格列卫薄膜衣片100毫克(甲磺酸伊马替尼)

成人服用量

慢性髓性白血病（CML）成人 费城染色体阳性的慢性期慢性髓性白血病患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 费城染色体阳性的加速期或急变期（blast crisis）慢性髓性白血病患者，推荐剂量为600mg，每日1次。 在以下情况下，如未出现严重不良反应以及严重的、与白血病无关的中性粒细胞减少症或血小板减少症，可考虑慢性期成人患者将剂量从400mg增加至600mg，或加速期及急变期（blast crisis）成人患者将剂量从600mg增加至800mg（400mg，每日2次）。 (1) 疾病进展（任何时候） (2) 治疗至少3个月后仍未获得满意的血液学反应 (3) 治疗6-12个月后仍未获得细胞遗传学反应 (4) 既往获得的血液学反应或细胞遗传学反应丧失 胃肠道间质瘤（GIST） 对于Kit（CD 117）阳性、不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤（GIST）成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 对于因Kit（CD 117）阳性胃肠道间质瘤接受切除手术后，将本品作为辅助治疗的成人患者，推荐剂量为400mg，每日1次。 本品作为辅助治疗的最佳疗程尚未确定。一项比较对GIST复发高风险患者分别给予本品1年和3年的临床试验，建议本品的疗程为3年。 对于以下与对伊马替尼敏感的酪氨酸激酶相关的疾病，既往治疗药物或治疗方案失败，或没有明确获益的临床治疗方法： 骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病：推荐剂量为400mg，每日1次。 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病：推荐剂量为100mg，每日1次。可增加至400mg，每日1次。 复发性或转移性隆突性皮肤纤维肉瘤：800mg，每日1次（每次400mg，每日2次） 为尽量降低胃肠道不适风险，应将处方剂量与食物及大量水一起服用。400mg或600mg剂量每日服用1次；800mg剂量为400mg，每日服用2次。 对于无法吞咽薄膜衣片的患者，可将药片悬浮于水或苹果汁中。将所需数量的药片放入适量饮料中并搅拌。（100mg片剂约需50mL液体）。药片完全崩解后，应立即服用混悬液。 治疗应持续至出现疾病进展证据或无法耐受的毒性为止。 由于高剂量时不良反应发生率可能增加，应密切监测剂量增加后的患者。 本品主要经肝脏代谢；轻度、中度或重度肝功能异常患者的最低推荐剂量为400mg，每日1次。如不能耐受，可降低剂量。 本品及其代谢物经肾脏排泄的量很少。肾功能异常患者或接受血液透析的患者，最低推荐起始剂量为400mg，每日1次。但肾功能异常患者用药时需谨慎。如不能耐受，可降低剂量；如能够耐受但疗效不足，可增加剂量。 未专门针对老年患者开展本品的药代动力学研究，但在参加临床试验的患者中，约20%为65岁以上患者，未发现与年龄相关的显著药代动力学差异。老年患者无需特别推荐剂量。 发生非血液学不良反应时 使用本品发生严重非血液学不良反应时，应暂停治疗，直至症状缓解。之后应根据不良反应症状最初的严重程度，酌情重新开始治疗。 如果胆红素水平升高至正常上限（IULN：机构正常值上限）的3倍以上，或肝转氨酶升高至正常上限（IULN）的5倍以上，应暂停给药，直至胆红素水平降至正常上限（IULN）的1.5倍以下、转氨酶降至正常上限（IULN）的2.5倍以下。之后可降低每日剂量并继续治疗。成人剂量可从400mg减至300mg，或从600mg减至400mg，或从800mg减至600mg， 发生血液学不良反应时 对于严重中性粒细胞减少症和血小板减少症，建议按照下表降低剂量或中断治疗。 高嗜酸性粒细胞综合征和慢性嗜酸性粒细胞白血病（起始剂量100mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按既往剂量（发生严重不良反应前的剂量）恢复本品治疗。 慢性期慢性髓性白血病、骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病、胃肠道间质瘤（起始剂量400mg） 高嗜酸性粒细胞综合征/慢性嗜酸性粒细胞白血病（剂量400mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 按原起始剂量400mg恢复本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量300mg恢复治疗。 加速期或急变期慢性髓性白血病（起始剂量600mg） ANC < 0.5 × 109/L 和/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量减至400mg。 3. 如果血细胞减少持续2周，再进一步减至300mg。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数 ≥ 20 × 109/L，之后以300mg剂量恢复治疗。 隆突性皮肤纤维肉瘤（起始剂量800mg） ANC < 1.0 × 109/L 和/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数 ≥ 75 × 109/L。 2. 以600mg恢复本品治疗。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，和/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复第1步，并以降低后的剂量400mg恢复治疗。 ANC = absolute neutrophil count（绝对中性粒细胞计数） 发生于至少治疗1个月后

儿童服用量

建议慢性期、加速期及急变期费城染色体阳性慢性髓性白血病患者按体表面积给予每日340mg/m2（每日总量不超过600mg）。可每日1次给药，也可分早、晚每日2次给药。 儿童患者可每日1次服用本品，或将每日剂量分为早、晚2次服用。 儿童剂量可从340mg/m2减至260mg/m2，或从260mg/m2减至200mg/m2。 儿童慢性期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/L及/或血小板 < 50 × 109/L 1. 暂停本品治疗，直至ANC ≥ 1.5 × 109/L且血小板计数≥ 75 × 109/L。 2. 恢复原先剂量治疗（即出现严重不良反应前的剂量）。 3. 如果ANC再次降至< 1.0 × 109/L，及/或血小板计数再次降至< 50 × 109/L，则重复步骤1，并以减量后的260mg/m2恢复治疗。 儿童加速期、急变期慢性髓性白血病（起始剂量340mg/m2） ANC < 0.5 × 109/L及/或血小板 < 10 × 109/L 1. 确认血细胞减少是否与白血病有关。（骨髓穿刺或活检） 2. 如果血细胞减少与白血病无关，将本品剂量减至260mg/m2。 3. 如果血细胞减少持续2周，再进一步减至200mg/m2。 4. 如果血细胞减少持续4周且仍与白血病无关，则停用本品，直至ANC ≥ 1 × 109/L且血小板计数≥ 20 × 109/L，然后以200mg/m2剂量恢复治疗。

本药对本药或其他成分有过敏的患者禁用。 与其他药物同时使用可能会发生相互作用，尤其是在与某些药物（地塞米松、苯妥英钠、卡马西平、利福平、苯巴比妥、圣约翰草）同服时需谨慎。 由于本药的代谢主要发生在肝脏，因此肝功能低下的患者需密切观察肝功能状态后谨慎使用。 曾接受甲状腺切除手术的患者可能会发生甲状腺功能减退，因此应定期检查甲状腺刺激激素水平。 可能出现体液潴留现象，应定期测量体重，突然体重增加应立即咨询医生。 有心脏病或肾功能不全病史的患者需仔细监测心衰症状或肾衰症状，并在必要时接受适当的治疗。 由于存在胃肠道出血风险，出现胃肠症状时应立即告知医疗人员，并在必要时考虑停止使用本药。 存在肿瘤溶解综合征的风险，因此在使用前应纠正脱水状态，并在尿酸水平高时接受适当治疗。 乙型肝炎病毒携带者在使用本药前及使用中应接受乙型肝炎检测，密切监测感染激活迹象并咨询专家。 应定期用血液检查确认血细胞计数，肝功能和肾功能也应定期检查，如有异常则考虑调整剂量或停止用药。 儿童患者已报告生长延迟，因此应定期观察生长状态。 服用本药可能引起头晕、嗜睡、视力模糊等症状，因此在驾驶或操作机械时需谨慎。 妊娠期间可能对胎儿有害因此应避免在怀孕期间用药，具备怀孕可能性的女性在治疗前应进行妊娠检测，并在治疗期间使用有效的避孕措施。 哺乳期妇女应避免喂奶，因为本药可能分泌到母乳中。 过量服用可能出现恶心、呕吐、腹泻、皮疹、水肿、肌肉痉挛等症状，应立即在医疗机构内接受适当的治疗。 本药必须在医生的指导下服用，并遵循规定的剂量和方法。

中性粒细胞减少症，血小板减少症，贫血，头痛，消化不良，浮肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼疼痛，腹泻，皮疹，疲劳，腹痛，带状疱疹，单纯疱疹，鼻咽炎，肺炎，鼻窦炎，囊肿炎，上呼吸道感染，流感，尿道感染，肠胃炎，脓毒症，真菌感染，肿瘤出血，肿瘤坏死，全血细胞减少症，热性中性粒细胞减少症，高血小板症，淋巴细胞减少症，骨髓抑制，嗜酸性粒细胞增多症，淋巴结病，溶血性贫血，食欲减退，低钾血症，食欲增加，低磷血症，食欲下降，脱水，痛风，高钙尿症，高钙血症，过血糖，低钠血症，高钾血症，低镁血症，不眠，抑郁，性欲减退，焦虑，混乱，眩晕，麻痹，味觉异常，感知减退，偏头痛，嗜睡，晕厥，周围神经病，记忆力异常，坐骨神经痛，下肢不适综合征，震颤，脑出血，昏迷，颅内压升高，抽搐，视神经炎，眼睑浮肿，流泪增加，结膜内出血，结膜炎，眼干，视野模糊，眼刺激，眼痛，眼眶浮肿，巩膜出血，视网膜出血，眼睑炎，黄斑水肿，白内障，青光眼，乳头水肿，玻璃体出血，眩晕，耳鸣，听力丧失，心悸，心动过速，充血性心力衰竭，肺水肿，心力衰竭，心律失常，房颤，心脏骤停，心肌梗塞，心绞痛，心包积液，潮红，出血，高血压，血肿，硬膜下血肿，四肢冷感，低血压，雷诺现象，呼吸困难，鼻出血，咳嗽，胸膜积液，咽喉痛，咽炎，胸膜疼痛，肺纤维化，肺高血压，肺出血，腹胀，腹部膨胀，胃食管反流，便秘，口渴，胃炎，口腔炎，口腔溃疡，肠胃出血，打嗝，血便，食管炎，腹水，胃溃疡，呕血，唇炎，吞咽困难，胰腺炎，结肠炎，囊肿炎，肠梗阻，炎症性肠病，肝酶升高，高胆红素血症，肝炎，黄疸，肝衰竭，肝坏死，眼眶部浮肿，皮肤炎，湿疹，瘙痒，面部浮肿，皮肤干燥，红斑，脱发，夜间盗汗，光敏反应，脓疱性皮疹，挫伤，出汗增加，荨麻疹，斑点出血，挫伤发生增加，贫毛症，皮肤色素沉着减退症，脱屑性皮肤炎，指甲断裂，毛囊炎，点状出血，银屑病，光敏性色素沉着，皮肤色素过度沉着，大疱病，急性热性中性粒细胞性皮肤病，指甲脱色，血管神经性水肿，水泡性皮疹，多形性红斑，白细胞破坏性血管炎，史蒂文斯-约翰逊综合症，急性全身性皮疹性脓疱症，关节疼痛，肌肉骨骼疼痛，四肢疼痛，肌肉疼痛，骨痛，脊柱痛，关节肿胀，关节和肌肉僵硬，肌无力，关节炎，无菌性坏死，肾痛，血尿，急性肾衰竭，尿频，女性乳腺增生，勃起异常，月经量增多，月经不规律，性功能异常，乳头疼痛，乳房扩展，阴囊浮肿，体液滞留，虚弱，发热，全身浮肿，寒战，僵硬，出血，胸痛，倦怠，体重增加，体重减轻，血液肌酐增加，血液肌酐磷酸化酶增加，血液乳酸脱氢酶增加，血液碱性磷酸分解酶增加，血液淀粉酶增加，B型肝炎再激活，血栓性微血管病，脑水肿，玻璃体出血，心包炎，心脏压迫症，血栓形成，栓塞，过敏性休克，急性呼吸衰竭，间质性肺病，结肠梗阻，小肠梗阻，肠道穿孔，囊肿炎，胃前负血管扩张症，手-脚掌红斑性感觉异常症候群，脂肪层炎，苔藓样角化症，扁平苔藓，天疱疮，毒性表皮坏死，DRESS综合症，假性卟啉症，横纹肌溶解症，肌病，出血黄体，出血卵巢囊肿，肿瘤溶解综合症，慢性肾衰竭，恶心，呕吐，腹泻，皮疹，红斑，浮肿，肿胀，疲劳，肌肉痉挛，血小板减少症，全血细胞减少症，腹痛，食欲下降，虚弱，肌肉疼痛，CPK增加，胆红素增加，肠胃疼痛，发热，面部肿胀，转氨酶增加，血小板减少症，白细胞数减少，食欲减退

本药对氧气和湿气敏感，因此在使用时应保存在密闭容器内。 此外，为了保持药效，重要的是在1至30度的室温下保存。

外观

深黄色-棕色的圆形薄膜包衣片

包装单位

60片（10片/PTP包装X6）