拉帕罗贝尔片1毫克(西罗莫司)

成人服用量

本品每日口服1次。为尽量减少本品暴露量的波动，应始终随餐服用或始终空腹服用。本品不得压碎、咀嚼或掰开服用。 1. 肾移植患者的一般用法 本品的初始剂量应在移植后尽早给予。建议在口服环孢素溶液和/或环孢素胶囊给药4小时后服用本品。 建议对所有接受本品治疗的患者进行治疗药物监测。 由于本品半衰期较长，依据非稳态浓度频繁调整本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦本品维持剂量调整妥当，在通过血药浓度监测再次调整剂量之前，应至少维持该维持剂量7~14日。 大多数患者可使用以下公式调整剂量：本品新剂量 = 当前剂量 X (目标血药浓度 / 当前血药浓度) 如需显著提高本品谷浓度，除新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量：本品负荷剂量 = 3 X (新的维持剂量 - 当前维持剂量) 本品每日最大剂量不得超过40mg。如果给予负荷剂量后，计划的每日剂量将超过40mg，应将负荷剂量分2日给予。本品谷浓度应在给予负荷剂量后至少3-4日进行监测。 针对免疫学风险较低或中等的患者进行的临床试验结果证明，服用本品2mg与服用西罗莫司口服液2mg在临床上等效，因此可以在口服液和片剂之间转换。但尚不清楚剂量超过2mg时，口服液与片剂在临床上是否等效。 2. 免疫学风险较低或中等的肾移植患者 本品与环孢素联合治疗：建议本品初始时与环孢素及皮质类固醇联合给药。新接受肾移植的患者应给予维持剂量3倍的负荷剂量。肾移植患者推荐初始负荷剂量为6mg/日，维持剂量为2mg/日。通过治疗药物监测使西罗莫司浓度维持在目标范围内。 停用环孢素后给予本品：首次停用环孢素的患者应处于本品与环孢素联合给药状态。建议在移植后2~4个月停用环孢素。移植后2-4个月，应在4-8周内逐渐停用环孢素，并调整本品剂量，使移植后第1年内本品血液谷浓度达到16-24ng/mL（色谱法）。此后，本品目标血药浓度应为12-20 ng/mL（色谱法）。环孢素会抑制本品的代谢和转运，因此停用环孢素时，如果不增加本品剂量，本品浓度将会降低。停用环孢素后，由于不存在药代动力学相互作用（约需将剂量增加2倍），且免疫抑制需求增加（约需将剂量增加2倍），本品剂量需要增加至约4倍。 3. 免疫学风险较高的肾移植患者 建议免疫学风险较高的患者在移植后12个月内接受环孢素和皮质类固醇联合治疗。对免疫学风险较高的患者采用此类联合治疗超过1年的安全性和有效性尚未研究。因此，应根据患者的临床状况，考虑在移植后最初12个月之后调整免疫抑制治疗方案。 接受本品与环孢素联合治疗的患者，应在移植当日给予15mg负荷剂量。从第2日起，给予5mg维持剂量。应在给药第5-7日测定谷浓度，并调整本品后续剂量，使本品血液谷浓度达到10-15ng/mL（色谱法）。环孢素起始剂量应为7mg/kg/day，分次给药，并持续调整剂量，直至达到目标全血谷浓度。目标全血谷浓度为：截至第14日为200-300ng/mL，第15日至第26周为150-200ng/mL，第27周至第52周为100-150ng/mL。泼尼松龙给药剂量应至少为5mg/day。可采用抗体诱导治疗。 4. 淋巴管平滑肌瘤病患者的用法 淋巴管平滑肌瘤病患者使用本品的初始剂量为2 mg/日。应在第10-20日测定本品全血谷浓度，并通过调整剂量使浓度维持在5-15 ng/mL范围内。 大多数患者可使用以下公式调整剂量： 本品新剂量=当前剂量X(目标血药浓度/当前血药浓度)。 由于本品半衰期较长，依据非稳态浓度频繁调整本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦本品维持剂量调整妥当，在通过血药浓度监测再次调整剂量之前，应至少维持该剂量7-14日。 剂量稳定后，应至少每3个月进行一次治疗药物监测。 5. 剂量调整 肝功能损害患者：轻度至中度肝功能损害患者建议给予正常肝功能患者维持剂量的约2/3。重度肝功能损害患者建议给予正常肝功能患者维持剂量的约1/2。无需调整负荷剂量。 肾功能损害患者无需调整剂量。 6. 治疗药物监测（参见使用注意事项中4. 一般注意事项，12)“色谱法与免疫学分析法测得的本品谷浓度差异”） 调整本品剂量时，不应仅依据治疗药物监测。还应关注临床症状/体征、组织活检和实验室指标。接受本品血药浓度指导治疗的患者，应监测本品全血谷浓度。尤其需要监测药物代谢可能发生变化的患者、肝功能损害患者、同时接受强效CYP3A4和/或P-glycoprotein(P-gp)诱导剂及抑制剂治疗的患者，以及/或环孢素剂量发生较大变化或停用环孢素的患者。

儿童服用量

体重不足40kg的13岁以上患者，应以体表面积为依据调整剂量，初始负荷剂量为3mg/m2/日，维持剂量最高为1mg/m2/日。

本药抑制免疫系统，使感染更易发生，尤其是恶性肿瘤，如淋巴瘤或皮肤淋巴瘤的发生风险可能增加。 对于肝或肺移植患者，尚未充分确认本药的安全性和有效性，因此不推荐使用。 对于首次接受肝移植的患者，与其他免疫抑制剂联合使用时死亡率可能增加，并伴有发生肝动脉血栓症等严重并发症的风险。 在使用本药期间，需特别注意感染症状，若感染严重可能危及生命。 本药可能影响肝功能，因此肝功能障碍患者需进行剂量调整和定期肝功能检测。 药物浓度可能与其他药物相互作用，特别是与特定的抗真菌剂、抗生素、钙通道阻滞剂等一起使用时需谨慎。 本药可能会提高血中的胆固醇和甘油三酯水平，因此高脂血症患者在治疗前后应定期检查脂质水平。 肾功能也可能受到影响，因此需定期进行肾功能检测，并在肾功能恶化时采取适当措施。 孕期可能对胎儿造成危害，因此计划怀孕或正在怀孕的女性应避免服用本药，并在服用期间应采取有效的避孕措施。 在服用期间，应避免使用活疫苗接种，且接种的有效性可能降低，因此应咨询医务人员。 服用过程中可能出现的不良反应包括血液异常、消化问题、皮疹、呼吸困难、高血压等，若出现异常症状应立即通知医务人员。 儿童或老年人的安全性尚未充分验证，因此需特别注意。 本药直接接触皮肤时可能会造成刺激，若接触应及时用肥皂和水清洗干净。 在服用本药期间，必须定期在专业医疗机构进行检查，并应按照负责医生的指导服用。

对感染的敏感性增加，淋巴瘤，恶性肿瘤，皮肤淋巴瘤，机会性感染，败血症，致命性感染，肝动脉血栓症，支气管吻合口撕裂，血小板减少症，贫血，白血球减少症，溶血性尿毒症综合症，中性粒细胞减少症，全血细胞减少症，血栓性血小板减少性紫癜，心动过速，心包积液，腹痛，便秘，腹泻，恶心，胰腺炎，口腔炎，腹水，愈合障碍，水肿，外周水肿，发热，疼痛，过敏反应，血管性水肿，过敏性反应，肺炎，真菌感染，病毒感染，细菌感染，单纯疱疹，尿路感染，肾盂肾炎，巨细胞病毒感染，带状疱疹，分枝杆菌感染，埃比斯坦-巴病毒感染，肝功能检查异常，血清肌酐增高，血乳酸脱氢酶增高，低钾血症，低磷血症，高脂血症，高胆固醇血症，高血糖症，高甘油三酯血症，体液潴留，糖尿病，关节痛，骨坏死，皮肤鳞状细胞癌，基底细胞癌，恶性黑色素瘤，移植后淋巴细胞增殖疾病，皮肤神经内分泌癌，头痛，可逆性后头部脑病综合症，蛋白尿，肾综合症，局灶节段性肾小管硬化，月经失调，无月经，月经过多，卵巢囊肿，肺栓塞，间质性肺炎，胸腔积液，鼻出血，肺出血，肺泡蛋白质症，皮疹，痤疮，脱发性皮炎，过敏性血管炎，高血压，淋巴流，静脉血栓，深静脉血栓，淋巴水肿，无力，腹部膨胀，畏寒，感冒症状，疝气，疲乏感，心房颤动，充血性心力衰竭，出血，血容量过多，低血压，心悸，外周血管障碍，直立性低血压，晕厥，血管扩张，消化不良，呕吐，食欲减退，吞咽困难，打嗝，食道炎，胃胀，牙龈增生，肠梗阻，口腔念珠菌病，库欣综合症，斑点出血，白细胞增多症，淋巴结病，红细胞增多症，高钾血症，体重增加，酸中毒，BUN增高，肌酸磷酸激酶增高，脱水，高钙血症，低钙血症，高磷血症，低血糖症，低镁血症，低钠血症，体重减少，关节病，腿痉挛，肌肉疼痛，骨质疏松，僵直，震颤，焦虑，混乱，抑郁，头晕，情绪不稳定，过度肌肉紧张，感觉减退，肌肉紧张降低，失眠，神经病，感觉异常，嗜睡，呼吸困难，哮喘，无气肺，咳嗽增加，缺氧，肺水肿，真菌性皮炎，多毛症，瘙痒，皮肤增厚，皮肤溃疡，出汗，视力异常，白内障，听力下降，耳鸣，排尿困难，血尿，水肾病，勃起障碍，肾痛，肾小管坏死，夜尿，尿量减少，脓尿，高睾丸障碍，毒素肾病，频尿，尿失禁，尿潴留，多尿，手术的局部反应，口腔炎，鼻咽炎，胸痛，上呼吸道感染，头晕，肌肉疼痛，高胆固醇血症，便秘，血清胆固醇升高，手术部位疼痛，高血糖症，氮血症，移植排斥，肺炎，肠梗阻，感染敏感性增加，骨折，粒细胞减少症，脓肿，胆管炎，膀胱炎，膀胱输尿管逆流，腹水，副甲状腺功能亢进，接触性皮炎，毛细病毒感染，呼吸困难，血浆渗透质浓度增加，心绞痛加重，胆管炎，肾动脉阻塞，龋齿

本药应储存在密闭容器中，以防止暴露于空气或光线，避免阳光直射，推荐在室温20到25摄氏度之间储存。

外观

三角形的白色或近白色糖衣片

包装单位

100片（10片/PTP x 10）