拉莫替津片100毫克(拉莫三嗪)

成人服用量

本品可整片吞服或咀嚼后服用，也可将片剂分散于少量水中服用（仅限咀嚼片）。 1. 癫痫 建议以推荐剂量开始本品治疗。谨慎的剂量递增方案可能降低皮疹的严重程度。由于存在皮疹风险，不得超过初始剂量及剂量递增速度。 停用正在使用的抗癫痫药，或在包含本品的治疗方案中加用其他抗癫痫药/其他药物时，应考虑这可能影响本品的药代动力学。 成人及13岁以上青少年：癫痫的推荐用法用量 单药治疗 第1·2周：25 mg（每日1次） 第3·4周：50 mg（每日1次） 维持剂量：100∼200 mg（每日1次或分2次服用） 每1∼2周增加最多50∼100 mg，直至达到维持剂量 有些患者曾使用高达500 mg/日的剂量以获得所需疗效。 辅助治疗（每日剂量） 未使用丙戊酸盐且正在使用葡萄糖醛酸结合诱导剂的患者*：第1·2周50 mg（每日1次），第3·4周100 mg（分2次服用），维持剂量200∼400 mg（分2次服用）。每1～2周增加最多100 mg，直至达到维持剂量 不论是否使用其他合并用药，正在使用丙戊酸盐的患者：第1·2周12.5 mg（每2日1次，每次25 mg），第3·4周25 mg（每日1次），维持剂量100∼200 mg（每日1次，或分2次服用）。每1～2周增加最多25～50 mg，直至达到维持剂量 *例如正在使用本品葡萄糖醛酸结合诱导剂的患者，如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、利福平、洛匹那韦、利托那韦 对于正在使用目前尚无已知与拉莫三嗪存在药代动力学相互作用的药物（参见相互作用）的患者，剂量递增应采用本品与丙戊酸盐合用时的推荐剂量和递增速度。 2. 双相情感障碍 18岁以上成人：预防I型双相情感障碍患者抑郁发作复发的推荐用法用量 强烈建议以推荐剂量开始本品治疗。谨慎的剂量递增方案可能降低皮疹的严重程度。建议将本品用于未来存在抑郁症状发作风险的双相情感障碍患者。 达到维持稳定剂量的剂量递增方案（每日剂量） 正在使用葡萄糖醛酸结合抑制剂（例如丙戊酸盐）的患者：第1·2周12.5 mg（隔日给予25 mg），第3·4周25 mg（每日1次），第5周50 mg（每日1次，或分2次服用），目标稳定剂量（第6周）100 mg（每日1次，或分2次服用）（每日最大剂量：200 mg） 未使用丙戊酸盐等抑制剂且正在使用葡萄糖醛酸结合诱导剂（例如卡马西平、苯巴比妥）的患者：第1·2周50 mg（每日1次），第3·4周100 mg（分2次服用），第5周200 mg（分2次服用），第6周300 mg，必要时可于第7周增至400 mg。（分2次服用） 正在使用其他不会显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸结合的药物（例如锂、安非他酮），或单独使用拉莫三嗪的患者：第1·2周25 mg（每日1次），第3·4周50 mg（每日1次，或分2次服用），第5周100 mg（每日1次，或分2次服用），目标稳定剂量200 mg（每日1次，或分2次服用） 对于正在使用目前尚无已知与拉莫三嗪存在药代动力学相互作用的抗癫痫药的患者，剂量递增应采用本品与丙戊酸盐合用时的推荐剂量。 目标稳定剂量可根据临床反应调整。 正在使用葡萄糖醛酸结合抑制剂（例如丙戊酸盐）的患者：与丙戊酸盐等葡萄糖醛酸结合抑制剂合用的患者，初始剂量为前2周每隔1日给予25 mg，接下来的2周每日给予25 mg。为获得最佳疗效，目标剂量为100 mg，每日1次或分2次服用。可根据临床反应增至最高200 mg，每日1次（或分2次服用）。 未使用丙戊酸盐等抑制剂且正在使用葡萄糖醛酸结合诱导剂（例如卡马西平、苯巴比妥）的患者：未使用丙戊酸盐、但正在使用卡马西平、苯巴比妥等葡萄糖醛酸结合诱导剂的患者，初始剂量为前2周每日1次、每次50 mg，接下来的2周每日分2次给予100 mg。第5周增量至每日分2次给予200 mg。第6周增量至每日分2次给予300 mg。为获得最佳疗效，通常自第7周起可每日分2次给予400 mg作为目标剂量。 正在使用其他不会显著抑制或诱导葡萄糖醛酸结合的药物（例如锂、安非他酮），或单独使用本品的患者：与本品在理论上无临床药代动力学相互作用的药物合用，或接受本品单药治疗的患者，初始剂量为前2周每日1次、每次25 mg，接下来的2周每日1次给予50 mg（或分2次服用）。第5周增量至每日1次给予100 mg（或分2次服用）。为获得最佳疗效，通常目标剂量为200 mg，每日1次或分2次服用。临床试验中曾以单药治疗使用高达400 mg/日的剂量，但拉莫三嗪400 mg/日较200 mg/日并无额外获益。 达到维持稳定剂量后的给药方案 停用葡萄糖醛酸结合抑制剂（例如丙戊酸盐）后：给予稳定剂量的2倍。但剂量增加不得超过100 mg/周。即目标稳定剂量为100 mg/日时，第1周给予200 mg/日。第2周维持第1周剂量（200 mg/日）（每日1次，或分2次服用） 停用葡萄糖醛酸结合诱导剂（例如卡马西平）后：根据既往维持剂量选择给药剂量。既往维持剂量为400 mg时，第1周300 mg，第2周200 mg；300 mg时，第1周225 mg，第2周150 mg；200 mg时，第1周150 mg，第2周100 mg 停用不会显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸结合的药物（例如锂、安非他酮）后：维持通过剂量递增达到的目标维持剂量（200 mg/日）（分2次服用） 对于正在使用目前尚无已知与拉莫三嗪存在药代动力学相互作用的抗癫痫药的患者，建议初期维持当前剂量，并根据临床反应调整剂量。 停用葡萄糖醛酸结合抑制剂（例如丙戊酸盐）后：停用丙戊酸盐后，本品剂量应增至原目标稳定剂量的2倍，并继续维持该剂量。 停用葡萄糖醛酸结合诱导剂（例如卡马西平）后：根据既往维持剂量选择给药剂量。停用葡萄糖醛酸结合诱导剂后，本品剂量应在3周内逐渐减量。 停用不会显著抑制或诱导葡萄糖醛酸结合的药物（例如锂、安非他酮）后：维持通过剂量递增达到的目标剂量。 双相情感障碍患者加用其他药物时的每日剂量调整 加用葡萄糖醛酸结合抑制剂（例如丙戊酸盐）时，根据拉莫三嗪既往剂量选择给药剂量：当前拉莫三嗪稳定剂量为200 mg/日时，第1周100 mg*，第2周起维持该剂量（100 mg/日）*；300 mg时，第1周150 mg*，第2周起维持该剂量（150 mg/日）*；400 mg时，第1周200 mg*，第2周起维持该剂量（200 mg/日）* 未使用丙戊酸盐的患者加用葡萄糖醛酸结合诱导剂（例如卡马西平）时，根据既往剂量选择给药剂量：当前拉莫三嗪稳定剂量为200 mg/日时，第1周200 mg**，第2周300 mg**，第3周起400 mg**；150 mg时，第1周150 mg**，第2周225 mg**，第3周起300 mg**；100 mg时，第1周100 mg**，第2周150 mg**，第3周起200 mg** 加用不会显著抑制或诱导拉莫三嗪葡萄糖醛酸结合的药物（例如锂、安非他酮）：维持通过剂量递增达到的目标维持剂量（200 mg/日）* 对于正在使用目前尚无已知与拉莫三嗪存在药代动力学相互作用的抗癫痫药的患者，剂量递增应采用本品与丙戊酸盐合用时的推荐剂量。 *：每日1次，或分2次服用，**：分2次服用 3. 停用本品 与其他抗癫痫药一样，应尽可能避免突然停用本品，以免引起反跳性惊厥。除非因安全性问题（例如严重皮疹）需要立即停药，否则本品剂量应至少在2周内逐渐减量。 4. 重新开始治疗 由于严重皮疹风险与本品初始剂量过高及超过推荐剂量递增幅度有关，因此对于停用本品后重新开始治疗的患者，应评估是否需要逐渐递增至维持剂量。与既往用药的间隔时间越长，越应考虑逐渐递增至维持剂量。通常，停用本品后的时间超过5个半衰期时，应按适当方案逐渐递增至维持剂量。但因皮疹而停药的患者，除非预期获益显著大于风险，否则不宜重新开始本治疗。 5. 老年患者 成人及13岁以上青少年的推荐给药方案也适用于老年患者（65岁及以上）。但由于老年患者的临床资料通常不足，应谨慎给药并从较低剂量开始。老年患者更可能伴有其他疾病，因而可能需要使用其他药物；对此类患者应谨慎使用本品并定期监测。 6. 肝功能损害患者 一般而言，中度（Child-Pugh B级）及重度（Child-Pugh C级）肝功能损害患者的初始剂量、递增剂量及维持剂量应分别降低约50%及75%。递增剂量及维持剂量应根据临床反应调整。 7. 肾功能损害患者 肾功能损害患者用药时应谨慎。终末期肾功能损害患者的本品初始剂量应根据其抗癫痫药治疗方案确定。严重肾功能损害患者采用较低维持剂量可能有效。

儿童服用量

2∼12岁儿童：癫痫的推荐用法用量（总日剂量：mg/kg（体重）/日） 目前尚无充分的临床资料支持在12岁以下儿童中单药使用本品的基本推荐剂量。 2∼12岁儿童辅助治疗（每日剂量）：未接受丙戊酸盐、正在使用葡萄糖醛酸结合诱导剂的患者*：第1·2周0.6 mg/kg/日（分2次给药），第3·4周1.2 mg/kg/日（分2次给药），每1～2周增加最多1.2 mg/kg/日，直至维持剂量5∼15 mg/kg/日（分2次给药）；最大剂量400 mg/日 2∼12岁儿童辅助治疗（每日剂量）：正在接受丙戊酸盐治疗的患者，无论是否同时使用其他药物：第1·2周0.15 mg/kg/日**（每日1次），第3·4周0.3 mg/kg/日（每日1次），每1～2周增加最多0.3 mg/kg/日，直至维持剂量1∼5 mg/kg/日（每日1次或分2次给药）；最大剂量200 mg/日 *例如，正在使用本品葡萄糖醛酸结合诱导剂的患者，如苯妥英、卡马西平、苯巴比妥、扑米酮、利福平、洛匹那韦、利托那韦 正在服用目前尚不清楚其与拉莫三嗪是否存在药代动力学相互作用的药物（参见相互作用）的患者，与本品和丙戊酸盐联用时，应采用相同的推荐剂量递增幅度。 **如果计算所得的日剂量为1∼2 mg，则前2周可隔日给予2 mg。如果计算所得的日剂量低于1 mg，则不应使用本品。 应监测儿童体重，以确认是否维持治疗剂量；如体重发生变化，应重新评估剂量。2岁以上、未满6岁的患者，其维持剂量可能需要达到推荐剂量的上限。 本品用于1个月～未满2岁儿童的安全性和有效性尚未确立。无用于未满1个月新生儿的资料。因此不建议用于未满2岁的患者，尤其不建议用于正在服用丙戊酸盐的未满2岁患者，因为难以准确确定起始剂量。 未满18岁的儿童和青少年：本品不得用于未满18岁的儿童和青少年双相障碍患者。在未满18岁的儿童和青少年双相障碍患者临床试验中，未证实有显著疗效，且自杀行为报告有所增加。

本药可能引起严重的皮肤皮疹，如发生皮疹应立即停止用药并咨询医生。 特别是在儿童中，皮疹的风险更高，如伴发热出现，应迅速确认药物反应。 初期剂量过高或增加剂量过快以及与特定药物联用时，皮疹风险增加。 在用药期间如出现发热、淋巴结肿大、面部肿胀等全身症状，应立即停药。 可能出现无菌性脑膜炎的症状，如头痛、发热、呕吐、颈部僵硬等，请告知医疗人员。 出现自杀冲动或行为变化时，患者及其监护人应立即告知医生。 妊娠期间用药可能对胎儿有影响，因此怀孕或计划怀孕的女性务必咨询医生。 哺乳期间本药可能通过母乳传递影响新生儿，建议避免哺乳。 可能与其他药物相互作用，正在使用的药物应告知医疗人员。 过量使用可能出现严重症状，故应严格遵守用量，若有异常症状应立即就医。 本药应存放在30度以下的干燥处，避免儿童接触。

皮疹，皮肤粘膜炎综合症，毒性表皮坏死松解症，脱发，血液学异常（中性粒细胞减少症，白细胞减少症，贫血，血小板减少症，脾血细胞减少症，再生障碍性贫血，无颗粒细胞症），淋巴结病，过敏反应（发热，淋巴结病，面部水肿，血液异常，肝脏异常，弥漫性血管内凝血，多脏器衰竭），无菌性脑膜炎，光敏反应，攻击性，过敏性，抽搐，幻觉，混乱，噩梦，头痛，嗜睡，失眠，头晕，运动失调，眼震，焦虑，不稳定，运动障碍，帕金森病恶化，锥体外效应，舞蹈样缓慢扭转运动，发作频率增加，复视，视力模糊，结膜炎，恶心，呕吐，腹泻，食欲减退，咽喉炎，流感样症状，月经不调，震颤，肺部障碍，抑郁，记忆丧失，异常思维，疲劳，疼痛，腹痛，消化不良，便秘，腹胀，体重增加，水肿，关节痛，肌肉痛，情感不安，运动障碍，感觉异常，尿频，出汗，躁狂，轻躁狂，混合发作，骨密度减少，骨量减少，骨质疏松，骨折，DRESS综合症，血球吞噬性淋巴组织增生症

本药对空气和湿气敏感，必须存放在密闭容器中。储存温度应保持在1度到30度之间的室温，尽量放置在干燥少湿的地方。

外观

淡黄色边角圆润的四方形片剂

包装单位

30片/瓶，100片/瓶