格利尼片200毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 1）成人 - 对于费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日1次400mg。 - 对于费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日1次600mg。 3）在以下情况下，若未出现严重不良反应以及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑将慢性期成人患者的剂量从400mg增加至600mg，或将加速期及急变期（blast crisis）成人患者的剂量从600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 （1）疾病进展（任何时候） （2）治疗至少3个月后仍未能获得满意的血液学反应 （3）治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 （4）既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应丧失 2. 胃肠道间质瘤（GIST） - 对于Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，推荐剂量为每日400mg。 - 对于接受本品作为Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤切除术后辅助治疗的成人患者，推荐剂量为每日400mg。 本品作为辅助治疗的最佳疗程尚未确立。在一项对GIST复发高风险患者进行的临床试验中，比较了本品治疗1年和3年的效果，建议本品疗程为3年。 3. 对于以下与伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的疾病，既往治疗药物或治疗方案失败，或没有明确获益的临床治疗方法： - 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐剂量为每日400mg。 - 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐剂量为每日100mg。可增加至每日400mg。 - 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：每日800mg（每次400mg，每日2次） 4. 其他 1）为尽量降低胃肠道不适的风险，应将处方剂量与食物及大量水一同服用。400mg或600mg剂量每日服用1次，800mg剂量则每次服用400mg，每日2次。 4）治疗应持续至有疾病进展证据或出现不可接受的毒性。 5）高剂量下不良反应发生率可能增加，因此应密切监测剂量增加的患者。 6）本品主要经肝脏代谢，轻度、中度、重度肝功能异常患者的最低推荐剂量为每日400mg。如患者不能耐受，可降低剂量。 * 肝功能异常分级 肝功能检查 轻度 总胆红素：= 1.5 ULN AST：> ULN（若总胆红素高于ULN，AST可为正常或低于ULN） 中度 总胆红素：> 1.5-3.0 ULN AST：无关 重度 总胆红素：> 3-10 ULN AST：无关 - ULN：正常上限 - AST：天冬氨酸氨基转移酶 7）本品及其代谢物经肾脏排泄的量很少。肾功能异常患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为每日400mg。但对肾功能异常患者给药时需谨慎。如患者不能耐受，可降低剂量；如患者能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 8）未专门对老年患者开展本品的药代动力学研究，但在参加临床试验的约20%的65岁以上患者中，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需采用特殊的推荐剂量。 5. 剂量调整 1）发生非血液学不良反应时 使用本品发生严重非血液学不良反应时，应中断治疗，直至症状消退。之后根据不良反应症状最初的严重程度，酌情重新开始治疗。 当胆红素水平升高至正常上限（IULN：机构正常上限）的3倍以上，或肝转氨酶升高至正常上限（IULN）的5倍以上时，应停药，直至胆红素水平降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量从400mg减至300mg，或从600mg减至400mg，或从800mg减至600mg， 2）发生血液学不良反应时 对于严重中性粒细胞减少症及血小板减少症，建议按下表降低剂量或中断治疗。 表1 中性粒细胞减少症及血小板减少症的剂量调整 高嗜酸性粒细胞综合征和 慢性嗜酸性粒细胞白血病 （起始剂量100mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 中断本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）重新开始本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤 （起始剂量400mg） 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病 （剂量400mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 中断本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以原起始剂量400mg重新开始本品治疗。 3. 若ANC< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，则重复步骤1，并以降低后的剂量300mg重新开始治疗。 加速期或急变期 慢性髓性白血病 （起始剂量600mg） ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少症是否与白血病相关。（骨髓穿刺或活检） 2. 若血细胞减少症与白血病无关，将本品剂量降低至400mg。 3. 若血细胞减少症持续2周，则进一步降低至300mg。 4. 若血细胞减少症持续4周且仍与白血病无关，则停用本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L；之后以300mg剂量重新开始治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤 （起始剂量800mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 中断本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以600mg重新开始本品治疗。 3. 若ANC< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，则重复步骤1，并以降低后的剂量400mg重新开始治疗。 ANC = absolute neutrophil count（绝对中性粒细胞计数） 1）发生于至少治疗1个月后

儿童服用量

1. 慢性髓性白血病(CML) 2) 儿童 - 费城染色体阳性的慢性期、加速期及急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为按体表面积计1日340mg/m2（1日总量不得超过600mg）。可1日1次给药，也可分早、晚1日2次给药。 4. 其他 2) 儿童患者可1日1次服用本品，也可选择将1日剂量分为早、晚2次服用。 5. 剂量调整 1) 发生非血液学不良反应时 儿童剂量从340mg/m2减至260mg/m2，或从260mg/m2减至200mg/m2。 2) 发生血液学不良反应时 儿童慢性期慢性髓性白血病 （起始剂量 340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原先剂量（发生严重不良反应前的剂量）恢复治疗。 3. 若ANC再次降至 < 1.0 × 109/L，及/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，则重复第1步，并以减量后的260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病 （起始剂量 340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/L及/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量减至260mg/m2。 3. 如果血细胞减少持续2周，则进一步减至200mg/m2。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则停用本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，之后以200mg/m2恢复治疗。

本药不应用于对本药或其他成分有过敏反应的人。 怀孕期间或有怀孕可能的女性应避免使用本药，哺乳期的女性也应如此。 此外，肝脏或肾脏功能不全的患者在使用本药时需更加小心。 有心脏疾病或心力衰竭、肾功能不全病史的人在服用本药期间如有症状或体征出现应立即进行诊断及治疗。 特别是在嗜酸性粒细胞增多症患者中，可能会出现心脏问题，因此在给药前应仔细检查心脏状况，并在必要时联合进行类固醇治疗。 本药可能影响甲状腺功能，因此需定期检查甲状腺水平。 在青春期前的儿童中，使用本药可能导致生长延迟，因此需要定期观察生长情况。 在服用本药期间应预防脱水，若尿酸水平较高则建议进行预处理。 此外，乙型肝炎病毒携带者在使用本药前及使用期间有肝炎复活的风险，因此必须咨询专家并定期监测肝脏状况。 使用本药时常见的副作用包括血细胞减少、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、疲劳、腹痛，其中大多数为轻至中等程度。 如副作用严重可能需调整剂量或停药，因此出现异常症状时应与医疗人员咨询。

• 中性粒细胞减少症
• 血小板减少症
• 贫血
• 头痛
• 消化不良
• 水肿
• 体重增加
• 恶心
• 呕吐
• 肌肉痉挛

本药对空气和湿气敏感，因此必须保存在密封容器中。建议在室温下储存，即在1到30度之间。这样可以保持药效的持久。

外观

深黄色至棕色的椭圆形薄膜包衣片

包装单位

60片/PTP