アフィニト錠5ミリグラム（エベロリムス）

成人服用量

本剤は1日1回、毎日一定の時刻に服用し、食事とともに服用するか、または空腹時に服用するかを継続して同じ方法で服用する。本剤はコップ1杯の水とともに丸ごと飲み込み、噛んだり砕いたりしないこと。飲み込むことが難しい場合は、本剤を水（約30 mL）に入れてよくかき混ぜ、完全に分散させた後（約7分）、直ちに飲むこと。飲んだ後、カップに同量の水を入れてすすぎ、その水をすべて飲んで本剤を完全に服用すること。 1. 乳癌、神経内分泌腫瘍、腎細胞癌および結節性硬化症（TSC）に伴う腎血管筋脂肪腫 成人患者 本剤の推奨用量は、1日1回10 mgを経口投与することである。 2. 結節性硬化症（TSC）に伴う脳室上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA） 用量はDuboisの計算式を用い、体表面積（Body Surface Area; BSA, m2）に基づいて個別に設定する。（W；体重（kg）、H；身長（cm）） BSA = (W0.425 x H0.725) x 0.007184 開始用量および血中トラフ濃度 TSCに伴うSEGA患者の治療における本剤の推奨開始用量は4.5 mg/m2である。（最も近い用量（n）錠を投与する）本剤は、他の含量の本剤と組み合わせて総投与量を調整できる。 血中トラフ濃度5-15 ng/mLに到達するよう、用量を漸増すること。 最適な臨床効果を得るため、血中トラフ濃度が目標値に到達するよう、2.5 mgずつ増量して用量を調整すること。用量調整の際は、有効性、安全性、併用薬および現在の血中トラフ濃度を考慮すること。用量調整は、以下の単純な比例式で計算できる。 新しいエベロリムス用量 = 現在の用量 x (目標濃度/現在の濃度) 例えば、現在のBSAに基づく定常状態濃度（steady status concentration）が4 ng/mLで、用量が2.5 mgの患者の場合、トラフ濃度を5 ng/mL以上（例：8 ng/mL）に到達させるための新しいエベロリムス用量は5 mgとなる（現在の1日用量から2.5 mg増量）。用量変更後1-2週以内に血中トラフ濃度を評価すること。変更後の用量が2.5 mgの倍数でない場合は、最も近い用量を投与する。 用量モニタリング 治療開始または用量変更後、約1-2週以内にエベロリムスの全血中濃度を評価すること。 本剤の投与開始約3ヵ月後にSEGAの体積を評価し、SEGA体積の変化、対応する血中トラフ濃度および忍容性を考慮して用量を調整する。 用量が安定した後は、体表面積が変化した患者では3-6ヵ月ごとに、体表面積が安定している患者では6-12ヵ月ごとに血中トラフ濃度をモニタリングすること。 3. 用量調整 重度または忍容できない薬物有害反応が認められた場合、一時的な減量または投与中止が必要となることがある。減量が必要な場合は、従来の投与量の約50%を推奨する。本剤1錠の最低用量を下回る減量が必要な場合は、2日ごとの投与を検討すること。 高齢患者（65歳以上） 高齢患者では用量調整は必要ない。 腎機能障害患者 腎機能障害患者では用量調整は必要ない。 肝機能障害患者 乳癌、神経内分泌腫瘍、腎細胞癌および結節性硬化症（TSC）に伴う腎血管筋脂肪腫： 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）：推奨用量は1日7.5mgである。忍容できない場合は、5mgまで減量できる。 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）：推奨用量は1日5mgである。忍容できない場合は、2.5mgまで減量できる。 重度肝機能障害（Child-Pugh C）：投与は推奨されない。治療上の利益がリスクを上回る場合に限り投与するが、1日2.5mgを超えないこと。 治療中に患者の肝機能状態（Child-Pugh）が変化した場合は、用量を調整すること。 結節性硬化症（TSC）に伴う脳室上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA） 18歳以上の患者 軽度肝機能障害（Child-Pugh A）：推奨用量はBSAに基づいて算出された用量の75%である。（最も近い用量（1錠）を投与する。） 中等度肝機能障害（Child-Pugh B）：推奨用量はBSAに基づいて算出された用量の50%である。（最も近い用量（1錠）を投与する。） 重度肝機能障害（Child-Pugh C）：投与は推奨されない。 エベロリムスの全血中トラフ濃度は、投与開始1 - 2週後または肝機能状態（Child-Pugh）の変化後に測定すること。血中トラフ濃度5-15ng/mLに到達するよう、用量を調整すること。治療期間中に患者の肝機能状態（Child-Pugh）が変化した場合は、用量を調整すること。

小児服用量

乳がん、神経内分泌腫瘍、腎細胞がんおよび結節性硬化症（TSC）に伴う腎血管筋脂肪腫：18歳未満の小児患者における本剤の安全性および有効性は確立されていない。 結節性硬化症（TSC）に伴う上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA）：1歳以上の小児患者に対する本剤の推奨用量は、成人患者と同じである。 1歳未満のTSCに伴うSEGA患者：本剤は試験されていないため、使用は推奨されない。 肝機能障害のある18歳未満のTSCに伴うSEGA患者：本剤は試験されていないため、使用は推奨されない。 結節性硬化症（TSC）に伴う上衣下巨細胞性星細胞腫（SEGA） 18歳未満の患者 本剤は、肝機能障害のある18歳未満のTSCに伴うSEGA患者には推奨されない。

この薬は非感染性肺炎という肺疾患が現れる可能性があるため、呼吸困難、咳、低酸素症などの症状が現れた場合は直ちに医師に知らせる必要があります。 この薬は免疫機能を抑制し感染にかかりやすくするため、治療前に感染の有無を確認し、感染症状がある場合は即座に治療を受ける必要があります。 この薬を服用中に過敏反応が発生する可能性があるため、呼吸困難、胸痛、顔や舌の腫れなどの症状が現れた場合は直ちに医師に知らせる必要があります。 口内炎、つまり口の中の炎症や潰瘍が一般的に発生するため、口腔衛生に注意を払い、刺激成分を含む口腔洗浄剤は避けるべきです。 腎機能に影響を与える可能性があるので、定期的に腎機能検査を受け、腎機能が悪化した場合は注意が必要です。 血糖と血中脂質値が上昇する可能性があるため、糖尿病患者は血糖管理に特に注意が必要で、必要に応じて定期的な血液検査が必要です。 血液中の血球数が減少する可能性があるため、定期的な血液検査を通じて貧血や感染リスクを確認する必要があります。 この薬は特定の酵素（CYP3A4）およびタンパク質（P-糖タンパク質）と相互作用するため、これらの酵素を抑制または活性化する薬物と併用する場合は用量調整と注意が必要です。 グレープフルーツやグレープフルーツジュースなどの一部の果物はこの薬の効果に影響を与える可能性があるため、服用中は避ける必要があります。 肝機能が著しく低下した患者への投与は推奨されず、肝機能がやや低下している場合でも注意が必要です。 この薬を服用中は生ワクチン接種を避け、生ワクチンを受けた人との密接な接触も控える必要があります。 妊娠中はこの薬を使用しない方が良く、女性は服用中および服用後一定期間、効果的な避妊を行うべきです。 授乳中の女性はこの薬を服用すべきではなく、服用後一定期間は授乳を避ける必要があります。 過剰摂取時には特別な解毒剤がないため、一般的な支持療法が必要です。 この薬は子供の手の届かないところに保管し、元の容器に保管して誤用や品質低下を防ぐ必要があります。

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この薬は空気の通りが良い密閉容器に保管し、温度は1度から30度の間で維持する必要があります。また、湿気がかからないように注意し、直射日光を避けて保管する必要があります。

外形

白色から淡い黄色の長方形の錠剤

包装単位

30錠（10錠/PTP包装×3）