阿扎利德注射剂100毫克(阿扎胞苷)

成人剂量

本品不得与口服阿扎胞苷互换使用。请确认药品的产品名称、剂量及给药途径。 骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）及骨髓原始细胞20~30%的急性髓系白血病 — 第一个治疗周期：无论治疗前血液学实验室检查数值如何，所有患者推荐的起始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者在使用本制剂前应接受预防恶心和呕吐的治疗。 骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性骨髓单核细胞白血病（CMML）及骨髓原始细胞20~30%的急性髓系白血病 — 后续治疗周期：治疗周期应每4周重复一次。如果2个治疗周期后仍未出现治疗效果，且未观察到恶心或呕吐以外的其他毒性，则剂量可增加至100mg/m2。建议至少给药4~6个治疗周期；达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者仍能获益，治疗即可继续。必须监测患者的血液学缓解情况及肾毒性，并根据下文决定是否延迟给药或降低剂量。 骨髓原始细胞超过30%、不适合造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（细胞遗传学不良）的成人急性髓系白血病（AML） — 第一个治疗周期：无论治疗前血液学实验室检查数值如何，所有患者推荐的起始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者在使用本制剂前应接受预防恶心和呕吐的治疗。 骨髓原始细胞超过30%、不适合造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（细胞遗传学不良）的成人急性髓系白血病（AML） — 后续治疗周期：治疗周期应每4周重复一次。建议至少给药6个治疗周期；达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者仍能获益，治疗即可继续。必须监测患者的血液学缓解情况及肾毒性，并根据下文决定是否延迟给药或降低剂量。 治疗开始前及每个治疗周期前，应检查肝功能、血清肌酐（creatinine）及血清碳酸氢盐（bicarbonate）。全血细胞计数（complete blood count）应在治疗开始前进行，并在需要监测疗效及毒性时进行，但至少必须在每个治疗周期前进行。 血液学毒性定义为在该治疗周期中观察到的最低值，即血小板计数≤50.0 x 109/L和/或绝对中性粒细胞计数（absolute neutrophil count, ANC）≤1 x 109/L。恢复定义为发生血液学毒性的细胞系计数升高至不低于最低值与治疗前数值之差的一半加上最低值（即，血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值])）。 对于MDS、CMML及骨髓原始细胞20~30%的AML：对于第一个治疗周期开始前血液学检查数值为WBC≥3.0x109/L、ANC≥1.5x109/L且血小板≥75.0x109/L的患者，应根据所有治疗周期中的最低值，按下表调整剂量。最低值 ANC(x109/L) ＜0.5、Platelets(x109/L) ＜25.0：下一周期剂量为50%；ANC(x109/L) 0.5-1.5、Platelets(x109/L) 25.0-50.0：下一周期剂量为67%；ANC(x109/L) ＞1.5、Platelets(x109/L) ＞50.0：下一周期剂量为100%。 对于MDS、CMML及骨髓原始细胞20~30%的AML：对于第一个治疗周期开始前血液学检查数值为WBC<3.0x109/L、ANC<1.5x109/L或血小板<75x109/L的患者，在开始下一治疗周期时，如果分化有明确改善（成熟粒细胞百分比及ANC高于治疗周期开始时），应继续目前的治疗剂量；否则，应根据最低值及最低状态下骨髓活检的细胞构成检查结果，按下表调整剂量。WBC或血小板最低值相对于治疗前数值的下降百分比为50-75：最低值时骨髓活检细胞增生度（%）为30-60、15-30、<15时，下一周期剂量（%）分别为100、50、33；WBC或血小板最低值相对于治疗前数值的下降百分比为＞75：最低值时骨髓活检细胞增生度（%）为30-60、15-30、<15时，下一周期剂量（%）分别为75、50、33。若出现上表所定义的最低值，则在前一治疗周期开始后28日，待WBC和血小板计数高于最低值>25%且呈上升趋势时，方可开始下一次治疗。如果在第28日最低值未增加25%以上，则应每7日重新测定一次。如果到第42日仍未增加25%以上，应按计划剂量的50%治疗患者。 对于骨髓原始细胞超过30%、不适合造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（细胞遗传学不良）的AML患者：对于本品首次给药前血细胞计数基线值未降低的患者（即白细胞（White Blood Cell, WBC）≥3.0 x 109/L，且ANC≥1.5 x 109/L，且血小板≥75.0 x 109/L），若本品给药后观察到血液学毒性，应延迟下一治疗周期，直至血小板及ANC恢复。如果在14日内恢复，则无需调整剂量。但是，如果在14日内未恢复，应按下表降低剂量。剂量调整后，治疗周期仍应恢复为原来的28日。最低值ANC（x 109/L）≤ 1.0、血小板（x 109/L）≤ 50.0：若在14日内未恢复，下一周期剂量为50%；ANC（x 109/L）> 1.0、血小板（x 109/L）> 50.0：若在14日内未恢复，下一周期剂量为100%。*恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值]) 对于骨髓原始细胞超过30%、不适合造血干细胞移植及强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（细胞遗传学不良）的AML患者：对于本品首次给药前血细胞计数基线值已降低的患者（即WBC低于3.0 x 109/L或ANC低于1.5 x 109/L或血小板低于75.0 x 109/L），本品给药后，如果WBC、ANC或血小板与治疗前相比降低50%或以下，或者虽降低超过50%但细胞系分化有所改善，则不应延迟下一治疗周期，也不应调整剂量。如果WBC、ANC或血小板与治疗前相比降低超过50%，且细胞系分化未改善，则应延迟本品下一治疗周期，直至血小板及ANC恢复。如果在14日内恢复，则无需调整剂量。但是，如果在14日内未恢复，应检查骨髓细胞增生度（cellularity）。如果骨髓细胞增生度超过50%，则不调整剂量。如果骨髓细胞增生度为50%或以下，则应延迟给药，并按下表降低剂量。骨髓细胞增生度15-50 %：在21日内恢复*时，下一周期剂量为100%；超过21日后恢复*时，下一周期剂量为50%；骨髓细胞增生度< 15 %：在21日内恢复*时，下一周期剂量为100%；超过21日后恢复*时，下一周期剂量为33%。*恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值])。剂量调整后，治疗周期仍应恢复为原来的28日。 根据肾功能及血清电解质调整剂量：如果血清碳酸氢盐浓度在原因不明的情况下降至20mEq/L或以下，下一次治疗剂量必须降低50%。同样，如果BUN或血清肌酐出现原因不明的升高，则应延迟下一治疗周期，直至数值恢复正常或恢复至治疗前水平，并在下一治疗周期将剂量降低50%。 老年患者用药：已知阿扎胞苷及其代谢物主要经肾脏排泄，肾功能受损患者发生毒性的风险更高。老年患者的肾功能可能有所下降，因此应谨慎选择剂量，并密切监测肾功能。 皮下注射：每瓶本品加入4mL注射用水，配制成浑浊的混悬液（25mg/mL）。超过4mL的剂量应平均分装至2支注射器中，并轮流注射于2个不同的注射部位（大腿、腹部、上臂）。新注射部位应距离之前的注射部位至少2.54厘米；若注射部位有压痛、发红、瘀青或变硬，绝对不得在该处注射。 静脉注射：每瓶本品加入10mL注射用水，配制成澄清稀释液（10mg/mL）后，将所需量加入装有50-100mL 0.9%氯化钠或乳酸林格氏注射液（Lactated Ringer’s Injection）的输液袋中，在10-40分钟内静脉注射。应在配制稀释液后1小时内完成给药。

本药在孕期使用可能会对胎儿造成严重损害，因此孕期绝对禁止服用。 所有育龄女性和男性在服用本药期间应被建议避免怀孕。 对于对阿扎胞苷或甘露醇过敏、进展性肝癌患者以及哺乳期女性应避免使用本药。 肾功能或肝功能出现问题的患者使用本药时需特别小心，并应在给药前进行血液检查，确保血细胞数量充足。 本药可能会出现恶心、呕吐、腹泻、贫血、血小板减少、白细胞减少、发热等多种常见副作用，如出现异常症状应立即咨询医生。 尤其是因中性粒细胞减少而导致感染风险增高，出现感染症状时应迅速治疗。 因出血风险，应仔细观察出血迹象。 本药可能会引起皮疹或注射部位反应等过敏反应，因此如出现异常症状，应立即停止给药并治疗。 在治疗期间，应定期进行血液检查及肝、肾功能检查，尤其对老年人或肾功能受损的患者需更加谨慎。 本药可能在驾驶或操作机械时引起眩晕或嗜睡，因此在出现这些症状时应避免危险活动。 超过剂量使用时没有特殊解毒剂，应立即告知医疗人员并接受适当治疗。 在配制或处理本药时，由于其属于细胞毒性物质，应注意不接触皮肤或粘膜，若接触应立即彻底清洗。 配制的溶液必须严格遵守保存条件，使用后剩余药物不得重复使用，需废弃。 本药可能导致致癌性、突变性、生殖功能障碍，因此在长期或重复使用时需谨慎。

• 呕吐
• 贫血
• 血小板减少症
• 呕吐
• 发热
• 白细胞减少症
• 腹泻
• 疲劳
• 注射部位红斑
• 便秘

本药应存放在密封容器中，避免与空气接触，建议存放在1度到30度的室温中。这样可以保持药物的效力，避免变质。

外观

白色冻干粉或块状，装入无色透明的瓶中，属于冻干注射剂

包装单位

1瓶/纸箱，10瓶(1瓶x10)/纸箱