ビトラックビカプセル25ミリグラム（ラロトレクチニブ硫酸塩）

成人服用量

成人の推奨用量（経口）は1回100 mg、1日2回投与であり、臨床的な治療上の有益性がなくなるか、許容できない毒性が発現するまで投与する。 肝機能検査値異常を伴わないすべてのGrade 3または4の副作用の場合： - 副作用が消失するか、ベースラインまたはGrade 1まで改善するまで本剤の投与を保留する。4週以内に副作用が消失した場合は、次の用量調節段階で投与を再開する。 - 4週以内に副作用が消失しない場合は、本剤の投与を永久に中止する。 1段階目の用量調節（成人）：1回75 mg、1日2回投与 2段階目の用量調節（成人）：1回50 mg、1日2回投与 3段階目の用量調節（成人）：1回100 mg、1日1回投与 3段階目の用量調節後も忍容性が得られない場合は、投与を永久に中止する。 Grade 2のALTおよび/またはAST（ULNの3倍超5倍以下）：用量の中断または減量の必要性を判断するため、Grade 2の毒性が認められた後、消失するまで頻繁に連続して臨床検査を実施する。 Grade 3のALTおよび/またはAST（ULNの5倍超20倍以下）またはGrade 4のALTおよび/またはAST（ULNの20倍超）、かつビリルビンがULNの2倍以下の場合： - 副作用が消失するか、ベースラインまで改善するまで本剤の投与を保留する。副作用が消失するか、ベースラインまで回復するまで肝機能を頻繁にモニタリングする。副作用が消失しない場合は、本剤の投与を永久に中止する。 - 副作用が消失した場合は、次の用量調節段階で投与を再開する。治療は、有益性がリスクを上回る場合に限り再開する。 - 投与再開後にGrade 4のALTおよび/またはAST上昇が発現した場合は、投与を永久に中止する。 ALTおよび/またはASTがULNの3倍以上、かつビリルビンがULNの2倍以上の場合： - 投与を保留し、副作用が消失するか、ベースラインまで回復するまで肝機能を頻繁にモニタリングする。 - 本剤の投与を永久に中止することを検討する。 - 治療は、有益性がリスクを上回る場合に限り再開する。 - 投与を再開する場合は、次の低い用量から開始する。投与再開時には肝機能を頻繁にモニタリングする。 - 投与再開後に副作用が再発した場合は、投与を永久に中止する。 中等度（Child-Pugh B）～重度（Child-Pugh C）の肝機能障害患者では、本剤の開始用量を50%減量する。軽度（Child-Pugh A）の肝機能障害患者では用量調節は必要ない。 本剤と強力なCYP3A4阻害剤との併用を避ける。強力なCYP3A4阻害剤との併用が避けられない場合は、本剤の用量を50%減量する。阻害剤の消失半減期の3~5倍の期間、阻害剤の投与を中止した後、CYP3A4阻害剤併用前の用量で本剤の投与を再開する。 本剤と強力なCYP3A4誘導剤との併用を避ける。強力なCYP3A4誘導剤との併用が避けられない場合は、本剤の用量を2倍に増量する。また、中等度のCYP3A4誘導剤との併用時も本剤の用量を2倍に増量する。誘導剤の消失半減期の3~5倍の期間、誘導剤の投与を中止した後、CYP3A4誘導剤併用前の用量で本剤の投与を再開する。

小児服用量

小児患者の用量は体表面積（BSA）に基づく。本剤の小児推奨用量は100 mg/m2（経口）を1日2回投与であり、1回の最大用量は100 mgである。臨床的な治療上の有益性がなくなるか、許容できない毒性が発現するまで投与する。 体表面積1.0 m2以上の小児：1段階目の用量調節 1回75 mg、1日2回投与 体表面積1.0 m2以上の小児：2段階目の用量調節 1回50 mg、1日2回投与 体表面積1.0 m2以上の小児：3段階目の用量調節 1回100 mg、1日1回投与 体表面積1.0 m2未満の小児：1段階目の用量調節 1回75 mg/m2、1日2回投与 体表面積1.0 m2未満の小児：2段階目の用量調節 1回50 mg/m2、1日2回投与 体表面積1.0 m2未満の小児：3段階目の用量調節 1回25 mg/m2、1日2回投与a a 1回25 mg/m2を1日2回投与されている小児は、治療中に体表面積が1.0 m2を超えてもこの用量を維持すること。3段階目の用量調節時の最大用量は、1回25 mg/m2、1日2回投与とする。

この薬は神経系に影響を与えるため、めまい、歩行障害、知覚異常といった症状が現れることがあります。これらの症状は主に治療開始後3ヶ月以内に発生し、症状が重度であったり長引く場合には、薬の投与を一時中断したり、用量を減らす必要があるかもしれません。 また、肝機能にも影響を与える可能性があるため、肝酵素値が上昇したり肝機能異常が現れることがあります。治療開始後1ヶ月間は2週間ごとに、その後6ヶ月間は毎月肝機能検査を受ける必要があり、肝数値が上昇した場合には投与を中止するか減量する必要があります。 この薬の成分や添加物にアレルギーがある場合には使用してはいけません。 最も一般的な副作用には肝酵素の増加、嘔吐、貧血、便秘、下痢、悪心、疲労、めまいなどがあり、ほとんどが中程度の重篤性を示します。 この薬は他の薬物と相互作用する可能性があるため、特に肝臓で薬物を分解する酵素（CYP3A4）を抑制または活性化する薬物と一緒に服用する場合には注意が必要です。グレープフルーツやグレープフルーツジュースもこの薬の濃度を高める可能性があるため、避けるのが良いです。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性はこの薬を服用する前に必ず妊娠検査を行い、治療中および治療後1ヶ月の間は効果的な避妊法を使用する必要があります。 授乳中の場合、この薬が母乳に移行する可能性があるため、治療期間および最後の投与後3日間は母乳育児を中止することが安全です。 小児または高齢者にも投与可能ですが、副作用の発生頻度が異なることがあるため、注意深く観察する必要があります。 末期腎障害患者も用量調整なしに使用できますが、過量服用の場合には特別な解毒剤がないため、一般的な緊急処置が必要です。 この薬はめまいや疲労を引き起こす可能性があるため、治療初期の3ヶ月間は運転や機械操作を控え、十分に安全だと感じるまで注意が必要です。

ALT増加、AST増加、嘔吐、貧血、便秘、下痢、悪心、疲労、めまい、歩行障害、知覚異常、好中球数減少、白血球数減少、血小板数減少、筋肉の衰弱、血液アルカリフォスファターゼ増加、筋肉痛、体重増加、味覚異常、肝損傷

この薬は空気や湿気から保護するために密閉された容器に保存する必要があります。保存温度は1度から30度の間の室温を維持することが望ましいです。このように保存することで、薬の効果と安全性を長時間維持できます。

外形

クリーム色 - 黄色 - ピンクのかかった黄色の固体で、「Bayer cross」と「25mg」が青インクで印刷された白色の不透明な硬カプセル

包装単位

1瓶 - 56カプセル/瓶