ブルキンサカプセル80ミリグラム（ザヌブリチニブ）

成人服用量

本剤は食事とともに、または食事に関係なく投与できる。カプセルは水とともにそのまま飲み込むこと。カプセルを開けたり、砕いたり、噛んだりしないこと。 本剤はグレープフルーツジュースと一緒に服用してはならない。 本剤は、疾患が進行するか、患者が忍容できなくなるまで経口投与する。 1. 推奨用量 本剤の1日総推奨用量は、1日1回320 mg（80 mgカプセル4個）または約12時間間隔で1日2回、1回160 mg（80 mgカプセル2個）を経口投与する。 2. 服用を忘れた場合 所定の時間に服用し忘れた場合、同日中のできるだけ早い時点で忘れた分を服用し、翌日から通常の投与スケジュールに戻すことができる。飲み忘れた分を補うために本剤を追加で服用してはならない。 3. 用量調節 1) 副作用に応じた用量調節 グレード3以上の副作用に対する本剤の推奨用量調節方法を以下の表に示す。 表1. 副作用に応じた用量調節 薬物有害反応 ＜血液学的毒性＞ ‧グレード3以上の発熱性好中球減少症 ‧重大な出血を伴うグレード3の血小板減少症 ‧グレード4の好中球減少症（連続して10日を超えて持続） ‧グレード4の血小板減少症（連続して10日を超えて持続） ＜非血液学的毒性＞ ‧グレード3以上の非血液学的毒性* 副作用発現1回目：本剤の投与を一時中断する。副作用がグレード1以下またはベースラインまで回復した後、160 mgを1日2回または320 mgを1日1回で再開する。 副作用発現2回目：本剤の投与を一時中断する。副作用がグレード1以下またはベースラインまで回復した後、80 mgを1日2回または160 mgを1日1回で再開する。 副作用発現3回目：本剤の投与を一時中断する。副作用がグレード1以下またはベースラインまで回復した後、80 mgを1日1回で再開する。 副作用発現4回目：本剤の投与を中止する。 * グレード4の非血液学的毒性が発現した患者で同じ用量で再開する場合は、ベネフィットとリスクを慎重に評価して決定する。 無症候性リンパ球増加症は副作用とみなすべきではなく、この場合は本剤の服用を継続する。 2) 薬物相互作用に応じた用量調節 CYP3A阻害剤との併用投与は本剤への曝露を増加させる可能性があるため、減量が必要である。CYP3A誘導剤との併用投与は本剤への曝露を減少させ、効果を低下させる可能性があるため、CYP3Aを誘導する可能性の低い代替薬の使用を検討する。 表2. 併用薬を考慮した用量調節 強力なCYP3A阻害剤（ポサコナゾール、ボリコナゾール、ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、インジナビル、ロピナビル、リトナビル、テラプレビルなど）：80mgを1日1回 中程度のCYP3A阻害剤（エリスロマイシン、シプロフロキサシン、ジルチアゼム、ドロネダロン、フルコナゾール、ベラパミル、アプレピタント、イマチニブ、グレープフルーツジュース、セビリアオレンジなど）：80mgを1日2回 強力なCYP3A誘導剤（カルバマゼピン、フェニトイン、リファンピシン、セントジョーンズワートなど）：併用を避ける。 中程度のCYP3A誘導剤（ボセンタン、エファビレンツ、エトラビリン、モダフィニル、ナフシリン、リファブチンなど）：併用を避ける。中程度のCYP3A誘導剤の投与が避けられない場合、本剤の用量を最大320 mg、1日2回まで増量する。（使用上の注意「5. 相互作用」の項参照）。 4. 肝機能障害患者への投与 重度の肝機能障害患者に対する本剤の推奨用量は80 mgを1日2回とし、副作用を慎重にモニタリングする（使用上の注意「9. 肝機能障害患者」の項参照）。

この薬は主成分または成分にアレルギーのある患者には投与してはいけません。 感染リスクが高い患者やB型肝炎ウイルスの保菌者、肝臓または腎臓機能が著しく障害されている患者には慎重に投与する必要があります。 この薬を服用中は出血リスクが増加する可能性があるため、出血の徴候が現れた場合は直ちに医療従事者に知らせる必要があります。 また、この薬と抗凝固薬や抗血小板薬を併用すると出血リスクがさらに高まる可能性があるため注意が必要です。 感染が発生する可能性があるため、特に肺炎などの重篤な感染について注意深く観察する必要があります。 血液中の白血球、血小板、赤血球数が減少する可能性があるため定期的な血液検査が必要です。 この薬を服用中に二次原発性癌が発生する可能性があるため、皮膚癌予防のために日焼け止めに気をつける必要があります。 心臓のリズム異常、特に心房細動や心房粗動が発生する可能性があるため、心臓に関する症状の監視が必要です。 腫瘍崩壊症候群が現れる可能性があるため、特に慢性リンパ球性白血病患者は治療前にリスクを評価し予防措置をとる必要があります。 この薬は肝臓で主に代謝されるため、肝機能が低下している患者では用量調整が必要になる可能性があります。 妊娠中の使用は推奨されておらず、妊娠可能な女性は服用中および投与後一定の期間中に効果的な避妊を行う必要があります。 授乳中の女性はこの薬を服用している間および服用後2週間は授乳を避けることが望ましいです。 この薬はCYP3A酵素によって代謝されるため、CYP3A阻害剤や誘導剤と併用する場合は薬物濃度の変化がある可能性があるため注意する必要があります。 服用中に疲労、めまい、無力感が現れる可能性があるため、運転や機械操作時には注意が必要です。 過量服用した場合の特異的な解毒剤はないため、患者の状態を注意深く観察し、一般的な支持療法を行う必要があります。 子供の手の届かないところに保管し、有効期限が切れた製品は使用せず、廃棄する際は規則を遵守する必要があります。

この薬は空気および湿気に敏感なため、密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の常温を維持することが重要です。これにより、薬の効果を安全に維持できます。

外形

白色から淡白色の粉末を含む白色から淡白色の不透明な硬カプセル

包装単位

120カプセル/瓶