JTニプ錠100ミリグラム(イマチニブメシル酸塩)

成人用量

慢性骨髄性白血病（CML）成人：フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgの用量が推奨される。 フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（blast crisis）慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgの用量が推奨される。 以下の場合、重篤な副作用および重度の白血病に関連しない好中球減少症または血小板減少症が認められない場合には、慢性期の成人患者では400mgから600mgへの増量、または移行期および急性期（blast crisis）の成人患者では600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を検討できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 少なくとも治療開始後3ヶ月経過しても満足のいく血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療開始後6-12ヶ月で細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が失われた場合 消化管間質腫瘍（GIST）：Kit（CD 117）陽性の切除不能および/または転移性悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgの用量が推奨される。 Kit（CD 117）陽性消化管間質腫瘍の切除手術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgの用量が推奨される。補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者に本剤を1年間および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間として3年間が推奨された。 イマチニブ感受性チロシンキナーゼに関連する疾患：骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患：1日400mgの用量が推奨される。 好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病：1日100mgの用量が推奨される。1日400mgまで増量できる。 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（400mgを1日2回服用） 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限に抑えるため、食事と多量の水とともに服用する。400mgまたは600mgの用量は1日1回服用し、800mgの用量は400mgを1日2回服用する。 フィルムコーティング錠を嚥下できない患者には、水またはリンゴジュースに懸濁させることができる。必要な数の錠剤を適量の飲料に入れてかき混ぜる（100mg錠は液体約50mL）。錠剤が完全に崩壊した懸濁液は、直ちに服用する。 疾患の進行を示す証拠が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、増量した患者を慎重にモニタリングする。 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度および重度の肝機能障害患者に対する最小推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 肝機能障害の分類 軽度：総ビリルビン：= 1.5 ULN; AST：> ULN（総ビリルビンがULNを超える場合、正常またはULN以下のことがある） 中等度：総ビリルビン：> 1.5-3.0 ULN; AST：問わない 重度：総ビリルビン：> 3-10 ULN; AST：問わない ULN：基準値上限 AST：アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ 本剤および本剤の代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最小推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者に投与する際は注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性が認められるものの有効性が不十分な場合は用量を増量できる。 高齢患者を対象とした本剤の特別な薬物動態試験は実施されていないが、臨床試験に参加した65歳以上の患者約20%では、年齢に関連する有意な薬物動態上の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 非血液学的副作用が発現した場合：本剤の使用により重度の非血液学的副作用が発現した場合、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の最初の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が基準値上限（IULN：Institutional Upper Limit of Normal）の3倍を超えるか、肝トランスアミナーゼが基準値上限（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が基準値上限（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼが基準値上限（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgに、または600mgから400mgに、または800mgから600mgに減量し、 血液学的副作用が発現した場合：重度の好中球減少症および血小板減少症に対する減量または治療中断は、以下の表のとおり推奨される。 好酸球増多症候群および慢性好酸球性白血病（投与開始用量100mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L。1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。2. 以前の投与用量（重篤な副作用発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍（投与開始用量400mg）；好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病（投与用量400mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L。1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。2. 当初の開始用量である400mgで本剤による治療を再開する。3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、手順1を繰り返し、減量した300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量600mg）：ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/L。1. 血球減少症が白血病に関連しているかを確認する（骨髄穿刺または生検）。2. 血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を400mgに減量する。3. 血球減少症が2週間持続する場合、さらに300mgまで減量する。4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合、ANC ≥ 1 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（投与開始用量800mg）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L。1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。2. 600mgで本剤による治療を再開する。3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、手順1を繰り返し、減量した400mgで治療を再開する。 ANC = 絶対好中球数 最低1ヶ月間の治療後に発現

小児用量

フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2が推奨される（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝・夕の1日2回に分割して投与できる。 小児患者では、本剤を1日1回、または選択的に1日量を朝・夕の2回に分けて服用できる。 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）：ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L。1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤の投与を中断する。2. 元の用量（重度の副作用が発現する前）で治療を再開する。3. ANC < 1.0 × 109/L、および/または血小板数が< 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期・急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2）：ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/L。1. 血球減少症が白血病に関連しているか確認する（骨髄穿刺または生検）。2. 血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬は特定成分にアレルギーがある患者や妊娠中または妊娠の可能性がある女性、授乳中の女性には使用しない方が安全です。さらに、肝臓や腎臓の機能が良くない患者や心疾患のリスクがある患者、心不全または腎不全の病歴がある患者には注意して使用し、これらの患者は治療中に状態を細心に観察する必要があります。好酸球増加症候群患者の中で心臓に問題がある可能性がある場合、この薬の投与前に心臓の超音波および血液検査を通じて心臓の状態を確認し、必要に応じてステロイド治療を併用することが推奨されます。甲状腺機能低下症が発生する可能性があるため、甲状腺機能検査を定期的に実施する必要があり、特に甲状腺摘出術を受けた患者はさらに注意が必要です。思春期前の小児患者に投与した場合、成長遅延が報告されているため、小児患者の成長状態を継続的に観察する必要があります。この薬を服用する間は脱水状態を防ぎ、尿酸値が高い場合には適切な治療を通じて腫瘍崩壊症候群のリスクを減らす必要があります。B型肝炎ウイルスキャリアはこの薬服用前および治療中に必ず専門医と相談し、肝機能異常またはB型肝炎再活性化の有無を定期的に検査する必要があります。この薬の副作用としては血液細胞数の減少、消化障害、浮腫、筋肉痛、発疹、疲労感などが一般的に現れる可能性があり、肝毒性や急性腎不全などの深刻な副反応も稀に発生することがあります。副反応の程度に応じて薬物用量の調整が必要となる場合があり、重度の場合には治療を中止しなければならないこともあります。したがって、この薬を服用する間は定期的な血液検査および身体検査を通じて副反応の有無を確認することが重要です。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉痙攣、筋骨格系痛、下痢、発疹、疲労、腹痛、骨髄抑制、消化管および腫瘍内出血、消化管閉塞、穿孔、潰瘍、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重度呼吸器異常反応、腫瘍崩壊症候群、小児の成長遅延、甲状腺機能低下症、成長遅延、心原性ショック、左心室機能異常、B型肝炎再活性化

この薬は空気と湿気に敏感なため、必ず密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の常温を維持することが重要です。こうして保管すれば薬の効果と安全性を長期間保持できます。

外形

濃い黄色から茶色の円形フィルムコーティング錠

包装単位

60錠(10/PTPX6)