タクロベル徐放カプセル5ミリグラム（タクロリムス）

成人服用量

1. 腎移植 成人：通常、初期にはタクロリムスとして体重kg当たり0.20 ∼ 0.30 mgを1日1回、朝に経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨トラフ血中濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 2. 肝移植 成人：通常、初期にはタクロリムスとして体重kg当たり0.10 ∼ 0.20 mgを1日1回、朝に経口投与し、その後徐々に減量する。維持量は「推奨トラフ血中濃度」を参考に、症状に応じて適宜増減する。 腎移植および肝移植における一般的な考慮事項 前述の初期用量はあくまで指針として用いる。本剤の投与は、各患者の血中濃度測定とともに、拒絶反応および忍容性の臨床的評価に基づいて行う（以下の「推奨トラフ血中薬物濃度」参照）。拒絶反応の臨床症状が明らかな場合は、免疫抑制剤の投与計画の変更を考慮する。 投与方法 本剤は1日1回、朝に投与することが推奨される。本剤はブリスターから取り出した後、直ちに服用すること。乾燥剤を飲み込まないよう指導する。カプセルは液体（できれば水）とともに飲み込む。 本剤は通常、最大限の吸収を得るため、空腹時、または食前1時間もしくは食後2 ∼ 3時間に投与する。朝の服用を忘れた場合は、可能な限りその日のうちに服用する。翌朝に2倍量を服用してはならない。 推奨用量－タクロリムス通常製剤から本剤への切り替え タクロリムス通常製剤（プログラフカプセル）を1日2回服用していた移植患者が、1日1回服用する本剤に切り替える場合、1日総投与量を1：1（mg：mg）で切り替える。本剤は朝に投与する。切り替え後2週間はタクロリムスのトラフ血中濃度を測定し、同程度の全身曝露量を維持するために必要に応じて投与量を調節する。 特定の患者群における用量調節 1) 肝機能障害患者 トラフ血中濃度を推奨目標範囲内に維持するため、重度の肝機能障害患者では用量を減量できる。 2) 腎機能障害患者 タクロリムスの薬物動態は腎機能の影響を受けないため、用量調節は不要である。ただし、タクロリムスによる腎毒性の可能性があるため、腎機能を慎重にモニタリングすることが推奨される（血清クレアチニン濃度の連続測定、クレアチニンクリアランスの算出、尿量のモニタリングを含む）。 3) 性別 同程度のトラフ血中濃度を得るために、男女で異なる用量が必要であることを示す根拠はない。 4) 高齢者 高齢者で用量調節が必要であることを示す根拠はない。 腎移植および肝移植における推奨トラフ血中薬物濃度（全血トラフ濃度） タクロリムスのトラフ血中薬物濃度（C24）と全身曝露量（AUC0-24）の相関関係は、本剤とタクロリムス通常製剤の両剤形で同様である。タクロリムスのトラフ血中薬物濃度は継続的にモニタリングすること。本剤のトラフ血中薬物濃度は、次回投与の直前（前回投与から約24時間後）に測定する。 移植後初期の2週間はトラフ血中濃度を頻繁に測定し、その後の維持期間は定期的にモニタリングすることが推奨される。タクロリムス通常製剤から本剤への切り替え、投与量の調節、免疫抑制療法の変更、およびタクロリムス全血濃度に影響を及ぼす可能性のある薬剤との併用時には、トラフ血中薬物濃度をモニタリングすること（「相互作用」参照）。血中濃度の測定頻度は臨床上の必要性に応じる。タクロリムスはクリアランスが低いため、投与量調節後に血中薬物濃度の変化が現れるまで数日かかることがある。 臨床試験の解析結果によると、大多数の患者ではタクロリムスのトラフ血中濃度が20 ng/mL未満に維持された場合に良好な結果が得られた。 一般に、臨床現場における移植後初期のトラフ血中濃度は、肝移植患者で5 ∼ 20 ng/mL、腎移植および心移植患者で10 ∼ 20 ng/mLであった。その後の維持期間におけるトラフ血中濃度は、肝移植、腎移植および心移植患者で5 ∼ 15 ng/mLであった。

この薬は免疫系を抑制し、移植患者の拒絶反応を減少させるために使用されます。 しかし、免疫機能が低下するため、感染のリスクが高くなる可能性があり、稀にリンパ腫のような癌が発生する可能性もあります。 腎臓に負担をかけることがあるため、腎機能を定期的に検査し、必要であれば用量を調整する必要があります。 血中カリウム濃度が上昇する可能性があるため、カリウム濃度を頻繁に確認する必要があり、カリウム保持利尿剤と一緒に服用しない方がよいです。 頭痛、震え、精神状態の変化などの神経系副作用が現れることがあるため、症状があれば医師に相談するべきです。 この薬を服用している間は血圧と血糖値を注意深く管理する必要があり、糖尿病が発生したり悪化する可能性があります。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性は、この薬を服用する前に必ず医師に相談する必要があり、胎児に影響を与える可能性があるため慎重な管理が必要です。 服用中は定期的に血液検査と身体検査を行い、異常反応や副作用を早期に発見し対応できるようにするべきです。 この薬は特定の薬物との相互作用が多いため、他に薬を服用している場合は必ず医師または薬剤師に知らせる必要があります。 服用する際は、定められた時間と用量を厳守し、自分勝手に中断または変更しないことが重要です。

感染に対する感受性の増加、リンパ腫発生の可能性、急性および慢性腎機能障害、血清クレアチニンの増加、高カリウム血症、尿量の減少、高尿酸血症、進行性腎機能障害、血液尿素の増加、尿タンパク、震え、頭痛、運動機能の変化、精神状態の変化、感覚機能の変化、けいれん、昏睡、精神錯乱、後頭部脳病症候群（PRES）、発作、視覚障害、高血圧、リンパ増殖性疾患、悪性腫瘍、BKウイルス関連腎症、JCウイルス関連進行多発性白質脳症（PML）、CMV感染、移植拒絶、インスリン依存性移植後糖尿病、純赤血球無形成症（PRCA）、心筋障害、心機能の低下、心腔の拡大、心室壁肥厚、心不全、心室性および上心室性不整脈、心筋梗塞、狭心症、心膜液貯留、QT間隔延長、Torsades de pointes、急性腎不全、腎症候群、血栓性微小血管症、汎血球減少症、血小板減少性紫斑、無顆粒球症、溶血性貧血、腸閉塞、細菌感染、ウイルス感染、真菌感染、原虫感染、全身的感染、局所感染、可逆性後頭部脳病症候群、脳梗塞、脳出血、間質性肺炎、糖尿病、糖尿病悪化、高血糖、膵炎、皮膚粘膜症候群（スティーブンス・ジョンソン症候群）、呼吸困難、急性呼吸困難症候群、腎障害、尿量の減少、多尿、頻尿、尿残、尿糖、高カリウム血症、高尿酸血症、低マグネシウム血症、アシドーシス、高コレステロール血症、高リン血症、低リン血症、高トリグリセリド血症、高クロール血症、高カルシウム血症、低カルシウム血症、低ナトリウム血症、低カリウム血症、糖尿病、血圧上昇、浮腫、頻脈、動悸、心電図異常、血圧低下、徐脈、運動失調、幻覚、感覚異常、不安、せん妄、不眠、しびれ、眼震、四肢けいれん、麻痺、眠気、意識混濁、部位的感覚喪失、独り言、うつ病、興奮、胸痛、腹部膨満感、腸運動障害、食欲不振、下痢、腹痛、胃潰瘍、十二指腸潰瘍、大腸炎、口内炎、悪心、嘔吐、黒色便、下血、消化管穿孔、アミラーゼ上昇、肝機能異常（AST上昇、ALT上昇、ALP上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇）、黄疸、貧血、血小板数の増加または減少、白血球減少症、白血球増加症、リンパ球減少症、かゆみ、脱毛、紅斑、発疹、尿細管壊死、拡大型心筋症、女性化乳房、血管拡張、リン酸塩血中濃度減少、胸膜腔の液体貯留、腹水、喘息、発熱、体重減少、ほてり、全身的倦怠感、月経過多、筋肉痛、関節痛、味覚異常、再生不良性貧血、脳梗塞、大腸炎、毒性表皮壊死症（リール症候群）、緑内障、ケトン症、眼球振顫、躁状態、髄膜炎、肥厚症、血栓性静脈炎、血栓症、血管炎、咽頭異物感、痛み、眼痛、発赤、発汗過多、口渇、体温変化、視神経病症、発熱性好中球減少症、頭痛、下痢、高血圧、悪心、腎機能障害、めまい、消化不良、胸痛、血尿、腎不全、膀胱炎、排尿困難、腎瘤、夜間頻尿、高膿尿、毒性腎障害、急性腎機能喪失、尿タンパク、BK腎疾患、膀胱収縮、尿量減少、切迫性尿失禁、頻尿、尿失禁、尿貯蓄、膣炎、アシドーシス、アルカリ性リン酸分解酵素増加、アルカローシス、ビリルビン血症、治癒不良、高脂血症、高リン血症、高尿酸血症、低カルシウム血症、低ナトリウム血症、低タンパク血症、AST増加、ALT増加、重炭酸ナトリウム減少、脱水症、高血糖症、低血糖症、乳酸脱水素酵素増加、体重増加、BUN増加、浮腫、痛風、高カルシウム血症、高コレステロール血症、低リン血症、末梢浮腫、クッシング症候群、凝固障害、斑点出血、低色素性貧血、白血球減少症、血小板減少、赤血球増加、プロトロンビン減少、血漿鉄減少、ヘマトクリット増加、ヘモグロビン異常、白血球増加、関節痛、全身性けいれん、四肢けいれん、筋肉痛、筋無力症、骨粗鬆症、関節疾患、痛みを伴う筋けいれん、喘息、気管支炎、咳の増加、肺疾患、肺水腫、咽頭炎、肺炎、呼吸障害、鼻炎、副鼻腔炎、声の変化、気胸、しゃっくり、肺機能低下、脱毛、単純ヘルペス、多毛、皮膚疾患、発汗、ニキビ、真菌皮膚炎、皮膚変色、皮膚潰瘍、剥脱性皮膚炎、帯状疱疹、皮膚良性新生物、腹部膨満、高膿疱、寒気、ヘルニア、腹膜炎、光過敏反応、アレルギー反応、細胞炎、インフルエンザ様症候群、敗血症、腹痛、偶発性損傷、無力症、背中の痛み、軟部組織炎、転倒、感覚の異常、温度耐不適、潰瘍、帯状疱疹、B型肝炎の再活性化による肝不全

この薬は光に敏感であるため、光を遮断する密閉容器に保管する必要があります。また、湿気がかからないように注意し、保存温度は1度から30度の間の室温を保つことが望ましいです。

外形

白またはほぼ白の顆粒を含む上部赤褐色、下部淡褐色の硬カプセル

包装単位

50カプセル（10カプセル/PTP × 5）