杰替尼片400毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人剂量

1. 慢性髓性白血病（CML） 1) 成人 - 对于费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日1次400mg。 - 对于费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日1次600mg。 3) 在下列情况下，若未发生严重不良反应及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑将慢性期成人患者的剂量从400mg增加至600mg，或将加速期及急变期（blast crisis）成人患者的剂量从600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 (1) 疾病进展（任何时候） (2) 治疗至少3个月后仍未能获得满意的血液学反应 (3) 治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 (4) 既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应消失 2. 胃肠道间质瘤（GIST） - 对于Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，推荐剂量为每日400mg。 - 对于Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤切除术后接受本品辅助治疗的成人患者，推荐剂量为每日400mg。 3. 对于以下与伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的疾病，既往治疗药物或治疗方案失败，或无明确获益的临床治疗方法： - 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐剂量为每日400mg。 - 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐剂量为每日100mg。可增加至每日400mg。 - 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：每日800mg（每次400mg，每日2次） 4. 其他 1) 为尽量降低胃肠道不适的风险，应随餐并用大量水送服处方剂量。400mg或600mg剂量每日服用1次；800mg剂量为每次400mg，每日2次。 4) 应持续治疗，直至有疾病进展证据或出现不可耐受的毒性。 5) 高剂量时不良反应发生率可能增加，因此应密切监测剂量增加后的患者。 6) 本品主要经肝脏代谢。轻度、中度或重度肝功能损害患者的最低推荐剂量为每日400mg。若患者无法耐受，可降低剂量。 7) 本品及其代谢物经肾脏排泄极少。肾功能损害患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为每日400mg。但对肾功能损害患者给药时需谨慎。若患者无法耐受，可降低剂量；若患者能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 8) 尚未专门针对老年患者进行本品的药代动力学试验，但临床试验中约20%的患者年龄在65岁以上，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需特别调整推荐剂量。 5. 剂量调整 1) 发生非血液学不良反应时 若使用本品后发生严重非血液学不良反应，应暂停治疗，直至症状缓解。之后根据不良反应症状的初始严重程度，酌情恢复治疗。 若胆红素水平升高至正常上限（IULN：机构正常值上限）的3倍以上，或肝转氨酶升高至正常上限（IULN）的5倍以上，应暂停给药，直至胆红素水平降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量可从400mg降至300mg，或从600mg降至400mg，或从800mg降至600mg， 2) 发生血液学不良反应时 对于重度中性粒细胞减少症和血小板减少症，建议按下表降低剂量或中断治疗。 表1 中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整 高嗜酸性粒细胞综合征和慢性嗜酸性粒细胞白血病（起始剂量100mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）恢复本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增生性疾病、胃肠道间质瘤（起始剂量400mg） 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病（剂量400mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原起始剂量400mg恢复本品治疗。 3. 若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复步骤1，并以降低后的剂量300mg恢复治疗。 加速期或急变期慢性髓性白血病（起始剂量600mg） ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 若血细胞减少与白血病无关，将本品剂量降低至400mg。 3. 若血细胞减少持续2周，再进一步降低至300mg。 4. 若血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以300mg剂量恢复治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤（起始剂量800mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以600mg恢复本品治疗。 3. 若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复步骤1，并以降低后的剂量400mg恢复治疗。 ANC = 绝对中性粒细胞计数 1) 发生于至少治疗1个月后

儿童剂量

1. 慢性髓性白血病（CML） 2) 儿童 - 费城染色体阳性的慢性期、加速期及急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为340mg/m2/日（每日总剂量不超过600mg）。可每日1次给药，也可分为早、晚每日2次给药。 4. 其他 2) 儿童患者可每日1次服用本药，也可选择将每日剂量分为早、晚2次服用。 5. 剂量调整 1) 发生非血液学不良反应时 儿童剂量可由340mg/m2减至260mg/m2，或由260mg/m2减至200mg/m2。 2) 发生血液学不良反应时 儿童慢性期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本药治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原先剂量（发生重度不良反应前的剂量）恢复治疗。 3. 若ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，则重复第1步，并以减量后的260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/L及/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 若血细胞减少与白血病无关，则将本药剂量减至260mg/m2。 3. 若血细胞减少持续2周，则进一步减至200mg/m2。 4. 若血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本药，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药不应给有对本药或其他成分过敏的患者使用。 孕妇或有怀孕可能的女性不应服用本药，哺乳期女性同样应避免使用。 对肝功能或肾功能下降的患者应谨慎使用，并且对于有心脏疾病或心力衰竭病史的患者应密切监测心脏状况。 在嗜酸细胞增多症患者中，心脏异常反应偶尔发生，应在使用前进行心脏检查，并在必要时合并使用类固醇治疗。 由于可能影响甲状腺功能，建议定期进行甲状腺功能检查。 在青春期前的儿童患者中使用时可能导致生长延迟，因此应定期检查生长状态。 可能会发生肿瘤溶解综合征，因此在使用前应纠正脱水状态并在尿酸水平升高时进行适当治疗。 乙型肝炎携带者在使用本药前及使用中可能会有肝炎再激活的风险，需咨询专业医生并定期进行肝功能检查。 在本药使用期间常见的副作用包括血细胞减少、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、腹泻、皮疹、疲劳等，如果出现严重副作用，应立即咨询医疗人员。 根据不良反应的程度，可能需要调整药物剂量或中止使用。

中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻，皮疹，疲劳，腹痛，骨髓抑制，胃肠道出血，肝毒性，急性肾功能衰竭，低磷血症，严重呼吸系统不良反应，肿瘤溶解综合症，生长延迟，甲状腺功能减退症，心源性休克，左心室功能异常

本药应保存在密闭容器中，防止空气或潮气进入。存储温度应保持在1度至30度之间的室温。

外观

深黄色至褐色的长方形薄膜包衣片

包装单位

30片(10片/PTP×3)