泰立沙片250毫克(二甲苯磺酸拉帕替尼)

成人服用量

不建议将拉帕替尼的每日剂量分次服用。拉帕替尼应至少在餐前1小时或餐后至少1小时服用。 为尽量减少个体患者间的差异，应将拉帕替尼的给药时间与进餐时间标准化（例如，始终在餐前1小时服用拉帕替尼）。 如果忘记服药，次日不得服用双倍剂量。应持续使用本品，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。 与卡培他滨联合用药：以21天为一个周期，在第1日~第21日每日1次服用拉帕替尼1,250mg（本品5片），并在第1日~第14日联合服用卡培他滨2,000mg/m2/日（口服，每日2次，间隔约12小时）。卡培他滨应在餐后30分钟内服用。 与曲妥珠单抗联合用药：持续每日1次服用拉帕替尼1,000mg（本品4片）。 曲妥珠单抗静脉给药（IV）负荷剂量为4mg/kg，之后每周静脉给药（IV）2mg/kg。 与芳香化酶抑制剂联合用药：持续每日1次服用拉帕替尼1,500mg（本品6片）。 联合使用的芳香化酶抑制剂的用法用量请参阅各药品的说明书。 心脏相关：对于左心室射血分数降低达到美国国家癌症研究所（National Cancer Institute, NCI）不良事件通用术语标准（Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE）3级或以上，或左心室射血分数低于相关医疗机构规定的正常下限的患者，应停用本品。若左心室射血分数恢复正常且患者未出现相关症状，可在至少2周后以降低后的剂量重新开始使用本品（与曲妥珠单抗联合用药时为750mg/日，与卡培他滨联合用药时为1,000mg/日，与芳香化酶抑制剂联合用药时为1,250mg/日）。 肝功能损害：对于肝功能变化严重的患者，应停用本品，且不得再次给患者用药。中度或重度肝功能损害患者对本品的暴露量可能增加，因此应慎用。关于肝功能损害患者剂量调整的指导资料不足。对于重度肝功能损害患者，将剂量降低至750mg/日（用于HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌）或1,000mg/日（用于激素受体阳性、HER2过表达的转移性乳腺癌）时，预计曲线下面积（AUC）可处于正常范围，因此应考虑降低至该剂量。但是，对于重度肝功能损害患者按该剂量调整用药的临床资料尚无。 与强效CYP3A4抑制剂联合用药：应避免本品与强效CYP3A4抑制剂（例如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素、伏立康唑）联合使用。也应避免食用葡萄柚，因为葡萄柚可能升高拉帕替尼的血浆浓度。根据拉帕替尼的药代动力学研究，对于必须与强效CYP3A4抑制剂联合用药的患者，若将拉帕替尼剂量降低至500mg/日，预计其AUC可达到未使用抑制剂时观察到的拉帕替尼AUC范围，因此应考虑将剂量降低至500mg/日。但是，对于正在接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者，按500mg/日调整拉帕替尼剂量的临床资料尚无。停用强效CYP3A4抑制剂后，应经过约1周的洗脱期，再将本品剂量增加至获批剂量。 与强效CYP3A4诱导剂联合用药：应避免本品与强效CYP3A4诱导剂（例如地塞米松、苯妥英、卡马西平、利福平、利福布汀、利福喷丁、苯巴比妥、圣约翰草）联合使用。根据拉帕替尼的药代动力学研究，对于必须与强效CYP3A4诱导剂联合用药的患者，应根据患者的耐受性逐步增加拉帕替尼剂量，从1250mg/日增加至4500mg/日（用于HER2过表达的晚期或转移性乳腺癌），或从1500mg/日增加至5500mg/日（用于激素受体阳性、HER2过表达的转移性乳腺癌）。预计按该剂量使用拉帕替尼时，其AUC可达到未使用诱导剂时观察到的拉帕替尼AUC范围，因此应考虑使用该剂量。但是，对于正在接受强效CYP3A4诱导剂治疗的患者，按调整后的剂量使用拉帕替尼的临床资料尚无。停用强效CYP3A4诱导剂后，应将拉帕替尼剂量降低至获批剂量。 间质性肺病/肺炎：对于出现NCI CTCAE 3级或以上肺部症状的患者，应停用本品。 其他毒性：对于出现NCI CTCAE规定的2级或以上毒性的患者，可考虑中断或暂时停用本品；毒性改善至1级或以下后，可重新开始用药，剂量为与曲妥珠单抗联合用药时1,000mg/日、与卡培他滨联合用药时1,250mg/日、与芳香化酶抑制剂联合用药时1,500mg/日。若毒性复发，应以较低剂量重新开始使用本品（与曲妥珠单抗联合用药时为750mg/日，与卡培他滨联合用药时为1,000mg/日，与芳香化酶抑制剂联合用药时为1,250mg/日）。 关于与本品联合用药的药物剂量调整、禁忌用药及安全性信息等详细内容，请参阅各药品的说明书。

本药可能对肝脏造成损伤。因此，肝功能异常的患者需谨慎使用。 对本药有过敏或过敏反应的患者不得使用。 心功能不全或有左心室功能不全风险的患者在使用本药时应谨慎。 重度肝功能障碍患者需要调整药物剂量，若肝功能进一步恶化，应停止给药。 在服用本药期间，可能会频繁出现腹泻，严重时应立即咨询医疗人员。 需定期进行肝功能检查，若肝酶显著升高，应停止给药。 本药可能引起肺部疾病，因此如出现呼吸困难、咳嗽等症状应立即告知医生。 可能会发生QT间期延长等心脏电生理异常，可能需要进行心电图检查。 与其他药物的相互作用较多，因此应告知医生所有正在服用的药物。 孕妇或有怀孕可能性的女性应避免服用本药，且在服药期间需采取适当的避孕措施。 哺乳期女性应避免使用本药或停止哺乳。 对儿童的安全性尚未充分确认，不建议使用。 一旦发生过量，应立即就医以接受适当治疗。 本药需存放在儿童接触不到的地方，且不应转移到其他容器中。

肝毒性，包括过敏反应、食欲减退、失眠、头痛、左心室排出率降低、面部潮红、鼻出血、咳嗽、呼吸困难、间质性肺病、肺炎、腹泻、恶心、呕吐、消化不良、口腔炎、便秘、腹痛、高胆红素血症、皮疹、皮肤干燥、手足综合症、脱发、瘙痒、指（趾）甲周炎、肢体疼痛、腰痛、关节疼痛、疲劳、黏膜炎症、无力、室性心律失常、典型尖端扭转型室性心动过速、心电图QT延长、史蒂文斯-约翰逊综合症、毒性表皮坏死松解症、皮肤裂口、胸膜积液、脑转移、女性恶性乳腺新生物、软组织炎、全身水肿、恶心、胃肠炎、小肠大肠炎、呕血、黑粪、注射部位感染、子宫出血、贫血、咽炎、疼痛、周围神经病、鼻炎、痰疾病、上呼吸道感染、肌肉疼痛、皮肤变色、神经病、骨骼疼痛、胸痛、周围水肿、水肿、淋巴水肿、发声障碍、抑郁症、皮肤疾病、胃炎、病情恶化、感觉异常、荨麻疹、骨折、肝转移、黄疸、面部水肿、周围神经病、皮肤脱色、皮肤溃疡、听力下降、营养不良、多发性神经病、神经炎、下运动神经元病变、下半身瘫痪、皮肤溃疡、网状充血斑、生殖器瘙痒症、接触性皮炎、脂溢性皮炎、真菌性皮炎、皮肤脱落、皮肤腺、肌无力、关节病、痔疮、吞咽困难、胃食管反流、唇炎、胃溃疡、直肠出血、肛门溃疡、嗜睡、体重减轻、高钙血症、干眼症、脱水、无粒细胞症、白细胞增多症、排尿困难、频尿、血尿、单纯疱疹、继发感染、乳汁分泌、眼部感染、角膜炎、牙龈出血、紫癜、未明确的出血、听力下降、心绞痛、甲状腺功能减退症、生殖器感染、味觉障碍、水疱性皮疹、低血糖症、膀胱炎、支气管狭窄、喉炎、因寒战引起的颤抖、腹部肥大、晕厥、状态恶化、夜间盗汗、低钾血症、进食障碍

本药应密封存放，避免暴露于空气或湿气，建议存放在30度以下的阴凉处。这样可以保持药物的效果。

外观

双面凸起的黄色椭圆形薄膜涂层片

包装单位

30片(30片/瓶)