グリベックフィルムコーティング錠100ミリグラム(イマチニブメシル酸塩)

成人服用量

慢性骨髄性白血病（CML）成人 フィラデルフィア染色体陽性の慢性期慢性骨髄性白血病患者には、1日1回400mgの投与が推奨される。 フィラデルフィア染色体陽性の移行期または急性期（急性転化）の慢性骨髄性白血病患者には、1日1回600mgの投与が推奨される。 以下の場合、重篤な副作用および重度の白血病に関連しない好中球減少症または血小板減少症が認められない患者では、慢性期の成人患者において400mgから600mgへの増量、または移行期および急性期（急性転化）の成人患者において600mgから800mg（400mgを1日2回投与）への増量を検討できる。 (1) 疾患の進行（いつでも） (2) 少なくとも3か月間の治療後も、満足な血液学的奏効が得られない場合 (3) 治療6-12か月後に細胞遺伝学的奏効が得られない場合 (4) 以前に得られた血液学的奏効または細胞遺伝学的奏効が失われた場合 消化管間質腫瘍（GIST） Kit（CD 117）陽性の切除不能および/または転移性悪性消化管間質腫瘍（GIST）の成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 Kit（CD 117）陽性消化管間質腫瘍の切除手術後に補助療法として本剤を投与される成人患者には、1日400mgの投与が推奨される。 補助療法としての本剤の最適な投与期間は確立されていない。GIST再発リスクの高い患者に本剤を1年間および3年間投与して比較した臨床試験では、本剤の投与期間は3年間が推奨された。 イマチニブ感受性チロシンキナーゼに関連し、既存の治療薬または治療法が奏効しなかった、あるいは明確な有益性が認められる臨床的治療法がない以下の疾患： 骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患：1日400mgの投与が推奨される。 好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病：1日100mgの投与が推奨される。1日400mgまで増量できる。 再発性または転移性隆起性皮膚線維肉腫：1日800mg（400mgを1回として1日2回服用） 処方された用量は、胃腸障害のリスクを最小限に抑えるため、食事とともに多量の水で服用する。400mgまたは600mgは1日1回服用し、800mgは400mgを1日2回服用する。 フィルムコーティング錠を嚥下できない患者には、水またはリンゴジュースに懸濁して投与できる。必要な錠数を適量の飲料に入れてかき混ぜる（100mg錠は約50mLの液体）。錠剤が完全に崩壊した懸濁液は直ちに服用する。 疾患の進行を示す所見が認められるか、許容できない毒性が発現するまで治療を継続する。 高用量では副作用の発現率が上昇する可能性があるため、増量した患者を綿密にモニタリングする。 本剤は主に肝臓で代謝される。軽度、中等度、重度の肝機能障害患者に対する最小推奨用量は1日400mgである。忍容性が認められない場合は、用量を減量できる。 本剤および本剤の代謝物の腎排泄はわずかである。腎機能障害患者または血液透析を受けている患者に対する最小推奨用量は、開始用量として1日400mgである。ただし、腎機能障害患者への投与には注意が必要である。忍容性が認められない場合は減量でき、忍容性があるものの有効性が不十分な場合は増量できる。 高齢患者を対象とした本剤の薬物動態試験は特に実施されていないが、臨床試験に参加した65歳以上の患者約20%では、年齢に関連する有意な薬物動態上の差は認められなかった。高齢患者に対する特別な推奨用量はない。 非血液学的副作用が発現した場合 本剤の使用により重度の非血液学的副作用が発現した場合は、症状が消失するまで治療を中断する。その後、副作用症状の初回発現時の重症度に応じて適切に治療を再開する。 ビリルビン値が正常上限値（IULN：施設基準正常上限値）の3倍を超える、または肝トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の5倍を超えて上昇した場合は、ビリルビン値が正常上限値（IULN）の1.5倍以下、トランスアミナーゼが正常上限値（IULN）の2.5倍未満になるまで投与を中断する。その後、1日投与量を減量して治療を継続できる。成人用量は400mgから300mgへ、または600mgから400mgへ、または800mgから600mgへ減量し、 血液学的副作用が発現した場合 重度の好中球減少症および血小板減少症に対する減量または治療中断は、以下の表のとおり推奨される。 好酸球増多症候群および慢性好酸球性白血病（開始用量100mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 以前の投与量（重篤な副作用発現前の用量）で本剤による治療を再開する。 慢性期慢性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群/骨髄増殖性疾患、消化管間質腫瘍（開始用量400mg） 好酸球増多症候群/慢性好酸球性白血病（投与量400mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤による治療を、当初の開始用量である400mgで再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した300mgで治療を再開する。 移行期または急性期慢性骨髄性白血病（開始用量600mg） ANC < 0.5 × 109/Lおよび/または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少症が白血病に関連しているかどうかを確認する（骨髄穿刺または生検）。 2. 血球減少症が白血病に関連していない場合は、本剤の用量を400mgに減量する。 3. 血球減少症が2週間持続する場合は、さらに300mgまで減量する。 4. 血球減少症が4週間持続し、依然として白血病に関連していない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤を中断し、その後300mgで治療を再開する。 隆起性皮膚線維肉腫（開始用量800mg） ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lおよび血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤による治療を中断する。 2. 本剤による治療を600mgで再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/Lおよび/または血小板数 < 50 × 109/Lに再び低下した場合は、手順1を繰り返し、減量した400mgで治療を再開する。 ANC = absolute neutrophil count（絶対好中球数） 少なくとも1か月間の治療後に発現

小児服用量

フィラデルフィア染色体陽性の慢性期、移行期および急性期の慢性骨髄性白血病患者には、体表面積あたり1日340mg/m2の用量が推奨される（1日総量は600mgを超えない）。1日1回、または朝・夕の1日2回に分けて投与できる。 小児患者では、本剤を1日1回、または1日用量を朝・夕の2回に分けて服用できる。 小児用量は340mg/m2から260mg/m2へ、または260mg/m2から200mg/m2へ減量する。 小児慢性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） ANC < 1.0 × 109/Lおよび／または血小板 < 50 × 109/L 1. ANC ≥ 1.5 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 75 × 109/Lとなるまで本剤の投与を中断する。 2. 以前の用量（重度の副作用が発現する前の用量）で治療を再開する。 3. ANC < 1.0 × 109/L、および／または血小板数が< 50 × 109/Lに再び低下した場合は、1の手順を繰り返し、減量した用量である260mg/m2で治療を再開する。 小児移行期、急性期慢性骨髄性白血病（投与開始用量340mg/m2） ANC < 0.5 × 109/Lおよび／または血小板 < 10 × 109/L 1. 血球減少が白血病に関連しているか確認する（骨髄穿刺または生検）。 2. 血球減少が白血病に関連していない場合、本剤の用量を260mg/m2に減量する。 3. 血球減少が2週間持続する場合は、さらに200mg/m2まで減量する。 4. 血球減少が4週間持続し、なお白血病に関連していない場合は、ANC ≥ 1 × 109/Lかつ血小板数 ≥ 20 × 109/L以上となるまで本剤の投与を中断し、その後200mg/m2の用量で治療を再開する。

この薬はこの薬または他の成分に対して過敏症がある患者には投与すべきではありません。 他の薬剤と併用する際に相互作用が発生する可能性があるため、特に特定の薬剤(デキサメタゾン、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシン、フェノバルビタール、セントジョーンズワート)との併用時には注意が必要です。 肝機能が低下している患者には、この薬の代謝が肝臓で主に行われるため、肝機能の状態を綿密に観察し慎重に使用する必要があります。 甲状腺切除手術を受けた患者には甲状腺機能低下が発生する可能性があるので、甲状腺刺激ホルモンレベルを定期的に確認する必要があります。 体液貯留現象が見られることがあるため、体重の変化を定期的に測定し、急激な体重増加があった場合は直ちに医師に相談する必要があります。 心疾患や腎不全の既往歴がある患者は、心不全症状や腎不全症状を注意深くモニタリングし、必要に応じて適切な治療を受ける必要があります。 消化管出血の危険があるため、消化管症状がある場合は直ちに医療スタッフに知らせ、必要に応じてこの薬の中止を考慮する必要があります。 腫瘍崩壊症候群のリスクがあるため、投与前に脱水状態を改善し、高尿酸値の場合は適切な治療を受ける必要があります。 B型肝炎キャリアはこの薬の投与前及び投与中にB型肝炎検査を受け、感染の活性化の兆候を綿密に観察し、専門家と相談する必要があります。 血液検査で血球数を定期的に確認し、肝機能及び腎機能も定期的に検査し、異常があった場合は用量調整や投与中止を考慮する必要があります。 小児患者は成長遅延が報告されているため、成長状態を定期的に観察する必要があります。 この薬服用時にめまい、眠気、視界のぼやけなどの症状が現れる可能性があるため、運転や機械操作時には注意が必要です。 妊娠中は胎児に有害な可能性があるため、妊娠中の投与を避け、妊娠の可能性のある女性は治療前に妊娠検査を受け、治療中は効果的な避妊法を使用する必要があります。 授乳中の女性はこの薬が母乳に分泌される可能性があるため、授乳を避ける必要があります。 過量投与の場合には、吐き気、嘔吐、下痢、発疹、浮腫、筋肉けいれんなどの症状が現れる可能性があるため、直ちに医療機関で適切な治療を受ける必要があります。 この薬は必ず医師の指示に従って服用し、定められた用量と方法を遵守する必要があります。

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この薬は空気と湿気に敏感であるため、薬を使用する際には密閉容器に保管する必要があります。 また、薬の効果を維持するために1度から30度の室温で保管することが重要です。

外形

濃い黄色-茶色の円形フィルムコーティング錠

包装単位

60錠(10錠/PTP包装X6)