エベロズ錠2.5ミリグラム(エベロリムス)

成人服用量

本剤は1日1回、毎日一定の時刻に服用し、食事とともに服用する場合は継続して食事とともに、空腹時に服用する場合は継続して空腹時に服用する。本剤はコップ1杯の水とともに、噛んだり砕いたりせず、そのまま飲み込むこと。飲み込むことが難しい場合は、本剤を水（約30 mL）に入れてよくかき混ぜ、完全に分散させた後（約7分）、直ちに飲む。飲んだ後、同じ量の水をカップに入れてすすぎ、その水をすべて飲んで薬を完全に服用すること。 薬剤の投与は、臨床的有益性が認められる限り、または許容できない毒性が発現するまで継続すること。 乳癌、神経内分泌腫瘍、腎細胞癌および結節性硬化症（TSC）に伴う腎血管筋脂肪腫：成人患者に対する本剤の推奨用量は、1日1回10 mgを経口投与することである。 結節性硬化症（TSC）に伴う上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA）：用量はDuboisの式を用い、体表面積（Body Surface Area; BSA, m2）に基づいて個別化する。（W；体重（kg）、H；身長（cm）） BSA = (W0.425 x H0.725) x 0.007184 TSCに伴うSEGA患者の治療における本剤の推奨開始用量は4.5 mg/m2である。（最も近い用量の錠剤（n錠）を投与する）本剤は、本剤の他の用量と組み合わせて総投与量を調整することができる。血中トラフ濃度5-15 ng/mLに到達するよう用量を漸増する。最適な臨床効果を得るため、血中トラフ濃度が目標値に到達するよう、2.5 mgずつ増量して用量を調整する。用量調整時には、有効性、安全性、併用薬および現在の血中トラフ濃度を考慮すること。用量調整は簡単な比例式で計算できる：新たなエベロリムス用量 = 現在の用量 x (目標濃度/現在の濃度) 例えば、現在のBSAに基づき、定常状態濃度（steady status concentration）が4 ng/mLである患者の用量が2.5 mgの場合、トラフ濃度を5 ng/mL以上（例：8 ng/mL）に到達させるための新たなエベロリムス用量は5 mgとなる（現在の日用量から2.5 mg増量）。用量変更後1-2週間以内に血中トラフ濃度を評価すること。変更後の用量が2.5 mgの倍数でない場合は、最も近い用量を投与する。 治療開始後または用量変更後、約1-2週間以内にエベロリムスの全血中濃度を評価すること。本剤の投与開始約3か月後にSEGAの体積を評価し、SEGAの体積の変化、対応する血中トラフ濃度および忍容性を考慮して用量を調整する。用量が安定した後は、体表面積が変化した患者では3-6か月ごとに、体表面積が安定している患者では6-12か月ごとに血中トラフ濃度をモニタリングすること。 副作用：重度または忍容できない薬物有害反応が発現した場合、一時的な減量または投与中止が必要となることがある。減量が必要な場合は、従来の投与量の約50%を推奨する。本剤1錠の最低用量を下回る減量を行う場合は、2日ごとの投与を検討する。 高齢患者（65歳以上）：高齢患者では用量調整は不要である。 腎機能障害患者：腎機能障害患者では用量調整は不要である。 肝機能障害患者―乳癌、神経内分泌腫瘍、腎細胞癌および結節性硬化症（TSC）に伴う腎血管筋脂肪腫： 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）：推奨用量は1日7.5mgである。忍容できない場合は、5mgまで減量できる。 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）：推奨用量は1日5mgである。忍容できない場合は、2.5mgまで減量できる。 重度肝機能障害（Child-Pugh C）：投与は推奨されない。治療上の有益性がリスクを上回る場合に限り投与するが、1日2.5mgを超えないこと。 治療中に患者の肝機能（Child-Pugh）が変化した場合は、用量を調整すること。 肝機能障害患者―結節性硬化症（TSC）に伴う上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA）、18歳以上の患者： 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）：推奨用量は、BSAに基づいて算出した用量の75%である。（最も近い用量（1錠）を投与する。） 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）：推奨用量は、BSAに基づいて算出した用量の50%である。（最も近い用量（1錠）を投与する。） 重度肝機能障害（Child-Pugh C）：投与は推奨されない。 エベロリムスの全血中トラフ濃度は、投与開始1 - 2週間後、または肝機能（Child-Pugh）の変化後に測定すること。トラフ濃度5-15ng/mLに到達するよう用量を調整する。治療期間中に患者の肝機能（Child-Pugh）が変化した場合は、用量を調整すること。

小児服用量

乳癌、神経内分泌腫瘍、腎細胞癌および結節性硬化症（TSC）に関連する腎血管筋脂肪腫：18歳未満の小児患者における本剤の安全性および有効性は確立されていない。 結節性硬化症（TSC）に関連する上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA）、1歳以上の小児患者：本剤の推奨用量は成人患者と同じである。 1歳未満のTSC関連SEGA患者：本剤は検討されていないため、使用は推奨されない。 肝機能障害のある18歳未満のTSC関連SEGA患者：本剤は推奨されない。

この薬はラパマイシン誘導体系列の薬で、非感染性肺炎という肺関連副作用が現れることがあります。 呼吸困難、咳嗽、低酸素症などの症状が現れた場合は、直ちに医師に知らせる必要があり、症状が中等度以上であれば投薬を中止するか用量を減らすべきです。 また、この薬は免疫機能を抑制するため、細菌、真菌、ウイルスなど多様な感染にかかりやすくなる可能性があります。 感染症状が現れた場合は速やかに治療を受け、重篤な真菌感染が発生した場合は投薬を中止しなければなりません。 過敏反応としてアナフィラキシー、呼吸困難、血管浮腫が現れる可能性があるため注意が必要です。 口内炎が頻繁に発生し、口腔粘膜に潰瘍や炎症が生じる可能性があるため、刺激的な口腔洗浄剤は避けるべきです。 腎機能に影響を与える可能性があるため、腎機能検査を定期的に受け、血糖と血中脂質もモニタリングする必要があります。 この薬は複数の薬物と相互作用する可能性があるため、特にCYP3A4およびPgP酵素に影響を与える薬物との併用時に注意が必要です。 妊娠中は胎児に危険を及ぼす可能性があるため使用を避けるべきであり、授乳中の場合も服用後2週間は授乳を中止する必要があります。 妊娠の可能性がある女性は服用中及び服用後8週間は有効な避妊法を使用しなければなりません。 過量服用の場合、通常の支持療法が必要で、保管時には元の容器に保管し、子供の手の届かない場所に置かなければなりません。 手術前後は傷の治癒に影響を与える可能性があるため、この薬の使用について必ず医療従事者と相談する必要があります。

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この薬は空気や湿気が入らないよう密閉された容器に保管する必要があります。また、温度は1度から30度の間に保ち、直射日光を避けて保管することが重要です。

外形

白色ないし淡黄褐色の長方形の錠剤

包装単位

30錠/箱[(10錠/PTP×3)]