卡博美特斯片20毫克(卡博替尼)

成人服用量

使用本药进行治疗应由具有抗肿瘤药物给药经验的专业人员开始。 单药治疗 推荐剂量为每日1次60mg。持续给药，直至患者不再获得临床获益或出现不可接受的毒性。 晚期肾细胞癌的一线治疗：与纳武利尤单抗联合用药 联合治疗时，本药的推荐剂量为每日1次40mg，纳武利尤单抗以240mg每2周一次或480mg每4周一次静脉注射。持续给予本药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。纳武利尤单抗应持续给药，直至疾病进展或出现不可接受的毒性；对于疾病未进展的患者，最长给药24个月。（参见纳武利尤单抗说明书） 治疗调整 为处理疑似不良反应，可能需要暂时中断本药给药或降低剂量（参见表1）。如需降低剂量，建议单药治疗时将本药剂量降至每日40mg；如需进一步调整剂量，则降至每日20mg。与纳武利尤单抗联合治疗时，建议将剂量降至每日1次20mg；如需进一步调整剂量，则降至每2日1次20mg。（纳武利尤单抗的剂量调整参见其说明书） 发生CTCAE 3级或以上毒性，或无法耐受的2级毒性时，建议中断给药。如果严重或无法耐受的毒性持续存在，建议降低剂量。 如果患者漏服，应在下次服药前12小时内不再补服漏服的剂量。 表1. 发生药物不良反应时建议的剂量调整 药物不良反应及严重程度 剂量调整 1级和2级 可耐受且易于处理时 通常无需调整剂量。 考虑增加适当的支持治疗。 2级 无法耐受且无法通过降低剂量或支持治疗控制时 中断给药，直至症状改善至1级或以下。 增加适当的支持治疗。 考虑降低剂量后重新开始给药。 3级 （不包括临床上无关的实验室检查异常） 中断给药，直至症状改善至1级或以下。 增加适当的支持治疗。 考虑降低剂量后重新开始给药。 4级 （不包括临床上无关的实验室检查异常） 停止治疗。 给予适当的医学治疗。 如果症状改善至1级或以下，则降低剂量后重新开始给药。 如果症状未改善，则永久停用本药。 卡博替尼与纳武利尤单抗联合给药的肾细胞癌患者肝酶升高 ALT或AST超过ULN的3倍且不超过10倍，同时总胆红素低于ULN的2倍 中断卡博替尼和纳武利尤单抗给药，直至症状改善至1级或以下。 如怀疑为免疫介导反应，可考虑采用皮质类固醇治疗（参见纳武利尤单抗说明书）。 可考虑恢复单药治疗，或在患者恢复后依次恢复联合治疗。如恢复使用纳武利尤单抗，请参见纳武利尤单抗说明书。 ALT或AST超过ULN的10倍，或超过ULN的3倍且同时总胆红素达到或超过ULN的2倍 永久停用卡博替尼和纳武利尤单抗。 如怀疑为免疫介导反应，可考虑采用皮质类固醇治疗（参见纳武利尤单抗说明书）。 注：毒性分级依据美国国家癌症研究所《不良事件通用术语标准》第4.0版（NCI-CTCAE v4） 发生以下不良反应时，永久停用本药。 • 胃肠道穿孔或未得到适当控制的瘘管 • 严重出血 • 动脉血栓栓塞事件（例如；心肌梗死、脑梗死） • 高血压危象，或经适当治疗仍未控制的严重高血压 • 肾病综合征 • 可逆性后部脑病综合征 合并用药 合并使用CYP3A4强效抑制剂时应谨慎；应避免长期合并使用CYP3A4强效诱导剂（参见使用注意事项中的“1. 下列患者慎用”项）。 可考虑选择不具有或几乎不具有诱导或抑制CYP3A4作用的替代药物。 特殊患者人群 肾功能损害患者 轻度或中度肾功能损害患者使用本药时应谨慎。由于尚未在重度肾功能损害患者中确立本药的安全性和有效性，因此不建议使用。 肝功能损害患者 轻度肝功能损害患者无需调整剂量；中度肝功能损害患者的推荐剂量为每日1次40mg。应监测患者的药物不良反应，并根据需要考虑调整剂量或中断给药（参见使用注意事项“10. 面向专业人员的信息”）。 由于尚未在重度肝功能损害患者中确立卡博替尼的安全性和有效性，因此不建议使用。 心脏疾病患者 心脏疾病患者的相关数据有限。暂无可提出的具体推荐剂量。 给药方法 口服。本药应整片吞服，不得压碎。患者服用本药前至少2小时及服用后1小时内不得进食。

本药不应用于对其主要成分或添加剂过敏的患者。 此外，由于本药含有乳糖，乳糖不耐受或有遗传性代谢障碍的患者不得使用。 本药可在进展性肾细胞癌、肝细胞癌、分化型甲状腺癌、神经内分泌肿瘤患者中引发多种不良反应。 最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、食欲减退、手掌和脚掌红斑性感觉异常综合症，及高血压。 严重不良反应包括肺炎、胃肠穿孔、出血、血栓栓塞、肺栓塞、深静脉血栓形成、下颌骨坏死等。 在治疗初期可能出现低钙血症、低钾血症、血小板减少、高血压、胃肠症状等，因此在前8周内需密切观察患者。 由于肝功能异常常见，因此在治疗前及治疗过程中需定期进行肝功能检查。 本药可能导致胃肠穿孔或瘘管（伤口或孔），对于有胃肠疾病病史的患者需要谨慎。 腹泻非常常见，为防止脱水和电解质失衡，需要及时治疗。 由于可能存在血栓栓塞和出血风险，因此有相关病史或出现症状时应立即咨询医生。 可能发生高血压，因此在治疗前应控制血压，并在治疗过程中定期测量和管理血压。 如出现手掌-足掌红斑性感觉异常综合症，可以根据症状暂时中断药物使用或调整剂量。 本药需通过肾功能和血液检查监测蛋白尿和血小板减少等。 罕见情况下可能出现可逆性后脑病综合症，如出现头痛、癫痫、视力障碍、精神变化等症状应立即报告。 由于QT间期延长的风险，心脏病患者或正在使用相关药物的患者应谨慎使用。 怀孕期间或可能怀孕的女性应避免使用本药，男性患者的伴侣也应避免怀孕。 哺乳期女性在使用本药期间应暂停母乳喂养。 本药由CYP3A4酶代谢，因此与强效CYP3A4抑制剂或诱导剂联合使用时应谨慎。 此外，与P-糖蛋白和MRP2抑制剂合用时可能发生相互作用，请告知医务人员。 在机械驾驶或操作时，由于疲劳或无力感需提高警惕。 如过量使用，应立即停止投药，根据症状进行适当治疗。 本药应储存于儿童接触不到的地方，并且不建议转移到其他容器中。

• 肺炎
• 胃肠道穿孔
• ル
• 出血
• 血栓栓塞症
• 腹泻
• 胸膜积液
• 肺栓塞
• 贫血
• 深静脉血栓症

本药应保存在密闭容器中，以防空气或湿气侵入。建议存放温度在摄氏1度至30度之间的室温下保持。

外观

黄色圆形薄膜涂层片

包装单位

30片/瓶