博舒利夫片400毫克(一水合泊那替尼)

成人服用量

1. 推荐剂量 本品每日1次随餐口服。应整片吞服，不得压碎或切开。持续使用本品，直至疾病进展或出现无法耐受的毒性。 如果忘记服用本品超过12小时，患者应跳过该剂量，并于次日按处方服用。 1) 新诊断的慢性期费城染色体阳性慢性髓性白血病（CP Ph+ CML） 本品推荐剂量为 bosutinib 400 mg，每日1次随餐口服。 2) 对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期或急变期费城染色体阳性慢性髓性白血病（CP、AP、BP Ph+ CML） 本品推荐剂量为 bosutinib 500 mg，每日1次随餐口服。 2. 剂量递增 在成人费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML）患者的临床试验中，对于未获得或未能维持血液学、细胞遗传学或分子学反应，且在推荐起始剂量下未发生3级或以上不良反应的患者，允许每日1次每次增加100 mg，最高至每日1次600 mg。 3. 非血液学不良反应的剂量调整 1) 肝氨基转移酶升高：若肝氨基转移酶升高至超过正常值上限的5倍，应暂停给药，直至恢复至不超过正常值上限的2.5倍，之后以每日1次400 mg重新开始给药。如果恢复需要4周以上，则停药。如果同时出现氨基转移酶升高至正常值上限的3倍以上、胆红素升高至正常值上限的2倍以上，以及碱性磷酸酶升高至正常值上限的2倍以下（Hy’s law病例），则停药。 2) 腹泻：对于NCI CTCAE*标准3-4级腹泻（与给药前/基线相比，每日排便次数增加7次或以上），应暂停本品给药，直至恢复至1级或以下。可按每日1次400 mg重新开始给药。 (*美国国家癌症研究所不良事件通用术语标准) 3) 对于临床上有意义的中度或重度非血液学毒性，应暂停给药直至毒性消退，然后考虑以减少100 mg后的剂量每日1次重新开始给药。如临床适宜，可考虑重新递增至起始剂量。曾对患者使用低于300 mg/day的剂量，但其有效性尚未确立。 4. 骨髓抑制的剂量调整 重度或持续性中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整见下表1。 [表1] 中性粒细胞减少症和血小板减少症的剂量调整 绝对中性粒细胞计数（ANC）低于1000x106/L 或 血小板 低于50,000x106/L 暂停本品给药，直至ANC达到1,000×106/L或以上且血小板达到50,000×106/L或以上。 如果在2周内恢复，则以相同剂量重新开始给药。如果血细胞计数持续偏低超过2周，则恢复后将剂量减少100 mg并重新开始给药。 如果血细胞减少症复发，则再减少100 mg剂量并重新开始给药。 曾对患者使用低于300 mg/day的剂量，但其有效性尚未确立。 5. 肾功能损害患者的剂量调整 血清肌酐水平超过正常值上限1.5倍的患者被排除在慢性髓性白血病临床试验之外。研究期间观察到中度和重度肾功能损害患者的暴露量（AUC）增加。 1) 新诊断的慢性期（CP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML） 中度肾功能损害患者（肌酐清除率[CLcr] 30-50mL/min，采用Cockcroft-Gault（C-G）公式估算）的本品推荐剂量为每日1次300mg，随餐服用。 重度肾功能损害患者（CLcr < 30mL/min，采用C-G公式估算）的本品推荐剂量为每日1次200mg，随餐服用。 对于未发生重度或持续性中度不良反应且未达到适当血液学、细胞遗传学或分子学反应的患者，可考虑将中度肾功能损害患者的剂量增加至每日1次400mg（随餐服用），将重度肾功能损害患者的剂量增加至每日1次300mg。 2) 对既往治疗耐药或不耐受的慢性期、加速期（AP）或急变期（BP）费城染色体阳性慢性髓性白血病（Ph+ CML） 中度肾功能损害患者（CLcr 30~50mL/min，采用C-G公式估算）的本品推荐剂量为每日400mg。 重度肾功能损害患者（CLcr < 30mL/min，采用C-G公式估算）的本品推荐剂量为每日1次300mg。 对于未发生重度或持续性中度不良反应且未达到适当血液学、细胞遗传学或分子学反应的患者，可考虑将中度肾功能损害患者的剂量增加至每日1次500mg，将重度肾功能损害患者的剂量增加至每日1次400mg。

本药不应用于有过敏史或肝功能障碍的患者。 肝功能不佳的患者应谨慎使用，特别是在最初的3个月内需要每月进行肝功能检查，以仔细确认是否有肝损伤。 肾功能下降的患者及正在服用可能引起肾毒性的其他药物的患者也应谨慎投用，并需经常监测肾功能。 对B型肝炎病毒携带者在使用本药前及治疗中需密切监测感染的重新激活情况，如有必要应咨询专家。 出血风险高的患者在与抑制血小板功能的药物合用时应特别注意。 有心脏疾病或心力衰竭风险的患者在纠正低钾血症或低镁血症后应谨慎投用。 有胃肠道疾病或最近经历过胃肠道障碍的患者应小心，可能加重腹泻、呕吐等症状。 本药常见副作用包括腹泻、皮疹、恶心、腹痛、呕吐、疲劳、肝功能障碍、呼吸道感染、发热、头痛等。 血液检查中常观察到血小板减少、血红蛋白减少、淋巴细胞减少、肝酶升高等，因此需要定期检查。 可能会出现肝功能异常，因此需定期检测肝酶水平，并在必要时考虑调整剂量或停药。 已报告心血管副作用，如心力衰竭和心肌缺血，需仔细观察心脏状况。 可出现体液潴留现象，如有水肿、胸腔积液、肺水肿等症状，应立即告知医疗人员。 可能会出现肾功能下降，因此需定期进行肾功能检查，若有肾功能障碍应调整剂量。 孕期可能对胎儿造成伤害，因此有生育潜力的女性在使用本药期间及服用后至少2周内应采取有效的避孕措施。 哺乳期的女性在服用本药期间及服用后至少2周应避免哺乳，以确保安全。 本药尚未确认儿童的安全性，因此不适用于18岁以下人群。 老年患者特别情况不多，但一些老年患者对副作用可能更为敏感，需加以注意。 如过量服用，暂无特效治疗方法，但应观察患者并适当给予支持性治疗。 本药可能与其他药物发生相互作用，因此与CYP3A抑制剂或诱导剂、质子泵抑制剂等联合用药时须谨慎，某些药物应避免合用。 存放时应放在儿童无法接触的地方，储存在原容器中，作为抗癌药物，废弃时亦须安全处理。

腹泻，皮疹，恶心，腹痛，呕吐，疲劳，肝功能障碍，呼吸道感染，发热，头痛，肌酐升高，血红蛋白减少，淋巴细胞数减少，血小板减少，ALT升高，钙减少，白细胞数减少，绝对中性粒细胞数减少，AST升高，葡萄糖升高，磷减少，尿酸盐升高，碱性磷酸酶升高，脂肪酶升高，肌酸激酶升高，淀粉酶升高，肺炎，冠状动脉疾病，胃肠炎，急性心力衰竭，肾衰竭，血小板减少症，中性粒细胞减少症，便秘，瘙痒，水肿，胸痛，咳嗽，呼吸困难，食欲减少，高血压，流感，肺炎，胸膜积液，头晕，关节痛，背痛，疼痛，药物过敏，过敏性休克，支气管炎，心电图QT延长，脱水，肌肉疼痛，味觉异常，急性肾损伤，肾功能障碍，肾衰竭，肺高血压，急性肺水肿，呼吸衰竭，间质性肺病，多形性红斑，血栓性微血管病，史蒂文斯-约翰逊综合症

本药应储存在密闭容器中，以避免暴露于空气或湿气中。储存温度应保持在1度至30度之间的室温。如此存放可以良好保持药物的效能与安全性。

外观

橙色双面凸圆型薄膜包衣片

包装单位

28片/盒[14片/泡罩x2]