阿扎利德注射液150毫克(阿扎胞苷)

成人剂量

由于暴露量、剂量和给药方案不同，本品不得与口服阿扎胞苷互换使用。请确认药品的产品名称、剂量和给药途径。 1. 骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒单核细胞白血病（CMML）及骨髓原始细胞为20∼30%的急性髓系白血病 1) 第一个治疗周期 无论治疗前血液学检查数值如何，所有患者推荐的起始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者应在使用本制剂前接受预防恶心和呕吐的治疗。 2) 后续治疗周期 治疗周期应每4周重复一次。若经过2个治疗周期后未见疗效，且除恶心或呕吐外未出现其他毒性，可将剂量增加至100mg/m2。建议至少治疗4∼6个周期；达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者能够获益，治疗即可继续。必须监测患者的血液学缓解情况和肾毒性，并根据下文推迟给药或降低剂量。 2. 骨髓原始细胞超过30%、不适合接受造血干细胞移植和强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（poor cytogenetics）的成人急性髓系白血病（AML） 1) 第一个治疗周期 无论治疗前血液学检查数值如何，所有患者推荐的起始剂量均为75mg/m2/day，皮下注射或静脉注射，连续7天。患者应在使用本制剂前接受预防恶心和呕吐的治疗。 2) 后续治疗周期 治疗周期应每4周重复一次。建议至少治疗6个周期；达到完全缓解或部分缓解可能需要更多治疗周期。只要患者能够获益，治疗即可继续。必须监测患者的血液学缓解情况和肾毒性，并根据下文推迟给药或降低剂量。 4. 根据血液学检查数值调整剂量 血液学毒性定义为在该治疗周期中观察到的最低值：血小板计数≤50.0 x 109/L和/或绝对中性粒细胞计数（absolute neutrophil count, ANC）≤1 x 109/L。 恢复定义为发生血液学毒性的细胞系计数升至最低值与治疗前数值之差的一半加上最低值，即达到或超过该数值（即，血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值])）。 1) MDS、CMML及骨髓原始细胞为20∼30%的AML • 对于开始第一个治疗周期前血液学检查数值为WBC≥3.0x109/L、ANC≥1.5x109/L且血小板 ≥75.0x109/L的患者，根据所有治疗周期中的最低值按下表调整剂量。 （表1） 最低值 下一周期剂量 % ANC(x109/L) 血小板(x109/L) ＜0.5 ＜25.0 50% 0.5-1.5 25.0-50.0 67% ＞1.5 ＞50.0 100% • 对于开始第一个治疗周期前血液学检查数值为WBC<3.0x109/L、ANC<1.5x109/L或血小板 <75x109/L的患者，开始下一治疗周期时，如分化情况明显改善（成熟粒细胞百分比和ANC高于治疗周期开始时），应继续采用当前治疗剂量；否则，应根据最低值及最低状态时骨髓活检的细胞学检查结果，按下表调整剂量。 （表2） WBC或血小板最低值 较治疗前数值的下降% 最低值时骨髓活检细胞密度 (%) 30-60 15-30 <15 下一周期剂量 % 50-75 100 50 33 ＞75 75 50 33 出现上表所定义的最低值后，若WBC和血小板计数高于最低值 >25%且呈上升趋势，应在前一治疗周期开始后的第28天开始下一次治疗。如果第28天时最低值尚未增加25%以上，应每7天重新测定数值。如果至第42天仍未增加25%以上，应按计划剂量的50%治疗患者。 2) 对于骨髓原始细胞超过30%、不适合接受造血干细胞移植和强化化疗、年龄≥65岁且细胞遗传学高危（poor cytogenetics）的AML患者 • 首次使用本品前血细胞计数基线未降低的患者（即白细胞（White Blood Cell, WBC）≥3.0 x 109/L，且ANC≥1.5 x 109/L，血小板≥75.0 x 109/L） 使用本品后出现血液学毒性时，应推迟下一治疗周期，直至血小板和ANC恢复。若在14日内恢复，则无需调整剂量。但是，若在14日内未恢复，应按下表降低剂量。调整剂量后，治疗周期仍应恢复为原来的28天。 最低值 未在14日内恢复时，下一周期剂量 % ANC (x 109/L) 血小板 (x 109/L) ≤ 1.0 ≤ 50.0 50 % > 1.0 > 50.0 100 % *恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值]) • 首次使用本品前血细胞计数基线已降低的患者（即WBC低于3.0 x 109/L或ANC低于1.5 x 109/L或血小板低于75.0 x 109/L） 使用本品后，与治疗前相比，若WBC、ANC或血小板下降50 %或以下，或虽下降超过50 %但细胞系分化有所改善，则不应推迟下一治疗周期，也无需调整剂量。 若WBC、ANC或血小板与治疗前相比下降超过50 %且细胞系分化未改善，则应推迟本品的下一治疗周期，直至血小板和ANC恢复。若在14日内恢复，则无需调整剂量。但是，若在14日内未恢复，应检查骨髓细胞密度（cellularity）。若骨髓细胞密度超过50 %，则不调整剂量。若骨髓细胞密度为50 %或以下，则应推迟给药，并按下表降低剂量。 骨髓细胞密度 未在14日内恢复时，下一周期剂量 % 21日内恢复* 超过21日后恢复* 15-50 % 100 % 50 % < 15 % 100 % 33 % *恢复 = 血细胞计数 ≥ 最低值 + (0.5 x [治疗前数值 – 最低值]) 调整剂量后，治疗周期仍应恢复为原来的28天。 5. 根据肾功能和血清电解质调整剂量：若血清碳酸氢盐浓度因不明原因降至20mEq/L或以下，下一次治疗时必须将剂量降低50%。同样，若BUN或血清肌酐出现不明原因升高，应推迟下一治疗周期，直至数值恢复正常或恢复至治疗前水平，并在下一治疗周期将剂量降低50%。 6. 老年患者用药：已知阿扎胞苷及其代谢物大部分经肾脏排泄，肾功能受损患者发生毒性的风险更高。老年患者的肾功能可能下降，因此应谨慎选择剂量，并密切监测肾功能。 ※给药方法 ① 皮下注射：每瓶本品加入6mL注射用水，配制成混浊混悬液（25mg/mL）。超过6mL的剂量应平均分装至2支注射器中，并交替注射于2个不同的注射部位（大腿、腹部、上臂）。新的注射部位应与之前的注射部位至少相距2.54厘米；如果注射部位有压痛、发红、瘀青或变硬，切勿注射。（参见13. 使用注意事项）。 ② 静脉注射：每瓶本品加入15mL注射用水，配制成澄清稀释液（10mg/mL）后，将所需量加入装有50-100mL 0.9%氯化钠溶液或乳酸林格注射液（Lactated Ringer’s Injection）的输液袋中，在10-40分钟内静脉注射。 稀释液配制后必须在1小时内完成给药。（参见13. 使用注意事项）。

本药在妊娠期间使用可能对胎儿造成严重伤害，因此在妊娠期间绝对不应服用。 处于生育年龄的女性和男性在服用本药期间应注意避免怀孕。 对阿扎胞苷或甘露醇过敏的患者、进行性恶性肝肿瘤患者及哺乳期女性不得使用本药。 肾脏或肝功能有问题的患者在使用本药时需特别注意，并在治疗前通过血液检测确认充足的血细胞数量。 本药常见的不良反应包括恶心、呕吐、贫血、血小板减少症、白细胞减少症、腹泻、疲劳等，严重时可能出现严重感染、出血和过敏反应。 血液学异常反应发生频繁，需定期进行血液检查以监测状态，并在必要时调整剂量或停止治疗。 特别是中性粒细胞减少症可能提高感染风险，因此出现感染症状时应立即告知医疗人员。 可能出现皮肤或注射部位的皮疹、炎症、瘙痒等情况，在严重情况下可发生蜂窝组织炎或坏死性筋膜炎等严重感染，因此需加以注意。 肾功能和肝功能异常也有报告，因此在使用前和使用期间需进行肝化学检查和血清肌酐检查。 有心脏或肺病历的患者在使用本药时可能增加心脏相关不良反应，因此需谨慎评估和监测。 本药具有强细胞毒性，因此在配制时应避免皮肤或粘膜接触，如果接触应立即彻底清洗。 在服用本药期间如出现头晕或其他异常症状，应避免驾驶或操作机器。 过量服用没有特效解毒剂，需密切观察血液状态，必要时接受适当的支持治疗。 本药可能通过乳汁排出，因此在治疗期间应避免哺乳，且在儿童中安全性尚未得到充分确认。 老年人或肾功能降低的患者因毒性反应风险较高，给药时应定期检查肾功能。 本药可能引起致癌性、突变性及生殖功能障碍，长期使用需谨慎。 在治疗前和治疗期间需进行定期的血液检查和肝、肾功能检查，以便及时发现和管理异常症状。

区域，贫血，血小板减少症，呕吐，发热，白血球减少症，腹泻，疲劳，注射部位红斑，便秘，中性粒细胞减少症，斑状出血，点状出血，僵硬，虚弱，低钾血症，发热性中性粒细胞减少症，肺炎，中性粒细胞减少性败血症，过敏反应，脑出血，胃肠道出血，颅内出血，血清肌酐升高，肾小管酸中毒，低钾症，肝性昏迷，肾衰竭，坏死性筋膜炎，中性粒细胞减少性败血症，败血症，尿路感染，蜂窝组织炎，头晕，呼吸困难，发热性中性粒细胞减少症，肺炎，发热，败血症，贫血，中性粒细胞减少性败血症，尿路感染，蜂窝组织炎，头晕，呼吸困难，便秘，恶心，腹泻，发热，注射部位红斑，注射部位疼痛，注射部位反应，注射部位坏死，无粒细胞症，骨髓功能抑制，泛血细胞减少，脾肿大，心房颤动，心力衰竭，充血性心力衰竭，心脏骤停，充血性心肌病，憩室炎，胃肠出血，黑便，直肠周围脓肿，导管部位出血，全身健康恶化，全身性炎症反应综合征，胆囊炎，过敏性休克，脓肿肢体，细菌感染，软组织炎，酵母菌感染，注射部位感染，克雷伯氏肺炎，咽链球菌感染，克雷伯氏败血症，败血症，败血性休克，金黄色葡萄球菌败血症，金黄色葡萄球菌感染，弓形虫病，脱水，骨痛加重，肌肉无力，颈部疼痛，皮肤白血病，脑出血，痉挛，颅内出血，眼球出血，腰痛，咳血，肺浸润，肺炎，呼吸系统疾病，坏疽性脓皮病，瘙痒性皮疹，皮肤硬化，胆囊切除，体位性低血压，间质性肺病，肿瘤溶解综合症，注射部位坏死，斯威特综合症，坏疽性脓皮病，发热性中性粒细胞减少症，中性粒细胞减少症，肺炎，真菌性肺炎，败血性休克，血变，大肠炎，空肠溃疡，口腔出血，呕吐，机械性肠梗阻，腹痛，上腹部痛，上消化道出血，腹泻，瘙痒，药物皮疹，紫斑，点状出血，脂肪层炎，呼吸困难，间质性肺病，语言障碍，肺水肿，打喷嚏，气胸，短促呼吸，咽出血，血小板增多症，骨关节炎，侧腹痛，腱炎，下颌关节症，骨坏死，结晶性关节病，骨质疏松，关节僵硬，关节肿胀，肌肉骨骼僵硬，滑囊炎，脊柱狭窄，旋转袖肌综合症，横纹肌溶解，感觉减退，知觉异常，周围神经病，感觉异常，颤抖，口吃，嗜睡，脑梗塞，脑出血，脑血管狭窄，颈动脉狭窄，发作，神经根病，神经痛，面瘫，坐骨神经痛，痴呆，低磷酸血症，低钙血症，低镁血症，低血糖，高血糖，糖尿病，铁过量，痛风，细胞色素沉着症，胰岛素抵抗，继发性低割腺素症，低醛固酮症，肝细胞癌，胆管癌

本药应密封存放在不透气的容器中，安全的存放温度为1度至30度的室温。 这样能够有效保持药物的效力，防止变质。

外观

本药为白色冻干粉或块状，装于无色透明的冻干注射剂瓶中。

包装单位

1瓶/盒，10瓶(1瓶x10)/盒