杰替尼片100毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人剂量

慢性髓性白血病（CML）成人：对于费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 对于费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者，推荐剂量为600mg，每日1次。 在以下情况下，如未发生严重不良反应及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑将慢性期成人患者的剂量从400mg增加至600mg，或将加速期及急变期（blast crisis）成人患者的剂量从600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 (1) 疾病进展（任何时候） (2) 治疗至少3个月后仍未能获得满意的血液学反应 (3) 治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 (4) 已获得的血液学反应或细胞遗传学反应丧失 胃肠道间质瘤（GIST）：对于Kit(CD 117)阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 对于在Kit(CD 117)阳性胃肠道间质瘤切除术后接受本品辅助治疗的成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。作为辅助治疗，本品的最佳疗程尚未确定。一项对GIST复发高风险患者进行的临床试验比较了本品治疗1年和3年的效果，推荐本品的治疗疗程为3年。 与对伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的疾病：骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐剂量为400mg，每日1次。 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐剂量为100mg，每日1次。可增加至400mg，每日1次。 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：800mg，每日1次（每次400mg，每日2次） 为尽量降低胃肠道不适风险，应于进餐时用大量水服用处方剂量。400mg或600mg剂量每日1次服用，800mg剂量为400mg每日2次。 对于无法吞咽薄膜衣片的患者，可将药片混悬于水或苹果汁中。将所需数量的药片放入适量饮料中并搅拌。（100mg片剂约用50mL液体）。药片完全崩解后的混悬液应立即服用。 应持续治疗，直至出现疾病进展证据或无法耐受的毒性。 由于高剂量时不良反应发生率可能增加，应对增加剂量的患者进行密切监测。 本品主要经肝脏代谢；轻度、中度及重度肝功能损害患者的最低推荐剂量为400mg，每日1次。如患者无法耐受，可降低剂量。 肝功能损害分级 轻度：总胆红素：= 1.5 ULN；AST：> ULN（若总胆红素高于ULN，AST可为正常或低于ULN） 中度：总胆红素：> 1.5-3.0 ULN；AST：不限 重度：总胆红素：> 3-10 ULN；AST：不限 ULN：正常值上限 AST：天冬氨酸氨基转移酶 本品及其代谢物经肾脏排泄的量很少。肾功能损害患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为400mg，每日1次。但肾功能损害患者用药时应谨慎。如患者无法耐受，可降低剂量；若患者能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 尚未在老年患者中专门开展本品的药代动力学研究，但临床试验中约20%的患者年龄在65岁以上，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无特别推荐剂量。 发生非血液学不良反应时：如使用本品后发生严重非血液学不良反应，应暂停治疗，直至症状消退。之后应根据不良反应症状最初的严重程度，酌情恢复治疗。 若胆红素值升至正常值上限（IULN：机构正常值上限）的3倍以上，或肝转氨酶升至正常值上限（IULN）的5倍以上，应暂停用药，直至胆红素值降至正常值上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常值上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量可从400mg减至300mg，或从600mg减至400mg，或从800mg减至600mg， 发生血液学不良反应时：对于严重中性粒细胞减少症及血小板减少症，建议按下表降低剂量或暂停治疗。 高嗜酸性粒细胞综合征和慢性嗜酸性粒细胞白血病（起始剂量100mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L 且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。2. 以既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）恢复本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤（起始剂量400mg）；高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病（剂量400mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。2. 以原起始剂量400mg恢复本品治疗。3. 若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复第1步，并以降低后的剂量300mg恢复治疗。 加速期或急变期慢性髓性白血病（起始剂量600mg）：ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L。1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检）2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量降低至400mg。3. 如果血细胞减少持续2周，进一步降低至300mg。4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，之后以300mg剂量恢复治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤（起始剂量800mg）：ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L。1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。2. 以600mg恢复本品治疗。3. 若ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，重复第1步，并以降低后的剂量400mg恢复治疗。 ANC = absolute neutrophil count（绝对中性粒细胞计数） 至少治疗1个月后发生

儿童剂量

费城染色体阳性的慢性期、加速期及急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为340mg/m2/日（每日总剂量不超过600mg）。可每日1次给药，也可分为早、晚每日2次给药。 儿童患者可每日1次服用本药，也可选择将每日剂量分为早、晚2次服用。 儿童剂量可由340mg/m2减至260mg/m2，或由260mg/m2减至200mg/m2。 儿童慢性期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2）：ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板 < 50 × 109/L。1. 暂停本药治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。2. 按原先剂量（发生重度不良反应前的剂量）恢复治疗。3. 若ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，则重复第1步，并以减量后的260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2）：ANC < 0.5 × 109/L及/或血小板 < 10 × 109/L。1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检）2. 若血细胞减少与白血病无关，则将本药剂量减至260mg/m2。3. 若血细胞减少持续2周，则进一步减至200mg/m2。4. 若血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本药，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药对某些成分过敏的患者、怀孕或可能怀孕的女性，以及哺乳期女性应谨慎使用。 此外，肝肾功能不良的患者或有心脏疾病风险、心力衰竭或肾衰竭病史的患者应谨慎使用，并密切观察其状态。 若过敏性粒细胞综合征患者中可能存在心脏问题，建议在使用本药前进行心脏超声及血液检查，以确认心脏状态，并根据需要进行类固醇治疗。 可能会出现甲状腺功能减退症，因此应定期进行甲状腺功能检查，尤其是曾接受甲状腺切除术的患者需特别小心。 在青春期前的儿童患者中使用时可能会报告到生长延迟，因此应持续观察儿童患者的生长状态。 在服用本药期间应预防脱水状态，并在尿酸水平升高时通过适当治疗减少肿瘤溶解症候群的风险。 乙型肝炎病毒携带者在使用本药前及治疗期间必须咨询专科医生，并定期检查肝功能异常或乙型肝炎再激活情况。 本药的副作用可能包括血细胞减少、消化不良、水肿、肌肉疼痛、皮疹、疲惫感等，肝毒性或急性肾衰竭等严重不良反应也可能偶尔发生。 根据不良反应程度可能需要调整药物剂量，严重时可能需要停止治疗。 因此，在治疗期间定期进行血液检查和身体检查以确认不良反应是非常重要的。

• 中性粒细胞减少症
• 血小板减少症
• 贫血
• 头痛
• 消化不良
• 水肿
• 体重增加
• 恶心
• 呕吐
• 肌肉痉挛

本药对空气和湿度敏感，因此必须存放在密闭容器中。储存温度应保持在1至30度之间的室温。这样存放可以有效保持药物的效能和安全性。

外观

深黄色至褐色的圆形薄膜包衣片

包装单位

60片（10/PTPX6）