併用すると、感染のリスクが大幅に増加する可能性があります。 妊娠の可能性がある女性は、この薬の使用中および最後の投与後少なくとも4週間は有効な避妊を行う必要があり、妊娠中の使用は禁止です。 授乳中の女性は、この薬が母乳に移行する可能性があるため、授乳の中止または薬物中止について医療従事者と相談する必要があります。 子供、特に2歳未満の小児に対する安全性と効果は確認されていません。 高齢者は感染リスクが高いため、この薬の使用時には注意が必要です。 過剰投与時の特別な解毒剤はなく、症状に応じた適切な治療と観察が必要です。 この薬は子供の手の届かないところに保管し、開封後60日以内に使用する必要があります。 服用前に医師と相談し、個々の健康状態やリスク因子を十分に考慮してから使用する必要があります。

肺炎、インフルエンザ、帯状疱疹、尿路感染、蓄膿症、気管支炎、鼻咽頭炎、咽頭炎、結核、憩室炎、腎盂腎炎、軟部組織炎、単純ヘルペスウイルス感染、ウイルス性胃腸炎、ウイルス感染、敗血症、中枢神経系結核、クリプトコックス髄膜炎、尿路性敗血症、播種性結核、壊死性筋膜炎、細菌血症、ブドウ球菌血症、肺胞単純胞子藻肺炎、肺炎球菌性肺炎、細菌性肺炎、脳炎、非定型抗酸菌感染、マイコバクテリウムアビウム複合体感染、巨大細胞ウイルス感染、細菌性関節炎、貧血、白血球減少症、リンパ球減少症、好中球減少症、薬剤過敏反応、高脂血症、異常脂質血症、脱水、不眠症、頭痛、感覚異常、高血圧、静脈血栓塞栓症、咳、呼吸困難、蓄膿症のうっ血、腹痛、嘔吐、下痢、悪心、胃炎、消化不良、肝脂肪症、発疹、ニキビ、紅斑、かゆみ、関節痛、筋骨格痛、関節腫脹、腱炎、末梢浮腫、発熱、疲労、ガンマグルタミル転送酵素の増加、血中コレステロールの増加、体重増加、血中クレアチンキナーゼの増加、肝酵素の増加、アミノトランスフェラーゼの増加、肝機能検査異常、血中クレアチニンの増加、低密度リポタンパク質の増加、靭帯捻挫、筋肉緊張、骨折、血管浮腫、蕁麻疹、水痘帯状疱疹ウイルス感染、リンパ球数の減少、好中球減少症、ヘモグロビン値の減少、肝酵素の上昇、総コレステロールの増加、低密度リポ蛋白の増加、肺塞栓症、深部静脈血栓症、動脈血栓症、間質性肺疾患、消化管穿孔

この薬は空気や光にさらされないように密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は15度から30度の間の室温を維持し、直射日光を避けて保管することが重要です。

外形

無色透明な液体が白い瓶に入ったシロップ剤

包装単位

240ミリリットル/瓶