ボリコ注200ミリグラム(ボリコナゾール)

成人用量

本剤は注射用蒸留水に10 mg/mLとなるように溶解した後、投与前に5 mg/mL以下の濃度に希釈し、静脈内点滴投与する（ボーラス注射はしない）。1時間ないし3時間かけて、最大3 mg/kg/時の速度で投与することが推奨される。 低カリウム血症、低マグネシウム血症および低カルシウム血症などの電解質異常は、本剤の投与を開始する前にあらかじめ是正すること。 1. 成人患者（18歳以上）および青年（体重50kg以上の12歳から15歳未満の青年、ならびに体重を問わない15歳から18歳未満の青年）への投与 1) 侵襲性Aspergillus感染症ならびにScedosporium apiospermum（Pseudallescheria boydiiの無性生殖型）およびFusarium属（Fusarium solaniを含む）による重症真菌感染症：投与初日に適切な血漿中濃度に到達できるよう、注射剤の規定の負荷用量（loading dose）で投与を開始すること。経口剤に切り替える前に、少なくとも7日間は静脈内投与を継続すること。患者の臨床症状が改善し、経口投与に耐えられる場合は、本剤の経口錠または経口シロップを使用できる。本剤は経口投与時の生物学的利用率が高い（96%）ため、臨床上必要な場合には注射剤と経口剤を相互に切り替えて投与できる。患者が経口投与可能な場合は、錠剤に切り替えて投与できる（推奨用量表参照）。 2) 好中球減少症のない患者におけるカンジダ血症および以下のカンジダ感染症：皮膚の播種性感染ならびに腹部、腎臓、膀胱壁、創傷部位の感染（推奨用量表参照）：症状消失後少なくとも14日間と、培養で陽性結果が最後に確認された後少なくとも14日間を比較し、より長い期間投与すること。 3) 急性白血病（急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、骨髄異形成症候群）、リンパ腫の治療失敗または慢性骨髄性白血病による造血幹細胞移植患者における侵襲性真菌感染症の予防（推奨用量表参照） 侵襲性Aspergillus感染症ならびにScedosporium apiospermumおよびFusarium属による重症真菌感染症：負荷用量として注射剤6 mg/kgを12時間間隔で投与（最初の24時間）；維持用量として注射剤4 mg/kgを12時間間隔で投与；経口剤1) 200 mg（5 mL）を12時間間隔で投与 好中球減少症のない患者におけるカンジダ血症およびその他の深部組織のカンジダ感染症：負荷用量として注射剤6 mg/kgを12時間間隔で投与（最初の24時間）；維持用量として注射剤3~4 mg/kgを12時間間隔で投与2)；経口剤1) 200 mg（5 mL）を12時間間隔で投与 急性白血病（急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、骨髄異形成症候群）、リンパ腫の治療失敗または慢性骨髄性白血病による造血幹細胞移植患者における侵襲性真菌感染症の予防：負荷用量として注射剤6 mg/kgを12時間間隔で投与（最初の24時間）；維持用量として注射剤4 mg/kgを12時間間隔で投与；経口剤1) 200 mg（5 mL）を12時間間隔で投与 1) 体重40 kg以上の患者には200 mg（5 mL）を12時間間隔で投与し、40 kg未満の患者には100 mg（2.5 mL）を12時間間隔で投与する。 2) 臨床試験では、カンジダ血症患者には一次治療として3 mg/kgを12時間間隔で投与したのに対し、その他の深部組織のカンジダ感染症患者には救済療法（salvage therapy）として4 mg/kgを12時間間隔で投与した。感染症の重症度と性質に応じて適切な用量を投与すること。 ＜用量調節＞1回4 mg/kgを12時間間隔で静脈内投与する用量に患者が耐えられない場合は、1回3 mg/kgを12時間間隔で投与するよう減量する。維持用量を1回5 mg/kg、12時間間隔で投与するよう増量する場合は、フェニトインをボリコナゾールと併用投与できる。薬剤の投与期間は、患者の既往歴、免疫抑制剤からの回復および臨床反応に応じて決定する。 2. 高齢患者への投与：用量調節は不要である。 3. 肝機能障害患者への投与：臨床試験には、ALT、ASTなどの肝機能検査値が正常値の5倍まで上昇した患者が含まれていた。この程度の肝機能異常を示す患者では用量調節は不要だが、肝機能検査値がさらに上昇しないか継続的にモニタリングすることが推奨される。軽度から中等度の肝硬変患者（Child-Pugh A、B）では、負荷用量（loading dose）は標準用量とし、維持用量は標準用量の半量とすることが推奨される。ボリコナゾールは、重度の肝硬変患者（Child-Pugh C）、慢性B型肝炎または慢性C型肝炎患者を対象として研究されていない。ボリコナゾールは、肝機能検査値の上昇および肝障害時にみられる臨床徴候（例、黄疸など）との関連があるため、重度の肝機能障害患者には、ボリコナゾールによる期待されるベネフィットが予想されるリスクを上回る場合に限り投与すること。肝障害患者では、薬剤による毒性について注意深くモニタリングすること。 4. 腎機能障害患者への投与：中等度から重度の腎機能障害患者（creatinine clearance < 50 ml/min）では、血清クレアチニン濃度を注意深くモニタリングすること。血清クレアチニン濃度が上昇した場合は、錠剤への切り替えを考慮すること。ボリコナゾールは血液透析により121 ml/minの速度で除去される。4時間の血液透析では、用量調節が必要となるほど多量のボリコナゾールは除去されない。

小児用量

2歳以上12歳未満：注射剤の負荷用量（最初の24時間）：9 mg/kgを12時間間隔で投与；ドライシロップ剤の負荷用量は推奨されない 2歳以上12歳未満：注射剤の維持用量（最初の24時間以降）：8 mg/kgを1日2回投与 2歳以上12歳未満：ドライシロップ剤の維持用量（最初の24時間以降）：9 mg/kgを1日2回投与（最大投与量：350mgを1日2回投与） 体重50kg未満の12歳以上15歳未満の青少年：注射剤の負荷用量（最初の24時間）：9 mg/kgを12時間間隔で投与；ドライシロップ剤の負荷用量は推奨されない 体重50kg未満の12歳以上15歳未満の青少年：注射剤の維持用量（最初の24時間以降）：8 mg/kgを1日2回投与 体重50kg未満の12歳以上15歳未満の青少年：ドライシロップ剤の維持用量（最初の24時間以降）：9 mg/kgを1日2回投与（最大投与量：350mgを1日2回投与） 免疫機能が低下した2歳以上12歳未満の小児患者および12歳以上17歳未満の青少年：注射剤8 mg/kgを静脈内投与したときの曝露量は、9mg/kgを経口投与したときの曝露量より約2倍大きい。 2歳未満の小児：使用は推奨されない。 患者の治療が適切でない場合は、1mg/kgずつの増量を検討できる。患者が治療に耐えられない場合は、1mg/kgずつの減量を検討できる。

この薬はボリコナゾール成分で作られた薬であり、特定の患者には投与してはいけません。 ボリコナゾールまたはその賦形剤にアレルギーがある患者はこの薬を使用してはいけません。 また、特定の薬物と一緒に服用する場合、ボリコナゾールの血中濃度が大幅に減少または増加する可能性があり、危険です。 例えば、一部の抗生物質や抗ウイルス薬、心臓薬、免疫抑制剤、鎮痛剤などと併用する際には注意が必要です。 この薬は肝臓と腎臓の機能に影響を及ぼす可能性があるため、投与前と投与中に肝機能と腎機能の検査を定期的に行う必要があります。 心拍に影響を与える可能性があるため、心疾患があるまたは電解質不均衡がある患者には慎重に投与する必要があります。 皮膚に重度のアレルギー反応や光過敏反応が現れる可能性があるため、日光への曝露を避け、皮膚に異常が現れた場合には直ちに医師に相談する必要があります。 この薬は視覚障害や味覚異常などの神経系の異常反応を引き起こす可能性があるため、症状が現れた場合には医療従事者に知らせる必要があります。 小児患者には肝機能異常や皮膚反応がより頻繁に現れる可能性があるため注意が必要です。 妊娠中は胎児に対する安全性が確立されていないため、必要な場合にのみ医師の判断のもとで使用する必要があります。 授乳中の女性はこの薬を服用する際には母乳育児を中止することが推奨されます。 過量服用時は特別な解毒剤がないため、直ちに医療機関に訪れ適切な治療を受ける必要があり、必要に応じて血液透析で薬物除去を助けることができます。 また、この薬は多くの薬物との相互作用があるため、服用中の他の薬がある場合は必ず医療従事者に知らせる必要があります。 最後に、この薬は定められた用量と投与方法を必ず遵守する必要があり、勝手に服用を中止したり用量を変更してはいけません。

• 視覚障害
• 肝機能検査異常
• 発熱
• 発疹
• 嘔吐
• 悪心
• 下痢
• 頭痛
• 末梢浮腫
• 腹痛

この薬は空気や湿気が入らないように密閉された容器に保管し、室温25度以下で保管することが望ましいです。 こうして保管すると、薬の効果を長く保持できます。

外形

白色またはほぼ白色の注射用凍結乾燥粉末が充填された無色透明なバイアル

包装単位

4g/バイアル × 1