拉帕罗贝尔片0.5毫克(西罗莫司)

成人服用量

本品每日口服1次。为尽量减少本品暴露量的波动，应始终随餐服用或始终空腹服用。本品不得压碎、咀嚼或掰开服用。 1. 肾移植患者的一般用法 本品的初始剂量应在移植后尽可能早地给予。建议在口服环孢素溶液和/或环孢素胶囊给药4小时后给予本品。 建议对所有接受本品治疗的患者进行治疗药物浓度监测。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁调整本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦调整好本品的维持剂量，在通过血药浓度监测重新调整剂量前，应至少维持该维持剂量7~14日。 大多数患者调整剂量时可使用以下公式：本品新剂量 = 当前剂量 X（目标血药浓度 / 当前血药浓度） 如果希望显著提高本品的谷浓度，除新的维持剂量外，还应考虑负荷剂量：本品负荷剂量 = 3 X（新的维持剂量 - 当前维持剂量） 本品每日最大剂量不得超过40mg。如果给予负荷剂量后，计划的每日剂量超过40mg，应将负荷剂量分2日给予。本品谷浓度应在给予负荷剂量后至少3-4日进行监测。 针对免疫学风险低或中等的患者开展的临床试验结果表明，服用2mg本品与给予2mg西罗莫司口服溶液在临床上等效，因此口服溶液与片剂可以互换使用。但尚不清楚在给予超过2mg的较高剂量时，口服溶液与片剂是否具有临床等效性。 2. 免疫学风险低或中等的肾移植患者 本品与环孢素联合治疗：建议初始时本品与环孢素及皮质类固醇联合使用。新肾移植受者应给予维持剂量3倍的负荷剂量。建议肾移植患者的初始负荷剂量为6mg/日，维持剂量为2mg/日。通过治疗药物浓度监测，使西罗莫司浓度维持在目标范围内。 停用环孢素后给予本品：首次停用环孢素的患者应处于本品与环孢素联合用药状态。建议在移植后2~4个月停用环孢素。移植后2-4个月，应在4-8周内逐渐停用环孢素，并调整本品剂量，使移植后第一年内本品血药谷浓度达到16-24ng/mL（色谱法）。此后，本品的目标血药浓度应为12-20 ng/mL（色谱法）。环孢素会抑制本品的代谢和转运，因此停用环孢素时，如果不增加本品剂量，本品浓度将会降低。停用环孢素后，由于不存在药代动力学相互作用（约需将剂量加倍），且免疫抑制需求增加（约需将剂量加倍），因此本品剂量需要增加至约4倍。 3. 免疫学风险高的肾移植患者 建议免疫学风险高的患者在移植后12个月内接受环孢素和皮质类固醇联合治疗。免疫学风险高的患者接受此类联合治疗超过1年的安全性和有效性尚未研究。因此，应根据患者的临床状况，考虑在移植后前12个月之后调整免疫抑制治疗方案。 接受本品与环孢素联合治疗的患者，应在移植当日给予15mg负荷剂量。从第2日起给予5mg维持剂量。应在给药第5-7日测定谷浓度，并调整本品后续剂量，使本品血药谷浓度达到10-15ng/mL（色谱法）。环孢素的起始剂量应为7mg/kg/day，分次给药，并持续调整剂量，直至达到目标全血谷浓度。目标全血谷浓度为：截至第14日为200-300ng/mL，第15日至第26周为150-200ng/mL，第27周至第52周为100-150ng/mL。泼尼松龙的剂量应至少为5mg/day。可使用抗体诱导治疗。 4. 淋巴管平滑肌瘤病患者的用法 淋巴管平滑肌瘤病患者本品的初始剂量为2 mg/日。应在第10-20日测定本品全血谷浓度，并通过调整剂量使浓度维持在5-15 ng/mL范围内。 大多数患者调整剂量时可使用以下公式： 本品新剂量=当前剂量X（目标血药浓度/当前血药浓度）。 由于本品半衰期较长，根据非稳态浓度频繁调整本品剂量可能导致剂量过高或剂量不足。一旦调整好本品的维持剂量，在通过血药浓度监测重新调整剂量前，应至少维持该剂量7-14日。 确定稳定剂量后，应至少每3个月进行一次治疗药物浓度监测。 5. 剂量调整 肝功能损害患者：轻度至中度肝功能损害患者建议给予正常肝功能患者维持剂量的约2/3。重度肝功能损害患者建议给予正常肝功能患者维持剂量的约1/2。无需调整负荷剂量。 肾功能损害患者无需调整剂量。 6. 治疗药物浓度监测（参见使用注意事项中4. 一般注意事项，12）“色谱法与免疫学分析法报告的本品谷浓度差异”） 调整本品剂量时，不应仅依据治疗药物监测。还应注意临床症状/体征、组织活检及实验室指标。接受本品血药浓度调整治疗的患者应监测本品全血谷浓度。尤其需要监测药物代谢可能发生变化的患者、肝功能损害患者、合并使用强效CYP3A4和/或P-glycoprotein(P-gp)诱导剂及抑制剂的患者，以及/或环孢素剂量发生较大变化或停用环孢素的患者。

儿童服用量

体重低于40kg的13岁以上患者，应根据体表面积调整剂量：初始负荷剂量为3mg/m2/日，维持剂量最高为1mg/m2/日。 接受本品血药浓度监测治疗的患者，应监测本品全血谷浓度。尤其需要监测13岁以上且体重低于40kg的患者。

本药为免疫抑制剂，可能导致感染风险增加。因此，如出现感染症状，应立即咨询医生。 本药可能增加恶性肿瘤，特别是皮肤淋巴瘤的发生风险，因此需要定期皮肤检查和医生的诊断。 不推荐用于接受肝移植或肺移植的患者，特别是首次接受肝移植的患者应谨慎，因为可能会发生严重副作用。 本药与其他免疫抑制剂合用时，可能出现肾功能恶化、血栓形成、感染风险增加等副作用，因此必须按照医生的指导严格服用。 需要定期进行血液检查和肝功能检查，如有异常症状应立即告知医生。 服用期间应尽量减少阳光暴露，务必使用防晒霜以降低皮肤癌风险。 血脂水平（胆固醇、甘油三酯）可能升高，因此可与饮食控制结合使用降脂药。 许多药物可能会与本药相互作用，如果正在服用其他药物，务必告知医生或药师。 如怀孕或计划怀孕，使用本药前必须咨询医生，且使用期间应采取有效的避孕措施。 正在哺乳的情况下，本药可能通过母乳排出，因此应停止哺乳或咨询医生。 如出现过量，可能会出现严重副作用，务必严格遵循处方剂量，如果怀疑过量，应立即前往医疗机构。 本药不会通过皮肤吸收，但若接触到皮肤或眼睛，应立即用肥皂和水清洗，并用清水冲洗眼睛。 存放时应放在儿童无法触及的地方，避免阳光直射，并存放在20~25摄氏度的干燥地方。

• 血小板减少症
• 贫血
• 白细胞减少症
• 溶血性尿毒症综合症
• 中性粒细胞减少症
• 全血细胞减少症
• 血栓性血小板减少性紫癜
• 心动过速
• 心包积液
• 腹痛

本药应存放在密闭容器中，以避免空气和光的接触，建议在避光且温度为室温（20至25度）下保存。

外观

三角形的浅棕色糖衣片

包装单位

100片（10片/PTP x 10）