フリソロン錠（メチルプレドニゾロン）

成人使用量

1. 初期投与量は、特定の疾患の症状に応じて、メチルプレドニゾロンとして1日4mgから48mgまでさまざまである。一般に、重症でない状態では低用量で十分であるが、特定の患者では初期高用量が必要となる場合もある。初期用量は、満足できる反応が得られるまで維持または調整しなければならない。妥当な期間を経ても満足できる臨床結果が得られない場合は、投与を中止し、他の適切な治療に切り替える。用量は、治療対象となるさまざまな疾患および患者の反応性に応じて個別に設定する必要がある。適切な反応が得られた後は、適切な臨床反応を維持できる最小用量となるまで、適切な間隔で初期用量を減量し、適切な維持用量を決定する。用量については継続的なモニタリングが必要である。疾患の軽快または悪化、患者ごとの薬剤に対する反応性、治療対象疾患の症状とは直接関係のないストレス環境に曝露された場合の患者への影響などは、用量調整が必要となる状況に含まれる。後者の場合、患者の状態に応じて、満足できる期間にわたり用量を増量する必要がある場合がある。 長期治療後に薬剤を中止する際は、徐々に減量することが望ましい。 2. 多発性硬化症（Multiple sclerosis） 多発性硬化症の急性増悪の治療には、1週間、プレドニゾロン200mgを毎日投与した後、1か月間、プレドニゾロン80mgを隔日投与する方法が有効である（メチルプレドニゾロン4mgはプレドニゾロン5mgに相当する）。 3. ADT（Alternate Day Therapy：隔日療法） 隔日療法とは、2日間のうち1日の朝に、1日用量の2倍を投与する方法である。この方法の目的は、長期の薬物投与が必要な患者においてコルチコイドの効果を高め、下垂体・副腎の抑制、クッシング様状態（Cushingoid state）、コルチコイド離脱症状、小児の成長抑制などの副作用を最小限に抑えることにある。この治療計画の理論は、次の2つの重要な前提に基づいている。 1) コルチコイドの抗炎症作用および治療効果は、その物理的な存在や代謝作用よりも長く持続する。 2) 朝に隔日でコルチコイドを服用することで、コルチコイドを投与しない日は、ほぼ正常な視床下部・下垂体・副腎（Hypothalamus-pituitary-adrenal：HPA）活性が再形成される。HPA生理の簡単な概要は、この理論的解釈の理解に役立つ。遊離コルチゾールは主に視床下部を介して作用するため、遊離コルチゾールの低下は下垂体を刺激し、副腎皮質刺激ホルモン（ACTH）の産生を増加させる一方、遊離コルチゾールの上昇はACTHの分泌を抑制する。通常、HPA系は24時間の活動リズムを特徴とする。血清ACTH値は午後10時の低値から午前6時の最高値まで上昇する。ACTHの上昇は副腎皮質活性を刺激し、午前2-8時の間に血漿コルチゾールを最高値にする。このコルチゾールの上昇はACTHの産生を減少させ、それにより副腎皮質の合成も低下させる。その結果、血漿コルチコイドは1日を通じて徐々に低下し、真夜中には最低値となる。HPAの24時間リズムはクッシング病（Cushing's disease）では消失する。この疾患は、中心性脂肪分布を伴う肥満、容易にあざができる薄い皮膚、筋力低下および筋萎縮、高血圧、潜在性糖尿病、骨粗鬆症、電解質不均衡などを特徴とする副腎皮質機能亢進症の症状を呈する。同様の副腎皮質機能亢進症（Hyperadrenocorticoism）の臨床症状は、通常、コルチコイドを1日数回に分けて投与する長期薬物療法中にも現れることがある。これが生じる場合、夜間にコルチコイド値が上昇した状態が維持されることによる日内リズムの乱れが、コルチコイドの副作用の発現に重要な役割を果たすと考えられる。 短期間であっても、血漿中濃度が持続的に上昇した状態を避けることは、副作用の予防に役立つ可能性がある。典型的な薬理学的用量のコルチコイド療法では、副腎皮質によるコルチゾール産生の抑制とともに、ACTH産生も抑制される。正常なHPA活性への回復に要する時間は、用量および治療期間によって異なる。この期間中、患者はあらゆるストレス環境に敏感である。朝1回の投与は、プレドニゾロン（10mg）を1日4回、6時間ごとに分けて服用する場合よりも副腎抑制がかなり少ないものの、薬理学的用量を使用した場合、副腎活性に対する軽度の抑制作用が翌日まで続くという証拠がある。さらに、コルチコイドを単回投与した場合でも、副腎皮質の抑制が2日以上にわたって認められる。メチルプレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、プレドニゾン、プレドニゾロンを含む他のコルチコイドは短時間作用型（単回投与で1¼から1½日間、副腎皮質抑制が認められる）とみなされるため、隔日療法が望ましい。 隔日療法を行う際は、次の点に留意する。 1) コルチコイド療法の基本原則および適応を適用する。ADTの利点を理由に、コルチコイドを無分別に使用してはならない。 2) ADTは、長期の薬物コルチコイド治療を必要とする患者に対して、基本的に計画されるべき治療技術である。 3) コルチコイド療法の適応となる比較的重症でない疾患では、ADTを初期から使用することもできる。より重篤な疾患では、通常、疾患の初期進行を抑制するため、高用量を1日数回に分けて投与する方法が必要となる。初期の抑制用量は、満足できる臨床反応が得られるまで継続しなければならず、通常、多くのアレルギー性疾患および膠原病では4日から10日間である。 特に隔日療法を継続して使用する予定がある場合は、初期の抑制用量をできるだけ短期間にとどめることが重要である。いったんコントロールが得られたら、次の2つの方法がある。 ① ADTに切り替え、隔日に投与するコルチコイド量を徐々に減らす。 ② 疾患の進行状況に応じて、できるだけ早くコルチコイドの1日用量を最小有効量まで減量した後、隔日投与のスケジュールに切り替える。理論上は①の方法がより望ましい。 4) ADTの利点を考慮すると、長期間にわたって毎日コルチコイドを服用してきた患者（例えば、関節リウマチ）には、この治療法が望ましい。このような患者では、すでにHPA軸が抑制されている可能性があるため、ADTを確立するのが難しいことがあり、常に成功するとは限らない。しかし、切り替えを定期的に試みることが推奨される。切り替えが困難な場合は、毎日用量の2倍を投与するよりも、隔日に3倍、さらには4倍を投与する方が望ましい。再び患者の状態がコントロールされたら、この用量を最小限まで減量することを試みる。 5) 上述のとおり、一部のコルチコイドは副腎機能を長期間抑制するため、隔日療法には推奨されない（例えば、デキサメタゾン、ベタメタゾン）。 6) 副腎皮質の活性は午前2時から8時までが最大で、午後4時から午前0時までが最小である。活性が最大となる時間帯（午前）に投与すると、外因性コルチコイドによる副腎皮質活性の抑制が最も少なくなる。 7) ADTの使用にあたっては、他のあらゆる治療環境と同様、患者ごとに個別化した適切な治療を行うことが重要である。すべての患者で症状を完全にコントロールすることは不可能である。ADTの利点を説明することは、コルチコイドを投与しない日の後半に現れる可能性のある不安定な症状を患者が理解し、耐えられるようにするのに役立つ。必要であれば、この期間に他の対症療法を追加または増量できる。 8) 疾患の経過中に急性増悪が起きた場合、コントロールのためにコルチコイドを1日数回に分けて投与する、完全な抑制用量に戻す必要がある場合がある。いったんコントロールが得られたら、確立された隔日療法を再度試みることができる。 9) 多くのコルチコイド療法の副作用はADTによって最小限に抑えられる可能性があるが、他のあらゆる治療環境と同様、コルチコイド治療を検討する患者ごとに、治療の利益とリスクの比率を慎重に考慮しなければならない。

この薬は特定の患者には投与しないでください。たとえば、この薬やその成分にアレルギー反応があった人は使用すべきではありません。 また、適切な抗菌剤がない感染症や全身真菌感染症の患者には、この薬が免疫機能を抑制し、感染症が悪化する可能性があるため、投与しません。 単純ヘルペス、水痘、帯状疱疹患者にもこの薬は投与すべきではなく、生ワクチンや弱毒生ワクチンを接種中の患者も同様です。 この薬には乳糖が含まれているため、ガラクトース不耐性、乳糖分解酵素欠乏症、またはブドウ糖-ガラクトース吸収障害などの遺伝的な問題を持つ患者には使用しません。 慎重に投与する必要がある患者もいます。たとえば、緑内障の患者は眼圧が上昇し症状が悪化する可能性があるため、注意が必要です。 結核の疾患や角膜炎の患者、後嚢下白内障の患者、電解質異常や高血圧の患者、血栓症の患者、最近腸吻合術を受けた患者なども、状態が悪化する可能性があるため慎重に使用しなければなりません。 感染症患者や糖尿病患者、骨粗鬆症患者、腎不全およびうっ血性心不全患者、甲状腺機能低下症患者、脂肪肝患者、重度筋無力症患者、高齢者やてんかん患者なども、特別な注意が必要です。 この薬を使用する際は、副作用について注意深く観察する必要があります。浮腫、高血圧、筋肉の弱さ、骨粗鬆症、消化器の問題、皮膚の変化、精神神経症状などが現れる可能性があります。 また、長期間使用することで副腎機能の低下が起こる可能性があるため、突然の投与中止は避け、徐々に用量を減らさなければなりません。 免疫抑制作用により感染リスクが増加する可能性があるため、水痘やはしかに感染しないよう特に注意が必要です。 妊娠中は胎児に影響を与える可能性があるため、必要な場合にのみ慎重に投与し、授乳中は投与を避けることが推奨されます。 小児には成長の遅れなどの副作用が現れる可能性があるため、最小用量を使用し、成長状態を注意深く観察する必要があります。 高齢者は感染症、糖尿病、骨粗鬆症などの副作用発生リスクが高まるため、より慎重に投与しなければなりません。 この薬は他の薬物と相互作用する可能性があるため、服用中の薬がある場合は必ず医師または薬剤師に知らせる必要があります。 特に心臓関連の薬、抗生物質、利尿剤、抗凝固剤、血糖降下剤などと併用する際は注意が必要です。

浮腫、ナトリウム保持、カリウム喪失、体液貯留、低カリウム性アルカローシス、うっ血性心不全、高血圧、筋無力症、股関節および上腕骨端の無菌性壊死、ステロイド性筋病、筋肉の消失、腸骨の病的骨折、骨粗鬆症、脊椎圧迫骨折、関節痛、腱断裂、ALTの増加、ASTの増加、ALPの増加、悪心、口渇、嘔吐、胃痛、食欲不振、食欲亢進、消化性潰瘍、腹部膨満感、膵炎、潰瘍性食道炎、下痢、創傷治癒の遅延、顔面紅斑、薄くて柔らかい皮膚、発汗異常、点状出血、斑状出血、皮膚反応抑制、紫斑、にきび、多毛、脱毛、色素沈着、頭蓋内圧上昇、乳頭浮腫、痙攣、めまい、頭痛、不眠、幸福感、うつ病、クッシング症候群、月経異常、成長抑制、潜在性糖尿病の症状、副腎機能不全、下垂体無反応、耐糖能低下、インスリン需要量増加、副腎皮質刺激ホルモン分泌抑制、眼圧亢進、緑内障、後嚢下白内障、眼の二次感染、網膜障害、眼球突出、窒素平衡、免疫系障害、アレルギー反応、ショック、じんましん、アナフィラキシー反応、過敏性反応

この薬は空気と湿気から保護するために、必ず密閉された容器に保管する必要があります。保管温度は1度から30度の間の常温を維持することが望ましいです。

外形

白色の楕円形錠剤

包装単位

30錠/瓶, 500錠/瓶