安伯瑞片180毫克(布格替尼)

成人服用量

最初7天口服90 mg，每日1次； 如果最初7天耐受性良好，将剂量增加至180 mg，每日1次。 持续使用本品，直至疾病进展或出现无法控制的毒性。 如果因非不良反应原因停用本品超过14日，应以90 mg每日1次治疗7天，重新开始治疗后再增加至既往剂量。 本品可随餐或空腹服用。不得压碎或咀嚼药片，应整片吞服。 如果漏服本品或服药后呕吐，不得补服额外剂量；应在计划的下次服药时间服用相应剂量。 表1：推荐的剂量调整级别 90 mg每日1次：首次减量为60 mg每日1次；第二次减量为永久停药；第三次减量不适用 180 mg每日1次：首次减量为120 mg每日1次；第二次减量为90 mg每日1次；第三次减量为60 mg每日1次 因不良反应减量后，不得再增加本品剂量。如果患者不能耐受60 mg每日1次的剂量，应永久停药。 间质性肺疾病（ILD，间质性肺疾病）/肺炎1级：如果在开始治疗后的最初7天内出现新的肺部症状，应暂停本品治疗，待恢复至基线状态后以相同剂量重新开始治疗；如果怀疑间质性肺疾病/肺炎，不得将剂量增加至180 mg。如果在开始治疗后的最初7天之后出现新的肺部症状，应暂停本品治疗，待恢复至基线状态后以相同剂量重新开始治疗。如果间质性肺疾病/肺炎复发，应永久停用本品。 间质性肺疾病（ILD，间质性肺疾病）/肺炎2级：如果在开始治疗后的最初7天内出现新的肺部症状，应暂停本品治疗，直至恢复至基线状态。根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗；如果怀疑间质性肺疾病/肺炎，不得增加剂量。如果在开始治疗后的最初7天之后出现新的肺部症状，应暂停本品治疗，直至恢复至基线状态。如果怀疑间质性肺疾病/肺炎，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗；否则，以相同剂量重新开始治疗。如果间质性肺疾病/肺炎复发，应永久停用本品。 间质性肺疾病（ILD，间质性肺疾病）/肺炎3级或4级：永久停用本品。 高血压3级高血压（SBP ≥ 160 mmHg或DBP ≥ 100 mmHg，需要医学干预，使用2种或以上抗高血压药物，或需要比既往更强化的治疗）：暂停本品治疗；高血压恢复至1级（SBP<140 mmHg且DBP<90 mmHg）或以下后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。如复发，暂停本品治疗；高血压恢复至1级或以下后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗，或永久停药。 高血压4级高血压（导致危及生命的后果，需要紧急干预）：暂停本品治疗；高血压恢复至1级（SBP<140 mmHg且DBP<90 mmHg）或以下后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗，或永久停药。若4级高血压复发，应永久停用本品。 心动过缓（心率<60 bpm）有症状的心动过缓：暂停本品治疗，直至心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上。如果确认合并用药是导致心动过缓的原因，并已停用该合并用药或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，以相同剂量重新开始本品治疗。如果未确认导致心动过缓的合并用药，或未停用导致心动过缓的合并用药或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。 心动过缓（心率<60 bpm）导致危及生命的后果，需要紧急干预：如果未确认导致心动过缓的合并用药，应永久停用本品。如果确认导致心动过缓的合并用药，并已停用该药物或调整其剂量，则在心动过缓无症状或静息心率恢复至60 bpm以上后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗，并根据临床需要进行频繁监测。如复发，应永久停用本品。 视力障碍2级或3级：暂停本品治疗；恢复至1级或基线状态后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。 视力障碍4级：永久停用本品。 肌酸磷酸激酶（CPK）升高：伴有2级或以上肌痛或肌无力的3级或4级CPK升高（>5.0 × ULN）：暂停本品治疗；CPK升高恢复至1级（≤2.5×ULN）或以下或基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。若伴有2级或以上肌痛或肌无力的3级或4级CPK升高复发，应暂停本品治疗；CPK升高恢复至1级（≤ 2.5 × ULN）或以下或基线状态后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。 脂肪酶或淀粉酶升高：3级脂肪酶或淀粉酶升高（>2.0 × ULN）：暂停本品治疗；恢复至1级（≤1.5×ULN）或以下或基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。 脂肪酶或淀粉酶升高：4级脂肪酶或淀粉酶升高（>5.0 x ULN）或3级升高复发：暂停本品治疗；恢复至1级（≤1.5×ULN）或以下或基线状态后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。 高血糖症3级（>250 mg/dL或>13.9 mmol/L）或以上：如果在采取最佳医学措施后高血糖症仍未得到充分控制，应暂停本品治疗，直至得到适当控制；考虑根据表1下调一个剂量级别，或永久停用本品。 肝毒性：ALT或AST升高至3级或以上（>5 x ULN），同时总胆红素升高至1级或以下（≤2 x ULN）：暂停本品治疗；ALT或AST恢复至基线状态或1级或以下（≤3 × ULN）后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗。 肝毒性：ALT或AST升高至2级或以上（>3 x ULN），同时总胆红素升高至2级或以上（>2 x ULN）（无胆汁淤积或溶血）：永久停用本品。 其他不良反应3级：暂停本品治疗；恢复至基线状态后，以相同剂量重新开始治疗。如复发，暂停本品治疗；恢复至基线状态后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗，或停药。 其他不良反应4级：首次发生：暂停本品治疗；恢复至基线状态后，根据表1以低一个级别的剂量重新开始治疗，或永久停药。如复发，应永久停用本品。 轻度肝功能损害（Child‑Pugh A级）或中度肝功能损害（Child‑Pugh B级）患者无需调整本品剂量。重度肝功能损害（Child‑Pugh C级）患者建议最初7天以减量后的60 mg每日1次开始治疗，之后以120 mg每日1次给药。 轻度或中度肾功能损害（估算肾小球滤过率（eGFR）≥ 30 mL/min）患者无需调整本品剂量。重度肾功能损害（eGFR < 30 mL/min）患者建议最初7天以减量后的60 mg每日1次开始治疗，之后以90 mg每日1次给药。对于重度肾功能损害患者，在最初1周内应密切监测是否出现或加重可能提示间质性肺疾病/肺炎的新发呼吸道症状（例如呼吸困难、咳嗽等）。 本品治疗期间应避免合用强效CYP3A抑制剂。如果无法避免合用强效CYP3A抑制剂，应将本品每日1次的剂量降低约50%（180 mg → 90 mg或90 mg → 60 mg）。停用强效CYP3A抑制剂后，应恢复使用本品合用强效CYP3A抑制剂前可耐受的剂量。 本品治疗期间应避免合用中效CYP3A抑制剂。如果无法避免合用中效CYP3A抑制剂，应将本品剂量降低约40%（例如，180 mg → 120 mg，120 mg → 90 mg或90mg → 60mg）。停用中效CYP3A抑制剂后，应恢复使用本品合用中效CYP3A抑制剂前可耐受的剂量。

本药可能导致间质性肺病或肺炎等严重肺病，因此在特别是治疗开始后的第一周内，若出现气短或咳嗽等新出现或恶化的症状，应立即就医。 对本药成分过敏或患有乳糖不耐症、半乳糖不耐症等遗传代谢异常的患者不应服用本药。 服用期间可能出现肝功能异常、血糖升高、高血压、视力障碍、肌肉疼痛、疲劳、消化系统症状等多种副作用，因此需要定期进行医生检查和血液检测。 尤其可能出现血压升高，因此需要经常检查血压，在必要时接受适当治疗，若出现心率减慢的症状应立即告知医生。 可能发生视力障碍，所以若视野模糊或眼睛有异常感觉，应接受眼科检查。 若有肌肉疼痛或无力，应检查血液中的肌酸激酶(CPK)水平，如有异常，则应停止服用或调整剂量。 胰腺酶水平可能升高，因此在定期检查时如发现异常需与医生咨询。 在治疗开始前和治疗期间应定期进行肝功能检查，以便早期发现肝损伤并采取适当措施。 血糖可能升高，应在治疗前和治疗期间定期检查血糖，并在必要时使用控制血糖的药物。 在服用期间及服用后的一段时间内，可能出现因阳光引起的皮肤敏感反应，因此应避免强光照射，并使用防晒霜。 育龄女性和男性在服用本药期间及服用后的一段时间内应采取有效的避孕措施，怀孕期间可能对胎儿造成伤害，因此不应入药。 本药物与其他药物有许多相互作用，尤其是在与在肝脏代谢的药物或降压药、抗真菌药、抗生素等同服时，应务必告知医生并进行调整。 肝脏或肾脏功能严重下降的患者可能导致本药物在血液中的浓度升高，因此需谨慎使用。 儿童的安全性和有效性尚未确认，因此不应用于儿童，无需特殊剂量调整即可给与老年人使用。 最后，药物应保存在儿童接触不到的地方，过期药物不可使用。

• 间质性肺疾病
• 肺炎
• 呼吸困难
• 咳嗽
• 发热
• AST增高
• CPK增高
• 高血糖症
• 淀粉酶增高
• 高胰岛素血症

本药应存放在密封容器中，以防空气或潮湿影响。存储温度应保持在1至30度之间的室温。

外观

白色或米色的椭圆形薄膜包衣片

包装单位

30片/瓶, 28片(7片/PTP×4)