药品信息

佩尔本注射剂100毫克(亚叶酸钙)

处方药口服 · 静脉注射撤回许可
成分・含量
亚叶酸钙›106.7mg / 1支安瓿
生产/进口商
三进制药株式会社
外观
棕色安瓿中含无色或淡黄色的清亮注射液
包装
10mL-10安瓿/盒
许可状态
撤回许可

品目基准编码 199001320 · 申报 1990.12.04

该产品已于2025.01.09变为撤回许可状态。目前可能已停止销售,服用前请咨询医生或药师。

核心摘要

主要用途
治疗晚期结直肠癌(与5-FU联合用药),缓解叶酸代谢拮抗剂的毒性
使用对象
成人
成人剂量
(注射剂) 1. 甲氨蝶呤常规疗法:使用甲氨蝶呤(叶酸拮抗剂)常规剂量后出现不良反应时,以亚叶酸计,每次6-12mg,每6小时肌内注射1次,每日4次。甲氨蝶呤过量时,给予与所用甲氨蝶呤等量的本品。 2. 甲氨蝶呤-亚叶酸解救疗法:甲氨蝶呤给药结束3小时后开始,以亚叶酸计,每次15mg,每3小时静脉注射1次,共9次;之后每6小时静脉注射或肌内注射1次,共8次。出现疑似由甲氨蝶呤引起的严重不良反应时,应增加剂量并延长给药时间。 3. 晚期结肠癌与5-Fluorouracil(5-FU)联合用药:选择以下两种方案之一。 1) 每日缓慢静脉注射亚叶酸钙200mg/㎡,注射时间至少3分钟,随后静脉注射5-FU 370mg/㎡。 2) 每日静脉注射亚叶酸钙20mg/㎡,随后静脉注射5-FU 425mg/㎡。此时可能形成5-FU与亚叶酸的沉淀,因此不得同时给药。上述治疗持续5天,每4周重复一次。 (片剂) 叶酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)过量时,应尽快(过量后1小时内)按体表面积每m2口服亚叶酸10mg,每6小时1次,使血清甲氨蝶呤浓度降至10-8M/L以下。 出现胃肠道毒性、恶心或呕吐时,应肠外给予亚叶酸。每24小时检测一次血清,以测定肌酐和甲氨蝶呤浓度。 若24小时后血清肌酐浓度较甲氨蝶呤给药前升高50%,或24小时后血清甲氨蝶呤浓度≥5X10-6M/L,应给予大剂量亚叶酸钙。 不推荐口服剂量超过25mg,因此应采用肠外给药。 补充水分,使每日尿量维持在1800-2000mL/㎡;同时使用碳酸氢钠碱化尿液(维持尿液pH为7.0或以上),以增加甲氨蝶呤及其代谢产物的溶解度,直至甲氨蝶呤浓度达到5×10-8M/L(0.05μM/L)。

成分

生产厂家
三进制药株式会社

功效・作用

治疗晚期结直肠癌(与5-FU联合用药),缓解叶酸代谢拮抗剂的毒性

查看批准原文

本药用于减少因叶酸代谢拮抗剂引起的毒性。同时,在治疗进展性结肠癌时,能与5-氟尿嘧啶(5-FU)联用以增强治疗效果。可用于注射剂和片剂形式,对叶酸代谢拮抗剂相关毒性缓解和结肠癌治疗有效。

用法用量

成人剂量

(注射剂) 1. 甲氨蝶呤常规疗法:使用甲氨蝶呤(叶酸拮抗剂)常规剂量后出现不良反应时,以亚叶酸计,每次6-12mg,每6小时肌内注射1次,每日4次。甲氨蝶呤过量时,给予与所用甲氨蝶呤等量的本品。 2. 甲氨蝶呤-亚叶酸解救疗法:甲氨蝶呤给药结束3小时后开始,以亚叶酸计,每次15mg,每3小时静脉注射1次,共9次;之后每6小时静脉注射或肌内注射1次,共8次。出现疑似由甲氨蝶呤引起的严重不良反应时,应增加剂量并延长给药时间。 3. 晚期结肠癌与5-Fluorouracil(5-FU)联合用药:选择以下两种方案之一。 1) 每日缓慢静脉注射亚叶酸钙200mg/㎡,注射时间至少3分钟,随后静脉注射5-FU 370mg/㎡。 2) 每日静脉注射亚叶酸钙20mg/㎡,随后静脉注射5-FU 425mg/㎡。此时可能形成5-FU与亚叶酸的沉淀,因此不得同时给药。上述治疗持续5天,每4周重复一次。 (片剂) 叶酸拮抗剂(例如甲氨蝶呤)过量时,应尽快(过量后1小时内)按体表面积每m2口服亚叶酸10mg,每6小时1次,使血清甲氨蝶呤浓度降至10-8M/L以下。 出现胃肠道毒性、恶心或呕吐时,应肠外给予亚叶酸。每24小时检测一次血清,以测定肌酐和甲氨蝶呤浓度。 若24小时后血清肌酐浓度较甲氨蝶呤给药前升高50%,或24小时后血清甲氨蝶呤浓度≥5X10-6M/L,应给予大剂量亚叶酸钙。 不推荐口服剂量超过25mg,因此应采用肠外给药。 补充水分,使每日尿量维持在1800-2000mL/㎡;同时使用碳酸氢钠碱化尿液(维持尿液pH为7.0或以上),以增加甲氨蝶呤及其代谢产物的溶解度,直至甲氨蝶呤浓度达到5×10-8M/L(0.05μM/L)。

注意事项

本药不适合用于由维生素B12缺乏引起的恶性贫血或巨幼红细胞贫血的治疗。 在神经学症状持续进展期间,血液状态可能变好,因此需要谨慎。 使用注射剂时,切开瓶子时可能会混入玻璃碎片,特别是在给儿童或老年人注射时需小心。 怀孕或哺乳期的女性在与5-FU一起使用时不应施用本药。 孕妇和哺乳期女性使用叶酸拮抗剂减毒时需谨慎施用。 本药可能引起过敏反应、荨麻疹、注射部位疼痛、发热、中枢神经系统症状(瘫痪、兴奋、抑郁)等副作用。 若与5-FU联用时,可能发生腹泻、皮肤反应、口腔炎、血液毒性等不良反应,因此如症状严重需调整5-FU剂量。 本药必须根据有化疗经验的医生指示与甲氨蝶呤联合使用,治疗时间和剂量需根据血中甲氨蝶呤浓度来决定。 若有腹水、肾功能下降或异常水状态,则药物排泄可能延迟,需要高剂量静脉注射。 本药使用了与甲氨蝶呤相同的载体,因此若产生耐药性,效果可能会降低。 若患者对药物吸收不良或呕吐严重,建议以注射剂而非口服方式施用。 在中枢神经系统肿瘤患者中反复施用时药物可能会积累,从而减弱抗癌效果,因此应避免过量施用。 本药不适用于特定DNA合成抑制剂导致的巨大红细胞增多症的治疗。 对于因甲氨蝶呤导致的肾毒性等一些副作用没有效果。 本药在肝脏中代谢增加可能会降低某些抗癫痫药物的血中浓度,因此需要监测血中浓度并调整剂量。 与5-FU联用时可能增强5-FU的效果和副作用,因此需要特别注意。 怀孕时施用需仔细考虑对胎儿的风险与利益,哺乳时施用也需小心。 老年人或虚弱患者的胃肠道毒性风险较高,需特别注意。 本药不应进行硬膜外给药,因其含钙量,静脉注射时需限制每分钟的给药量。 请将药物保存在儿童接触不到的地方,药品应放在原容器中储存以保持质量。

副作用

过敏反应,荨麻疹,血管通,暂时性疼痛,发热,麻痹障碍,兴奋,抑郁,腹泻,皮肤反应,皮肤干燥,口腔炎,结膜炎,粘膜炎,轻微血液毒性,白血球减少症,呕吐,严重腹泻

并非所有人都会出现,且因人而异。

贮藏方法

本药对光敏感,应存放在不透光的容器中。此外,存放药物时应避免过热或过冷,最好在常温下保存。

外观·包装

外观

棕色安瓿中含无色或淡黄色的清亮注射液

包装单位

10mL-10安瓿/盒

相同成分药品

即使成分相同,含量、剂型和使用方法也可能不同。

即使成分相同,用量和使用方法也可能因含量和剂型而异。更换正在服用的药物前,请先咨询医生或药师。

关于该药品的问题

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