タイカーブ錠250ミリグラム（ラパチニブジトシレート）

成人服用量

ラパチニブは1日用量を分割して投与することは推奨されない。ラパチニブは食事の少なくとも1時間前、または食事の少なくとも1時間後に服用すること。 個々の患者における変動を最小限に抑えるため、食事との関連におけるラパチニブの投与を標準化すること（例：ラパチニブを常に食事の1時間前に投与する）。 服用を忘れた場合、翌日に2倍量を投与してはならない。疾患の進行または許容できない毒性が発現するまで本剤の投与を継続する。 カペシタビンとの併用投与：21日を1サイクルとして、1日目～21日目にラパチニブ1,250mg（本剤5錠）を1日1回投与し、1日目～14日目にはカペシタビン2,000mg/m2/日（約12時間間隔で1日2回経口投与）を併用投与する。カペシタビンは食後30分以内に投与する。 トラスツズマブとの併用投与：ラパチニブ1,000mg（本剤4錠）を1日1回、継続して投与する。 静脈内（IV）負荷投与として、トラスツズマブ4mg/kgを投与した後、毎週2mg/kgを静脈内（IV）投与する。 アロマターゼ阻害薬との併用投与：ラパチニブ1,500mg（本剤6錠）を1日1回、継続して投与する。 併用するアロマターゼ阻害薬の用法・用量については、各薬剤の承認事項を参照する。 心臓関連：左室駆出率の低下が米国国立がん研究所（National Cancer Institute, NCI）の有害事象共通用語規準（Common Terminology Criteria for Adverse Events, CTCAE）グレード3以上である患者、または左室駆出率が当該医療機関で定める正常下限値を下回った患者では、本剤の投与を中止すること。左室駆出率が正常に回復し、患者に関連症状が認められない場合は、少なくとも2週間後に減量した用量（トラスツズマブとの併用投与時は750mg/日、カペシタビンとの併用投与時は1,000mg/日、アロマターゼ阻害薬との併用投与時は1,250mg/日）で本剤の投与を再開できる。 肝機能障害：肝機能の変化が重度の患者では本剤の投与を中止し、再投与してはならない。中等度または重度の肝機能障害患者では本剤への曝露が増加する可能性があるため、慎重に投与すること。肝機能障害患者における用量調節指針に関するデータは不十分である。重度の肝機能障害患者において750mg/日まで（HER2過剰発現の進行性または転移性乳癌の場合）または1000mg/日まで（ホルモン受容体陽性、HER2過剰発現の転移性乳癌の場合）減量した場合、曲線下面積（AUC）は正常範囲内になると予想されるため、この用量までの減量を考慮すること。ただし、重度の肝機能障害患者にこの用量調節を行って投与した臨床データはない。 強力なCYP3A4阻害薬との併用投与：本剤と強力なCYP3A4阻害薬（例：ケトコナゾール、イトラコナゾール、クラリスロマイシン、アタザナビル、インジナビル、ネファゾドン、ネルフィナビル、リトナビル、サキナビル、テリスロマイシン、ボリコナゾール）との併用投与は避けること。グレープフルーツもラパチニブの血漿中濃度を上昇させる可能性があるため、避けること。ラパチニブの薬物動態試験に基づくと、強力なCYP3A4阻害薬との併用が不可避な患者では、ラパチニブの用量を500mg/日まで減量すると、阻害薬を併用しない場合に認められたラパチニブのAUC範囲内になると予想されるため、500mg/日までの減量を考慮すること。ただし、強力なCYP3A4阻害薬を投与されている患者にラパチニブを500mg/日に調節して投与した臨床データはない。強力なCYP3A4阻害薬の投与を中止した場合、約1週間の休薬期間を設けた後、本剤を承認用量まで増量する。 強力なCYP3A4誘導薬との併用投与：本剤と強力なCYP3A4誘導薬（例：デキサメタゾン、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピン、リファブチン、リファペンチン、フェノバルビタール、セントジョーンズワート）との併用投与は避けること。ラパチニブの薬物動態試験に基づくと、強力なCYP3A4誘導薬との併用が不可避な患者では、患者の忍容性に応じてラパチニブの用量を1250mg/日から4500mg/日まで（HER2過剰発現の進行性または転移性乳癌の場合）、または1500mg/日から5500mg/日まで（ホルモン受容体陽性、HER2過剰発現の転移性乳癌の場合）段階的に増量すること。ラパチニブをこの用量で投与した場合、誘導薬を併用しない場合に認められたラパチニブのAUC範囲内になると予想されるため、この用量を考慮すること。ただし、強力なCYP3A4誘導薬を投与されている患者に、この調節用量でラパチニブを投与した臨床データはない。強力なCYP3A4誘導薬の投与を中止した場合、ラパチニブを承認用量まで減量する。 間質性肺疾患／肺炎：NCI CTCAEグレード3以上の肺症状がある患者では、本剤の投与を中止すること。 その他の毒性：NCI CTCAEで定めるグレード2以上の毒性が認められる患者では、本剤の投与中止または一時中断を考慮できる。毒性がグレード1以下に改善した場合、トラスツズマブとの併用投与時は1,000mg/日、カペシタビンとの併用投与時は1,250mg/日、アロマターゼ阻害薬との併用投与時は1,500mg/日で投与を再開できる。毒性が再発した場合は、より低用量（トラスツズマブとの併用投与時は750mg/日、カペシタビンとの併用投与時は1,000mg/日、アロマターゼ阻害薬との併用投与時は1,250mg/日）で本剤の投与を再開する。 本剤と併用投与する薬剤の用量調節、投与禁忌および安全性情報を含む詳細については、各薬剤の承認事項を参照する。

この薬は肝臓に損傷を与える可能性があるため、肝機能に異常のある患者は注意して使用する必要があります。 この薬にアレルギーや過敏反応がある患者は使用してはなりません。 心機能が弱い患者や左心室機能不全のリスクがある患者は、この薬を投与する際には慎重でなければなりません。 重度の肝障害を有する患者はこの薬の用量調整が必要であり、肝機能がさら悪化する場合には投薬を中止しなければなりません。 この薬を服用している間に下痢が頻繁に発生する可能性があり、重症の場合にはすぐに医療従事者に相談する必要があります。 肝機能検査を定期的に受けなければならず、肝数値が大幅に上昇した場合には薬物投与を中止しなければなりません。 この薬は肺の疾患を引き起こす可能性があるため、呼吸困難や咳などの症状が現れた場合はすぐに知らせなければなりません。 QT間隔延長などの心臓の電気的異常が発生する可能性があり、心電図検査が必要となる場合があります。 他の薬との相互作用が多いため、服用している薬がある場合は必ず医療従事者に知らせなければなりません。 妊娠中または妊娠の可能性がある女性はこの薬の服用を避け、服用中は適切な避妊を行う必要があります。 授乳中の女性はこの薬の使用を避けるか、授乳を中断しなければなりません。 小児に対する安全性は十分に確認されていないため、使用は推奨されません。 過剰摂取の場合、すぐに医療機関を訪れ適切な治療を受けなければなりません。 この薬は子供の手の届かない場所に保管し、他の容器に移さない方が良いです。

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この薬は空気や湿気にさらさないよう密閉された容器に保管し、30度以下の涼しい場所に保管することが推奨されます。こうすることで薬の効果を長持ちさせることができます。

外形

両面が凸型の黄色い楕円形フィルムコーティング錠

包装単位

30錠（30錠/瓶）