凯尔贝克片400毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人服用量

1. 慢性髓性白血病（CML） 1）成人 - 推荐费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者每日1次，每次400mg。 - 推荐费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者每日1次，每次600mg。 3）在以下情况下，如未发生严重不良反应及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑慢性期成人患者从400mg增加至600mg，或加速期及急变期（blast crisis）成人患者从600mg增加至800mg（每次400mg，每日2次）。 （1）疾病进展（任何时候） （2）治疗至少3个月后仍未能获得满意的血液学反应 （3）治疗6-12个月后仍未能获得细胞遗传学反应 （4）既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应丧失 2. 胃肠道间质瘤（GIST） - 推荐Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者每日剂量为400mg。 - 推荐Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤切除术后接受本品辅助治疗的成人患者每日剂量为400mg。 本品作为辅助治疗的最佳疗程尚未确立。在一项比较对复发风险较高的GIST患者使用本品1年和3年的临床试验中，推荐本品的治疗时间为3年。 3. 对伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关疾病，且既往治疗药物或治疗方案失败，或无明确获益的临床治疗方法的以下疾病： - 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐每日剂量为400mg。 - 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐每日剂量为100mg。可增加至每日400mg。 - 复发性或转移性隆起性皮肤纤维肉瘤：每日800mg（每次400mg，每日2次） 4. 其他 1）为尽量降低胃肠道不适风险，应按处方剂量随餐并用大量水送服。400mg或600mg剂量每日服用1次，800mg剂量为每次400mg、每日2次。 4）治疗应持续至出现疾病进展证据或不可耐受的毒性。 5）由于高剂量下不良反应发生率可能增加，应对增加剂量的患者进行密切监测。 6）本品主要经肝脏代谢。轻度、中度或重度肝功能异常患者的最低推荐剂量为每日400mg。如不能耐受，可降低剂量。 7）本品及其代谢产物经肾脏排泄的量很少。肾功能异常患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为每日400mg。但用于肾功能异常患者时需谨慎。如不能耐受，可降低剂量；如能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 8）尚未针对老年患者专门开展本品的药代动力学研究，但在临床试验中约20%的65岁及以上患者未见与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需特别调整推荐剂量。 5. 剂量调整 1）发生非血液学不良反应时 使用本品后发生严重非血液学不良反应时，应暂停治疗，直至症状消退。之后根据不良反应症状的初始严重程度，酌情重新开始治疗。 当胆红素值超过正常上限（IULN：机构正常上限）的3倍，或肝转氨酶升高超过正常上限（IULN）的5倍时，应暂停用药，直至胆红素值降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量继续治疗。成人剂量从400mg降至300mg，或从600mg降至400mg，或从800mg降至600mg， 2）发生血液学不良反应时 对于重度中性粒细胞减少症和血小板减少症，建议按下表降低剂量或中断治疗。 高嗜酸性粒细胞综合征和慢性嗜酸性粒细胞白血病（起始剂量100mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）重新开始本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤（起始剂量400mg） 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病（剂量400mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原起始剂量400mg重新开始本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量300mg重新开始治疗。 加速期或急变期慢性髓性白血病（起始剂量600mg） ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量降低至400mg。 3. 如果血细胞减少持续2周，则进一步降低至300mg。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，然后以300mg剂量重新开始治疗。 隆起性皮肤纤维肉瘤（起始剂量800mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以600mg重新开始本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量400mg重新开始治疗。 ANC = absolute neutrophil count（绝对中性粒细胞计数） 1）在至少治疗1个月后发生

儿童服用量

2) 儿童 - 对于费城染色体阳性的慢性期、加速期和急变期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为每日340mg/m2（每日总量不超过600mg）。可每日1次给药，也可分早、晚每日2次给药。 4. 其他 2) 儿童患者可每日1次服用本药，也可选择将每日剂量分为早、晚2次服用。 5. 剂量调整 1) 发生非血液学不良反应时 儿童剂量由340mg/m2减至260mg/m2，或由260mg/m2减至200mg/m2。 儿童慢性期慢性髓性白血病（起始给药剂量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 停用本药，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以原先剂量（出现严重不良反应前的剂量）恢复治疗。 3. 如果ANC < 1.0 × 109/L和/或血小板计数再次降至 < 50 × 109/L，重复步骤1，并以减量后的260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病（起始给药剂量340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/L和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本药剂量减至260mg/m2。 3. 如果血细胞减少持续2周，则进一步减至200mg/m2。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则停用本药，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，之后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药不得用于对本药或其他成分过敏的患者。 孕妇或可能怀孕的女性服用本药可能对胎儿有害，因此应避免服用。 哺乳期的女性也最好避免服用本药。 肝或肾功能降低的患者在服用本药时需仔细观察病情。 有心脏病或心力衰竭、肾衰竭病史的患者在服药时也需谨慎，一旦出现异常症状立即就医。 对于嗜酸性粒细胞增多症患者，如有心脏浸润，服用本药后心脏功能可能出现问题，因此应与专家咨询，并可能需要类固醇治疗。 接受甲状腺手术后服用左甲状腺素的患者需定期进行甲状腺功能检查。 对于儿童患者长期服用本药可能导致生长延迟，因此需密切观察生长情况。 由于存在肿瘤溶解综合征的风险，使用前请纠正脱水状态，高尿酸水平需治疗。 乙型肝炎病毒携带者在使用本药前和治疗期间需与专家咨询，并仔细监测肝炎的再激活状况。 服用本药期间可能常见的副作用包括：嗜中性粒细胞减少症、血小板减少症、贫血、头痛、消化不良、水肿、体重增加、恶心、呕吐、肌肉痉挛、疼痛、腹泻、皮疹、疲劳、腹痛等。 如果这些副作用严重，可能需要调整剂量或停药。

• 中性粒细胞减少症
• 血小板减少症
• 贫血
• 头痛
• 消化不良
• 水肿
• 体重增加
• 恶心
• 呕吐
• 肌肉痉挛

本药应储存在密闭容器中，以防止空气和湿气的影响。建议储存温度为1度至30度之间的室温。

外观

深黄色至棕色的椭圆形薄膜包衣片

包装单位

30片（6片/PTPX5）