ジェイティニブ錠400ミリグラム（イマチニブメシル酸塩）

成人用量

1. 慢性骨髄性白血病（CML） 1) 成人 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgの投与が推奨される。 - フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（blast crisis）慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgの投与が推奨される。 3) 以下の場合、重篤な副作用および重篤な白血病非関連性の好中球減少症または血小板減少症がない場合には、慢性期の成人患者では400mgから600mgへの増量、または移行期および急性期（blast crisis）の成人患者では600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を考慮できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 少なくとも治療開始後3ヶ月を経過しても、満足のいく血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療開始後6-12ヶ月で細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が消失した場合 2. 消化管間質腫瘍（GIST） - Kit（CD 117）陽性の切除不能および／または転移性悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 - Kit（CD 117）陽性の消化管間質腫瘍の切除手術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 3. イマチニブ感受性のチロシンキナーゼに関連する以下の疾患で、既存の治療薬または治療法が奏効しなかった場合、または明確な有益性がある臨床治療法がない場合： - 骨髄異形成症候群／骨髄増殖性疾患：1日400mgの投与が推奨される。 - 好酸球増多症候群／慢性好酸球性白血病：1日100mgの投与が推奨される。1日400mgまで増量できる。 - 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（1回400mgを1日2回服用） 4. その他 1) 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限に抑えるため、食事とともに多量の水で服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 4) 疾患の進行を示す証拠が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 5) 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、用量を増加した患者を注意深くモニタリングする。 6) 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度、重度の肝機能障害患者に対する最小推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 7) 本剤および本剤の代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最小推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者に投与する際は注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性が認められるものの有効性が不十分な場合は用量を増量できる。 8) 高齢患者を対象とした本剤の特別な薬物動態試験は実施されていないが、臨床試験に参加した65歳以上の患者約20%では、年齢に関連する有意な薬物動態上の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 5. 用量調節 1) 非血液学的副作用が発現した場合 本剤の使用により重篤な非血液学的副作用が発現した場合は、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が正常上限値（IULN：施設基準正常上限値）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼ値が正常上限値（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が正常上限値（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼ値が正常上限値（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgへ、または600mgから400mgへ、または800mgから600mgへ減量し、 2) 血液学的副作用が発現した場合 重度の好中球減少症および血小板減少症に対する用量減少または治療中断は、以下の表のとおり推奨される。 表1 好中球減少症および血小板減少症に対する用量の適用 好酸球増多症候群および慢性好酸球性白血病（投与開始用量100mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 以前の投与用量（重篤な副作用発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群／骨髄異形成増殖性疾患、消化管間質腫瘍（投与開始用量400mg） 好酸球増多症候群／慢性好酸球性白血病（投与用量400mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤の元の開始用量である400mgで治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量600mg） ANC < 0.5 × 109/Lおよび／または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検） 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合は、本剤の用量を400mgに減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（投与開始用量800mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤600mgで治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した用量400mgで治療を再開する。 ANC = absolute neutrophil count（絶対好中球数） 1) 少なくとも1ヶ月間の治療後に発現

小児用量

1. 慢性骨髄性白血病（CML） 2) 小児 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2が推奨される（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝・夕の1日2回に分割して投与できる。 4. その他 2) 小児患者では、本剤を1日1回、または選択的に1日量を朝・夕の2回に分けて服用できる。 5. 用量調節 1) 非血液学的副作用が発現した場合 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 2) 血液学的副作用が発現した場合 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤の投与を中断する。 2. 元の用量（重度の副作用が発現する前）で治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/L、および/または血小板数が< 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期・急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているか確認する（骨髄穿刺または生検）。 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬は、他の成分に対して過敏症のある患者には投与してはなりません。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性は、この薬を服用しないべきであり、授乳中の女性にも投与してはなりません。 肝機能または腎機能が低下している患者には注意して投与する必要があり、心疾患または心不全の病歴がある患者は心臓の状態を厳密に観察する必要があります。 好酸球増加症候群患者には、心臓に異常反応が希に現れることがあるため、投与前に心臓検査を受け、必要に応じてステロイド治療を併用することが望ましいです。 甲状腺機能に影響を与える可能性があるため、甲状腺機能検査を定期的に実施する必要があります。 思春期前の小児患者に投与する場合、成長遅延が発生する可能性があるため、成長状態を定期的に確認する必要があります。 腫瘍溶解症候群が発生する可能性があるため、投与前に脱水状態を correction し、尿酸値が高い場合は適切な治療を行う必要があります。 B型肝炎キャリアは、この薬の投与前および投与中に肝炎が再活性化されるリスクがあるため、専門医と相談し、定期的に肝機能検査を受ける必要があります。 この薬を服用中に一般的に見られる副作用には、血液細胞数の減少、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉けいれん、下痢、発疹、疲労などがあり、重篤な副作用が現れた場合は直ちに医療従事者に相談する必要があります。 副作用の程度に応じて、薬物の用量調整や投与中止が必要となる場合があります。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉けいれん、筋骨格系の痛み、下痢、発疹、倦怠感、腹痛、骨髄抑制、消化管出血、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重度呼吸器有害反応、腫瘍溶解症候群、成長遅延、甲状腺機能低下症、心原性ショック、左心室機能異常

この薬は、空気や湿気が入らないように密閉された容器に保管してください。保管温度は1度から30度の間の室温を維持するのが望ましいです。

外形

濃い黄色から茶色の楕円形フィルムコーティング錠

包装単位

30錠（10錠/PTP×3）