ケアベク錠400ミリグラム(イマチニブメシル酸塩)

成人服用量

1. 慢性骨髄性白血病（CML） 1) 成人 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgの投与が推奨される。 - フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（blast crisis）慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgの投与が推奨される。 3) 以下の場合、重篤な副作用および重度の白血病と無関係な好中球減少症または血小板減少症が認められない慢性期の成人患者では400mgから600mgへの増量、または移行期および急性期（blast crisis）の成人患者では600mgから800mg（400mgずつ1日2回投与）への増量を考慮できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 少なくとも治療開始から3ヶ月後も、満足のいく血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療開始から6-12ヶ月後に細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が消失した場合 2. 消化管間質腫瘍（GIST） - Kit（CD 117）陽性の切除不能および／または転移性の悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 - Kit（CD 117）陽性の消化管間質腫瘍の切除手術後、補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者に本剤を1年間および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間として3年間が推奨された。 3. イマチニブ感受性のチロシンキナーゼに関連する以下の疾患で、既存の治療薬または治療法が無効であるか、明確な有益性がある臨床的治療法がない場合： - 骨髄異形成症候群／骨髄増殖性疾患：1日400mgの投与が推奨される。 - 好酸球増加症候群／慢性好酸球性白血病：1日100mgの投与が推奨される。1日400mgまで増量できる。 - 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（400mgずつ1日2回服用） 4. その他 1) 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限に抑えるため、食事とともに多量の水で服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 4) 疾患の進行を示す所見が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 5) 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、用量を増量した患者を注意深くモニタリングする。 6) 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度、重度の肝機能障害患者に対する最低推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 7) 本剤および本剤の代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最低推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者への投与には注意が必要である。忍容性が認められない場合は用量を減量でき、忍容性があり有効性が不十分な場合は用量を増量できる。 8) 高齢患者を対象とした本剤の薬物動態試験は特に実施されていないが、臨床試験に参加した65歳以上の患者約20%では、年齢に関連する有意な薬物動態の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 5. 用量調節 1) 非血液学的副作用が発現した場合 本剤の使用により重篤な非血液学的副作用が発現した場合、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が基準値上限（IULN：施設基準値上限）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼが基準値上限（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が基準値上限（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼが基準値上限（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgへ、または600mgから400mgへ、または800mgから600mgへ減量し、 2) 血液学的副作用が発現した場合 重度の好中球減少症および血小板減少症に対する用量減量または治療中断は、下表のとおり推奨される。 好酸球増加症候群および慢性好酸球性白血病（開始用量100mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 以前の投与量（重篤な副作用発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群／骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍（開始用量400mg） 好酸球増加症候群／慢性好酸球性白血病（投与量400mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤による治療を当初の開始用量400mgで再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/L、および／または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、手順1を繰り返し、減量した用量300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（開始用量600mg） ANC < 0.5 × 109/Lおよび／または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検） 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を400mgに減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、依然として白血病に関連していない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（開始用量800mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤による治療を600mgで再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/L、および／または血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合、手順1を繰り返し、減量した用量400mgで治療を再開する。 ANC = absolute neutrophil count（絶対好中球数） 1) 少なくとも1ヶ月間の治療後に発現

小児服用量

2) 小児 - フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2の用量が推奨される（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝・夕に分けて1日2回投与できる。 4. その他 2) 小児患者では、本剤を1日1回、または1日量を朝・夕の2回に分けて服用できる。 5. 用量調節 1) 非血液学的副作用発現時 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L及び/又は血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/L及び血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤の投与を中断する。 2. 元の投与量で（重篤な副作用が発現する前の用量）治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/L及び/又は血小板数が < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期、急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） 1) ANC < 0.5 × 109/L及び/又は血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する。（骨髄穿刺または生検） 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、白血病との関連が依然として認められない場合は、ANC ≥ 1 × 109/L及び血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤の投与を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬はこの薬や他の成分にアレルギーがある患者には使用してはいけません。 妊娠中または妊娠する可能性のある女性はこの薬を服用すると胎児に悪影響を及ぼす可能性があるため服用してはいけません。 授乳中の女性もこの薬の服用は避けるべきです。 肝臓や腎臓の機能が低下している患者はこの薬を服用する際に状態を慎重に観察する必要があります。 心疾患や心不全、腎不全の病歴がある患者もこの薬服用時には注意が必要であり、異常症状が現れた場合は直ちに治療を受けるべきです。 好酸球症候群患者で心臓浸潤がある場合、この薬服用後に心機能に問題が発生する可能性があるため、専門医と相談し、ステロイド治療が必要な場合があります。 甲状腺手術後レビチロキシンを服用している患者は定期的に甲状腺機能の検査を行う必要があります。 小児患者にこの薬を長期間投与する場合、成長遅延が発生する可能性があるため、成長状態を注意深く観察すべきです。 腫瘍溶解症候群のリスクがあるため、投与前に脱水状態を是正し、尿酸値が高い場合は治療が必要です。 B型肝炎ウイルスキャリアはこの薬投与前と治療中に専門医と相談し、肝炎再活性化の有無を注意深くモニタリングする必要があります。 この薬を服用している間、好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉の痙攣、痛み、下痢、発疹、疲労、腹痛などの副作用がよく見られます。 これらの副作用が重い場合、用量調整や投与中止が必要になることがあります。

好中球減少症、血小板減少症、貧血、頭痛、消化不良、浮腫、体重増加、悪心、嘔吐、筋肉けいれん、筋骨格系の痛み、下痢、発疹、疲労、腹痛、肝毒性、急性腎不全、低リン血症、重篤な呼吸器の異常反応、腫瘍崩壊症候群、小児の成長遅延、甲状腺機能低下症、腫瘍崩壊症候群、B型肝炎の再活性化、心原性ショック、左心室機能異常

この薬は空気と湿気から保護するために密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の室温を維持することが望ましいです。

外形

濃い黄色から茶色の楕円形フィルムコーティング錠

包装単位

30錠(6錠/PTPX5)